Produkty
Bendamustin je komerčně dostupný jako lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku (ribomustin). Ve skutečnosti má dobrý orál biologická dostupnost když se vezme půst, ale je podáván pouze parenterálně. Generic drogy jsou registrovaní. Bendamustin byl vyvinut v roce 1963 Ozegowski et al. v Jeně v tehdejším východním Německu a do 1990. let se prodával pouze v Německu. V 1990. letech se stala komerčně dostupnou v dalších evropských zemích. Byl schválen ve Spojených státech v roce 2008 a v mnoha zemích v roce 2009.
Struktura a vlastnosti
Bendamustin (C.16H21Cl2N3O2, Mr = 358.26 g / mol) je derivát chloromethinu (mechlorethamin, dusík-ztracený). Má podobnou strukturu jako chlorambucil a cyklofosfamid, které se také používají k léčbě chronických lymfocytů leukémie. Má však také benzimidazolovou skupinu, jako je kladribin, což je také purinový analog. 2-Chlorethylaminová skupina je zodpovědná za alkylační vlastnosti a kyselina máselná zvyšuje rozpustnost. Bendamustin je přítomen v drogy jako hydrochlorid.
Účinky
Bendamustin (ATC L01AA09) má antineoplastické vlastnosti alkylací DNA, narušením syntézy a opravy DNA, působením zlomů řetězců, apoptózy a buněčné smrti. Jako purinový analog může být také účinný jako antimetabolit; tento druhý mechanismus je však kontroverzní. Jednou výhodou je nízká zkřížená rezistence s jinými cytostatiky drogy.
Indikace
Bendamustin byl v mnoha zemích schválen výhradně pro léčbu chronických lymfocytů leukémie. V jiných evropských zemích je také schválen pro další malignity, včetně Hodgkinův lymfom, non-Hodgkinův lymfom, karcinom prsua mnohočetný myelom.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Lék se podává jako krátkodobá infuze 1. a 2. den s správa opakovat každé 4 týdny po několik cyklů. Dávkování je založeno na povrchu těla.
Kontraindikace
Bendamustin by neměl být používán v případě přecitlivělosti během těhotenství nebo podezření na těhotenství, během laktace, závažné poškození jaterního parenchymu, žloutenka, stávající závažné kostní dřeň deprese a závažné krev spočítat abnormality, předchozí hlavní chirurgické zákroky a infekce, zejména ty spojené s leukocytopenií. Úplná bezpečnostní opatření lze najít v souhrnu údajů o přípravku.
Interakce
Bendamustin je metabolizován v játra prostřednictvím CYP1A2, mimo jiné, a je konjugován s glutathionem. Relevance interakcí prostřednictvím CYP1A2 není dostatečně studován; měl by však být kombinován s vhodnými inhibitory nebo induktory pouze s opatrností. Další myelosupresivní látky mohou zesílit účinek na kostní dřeň.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější nepříznivé účinky patří infekce, leukopenie, anémie, nevolnost a zvracení, zánět sliznice, zažívací příznaky jako průjem a zácpaa reakce přecitlivělosti. Antiemetika se používají k léčbě nevolnost a zvracení.
