Produkty
Betrixaban byl ve Spojených státech schválen v roce 2017 ve formě tobolek (Bevyxxa). Droga dosud nebyla v EU schválena (Dexxience).
Struktura a vlastnosti
Betrixaban (C.23H22ClN5O3, Mr = 451.9 g / mol) je v léčivu přítomen jako betrixaban maleát. Je to derivát pyridinu a antranilamidu.
Účinky
Betrixaban má antitrombotické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny přímou, reverzibilní a selektivní inhibicí faktoru Xa. Tento koagulační faktor hraje důležitou roli v krev srážení kaskády. Je to serinová proteáza vytvořená z faktoru X jak ve vnitřní, tak ve vnější dráze a katalyzuje tvorbu trombinu z protrombinu. Trombin se převádí fibrinogen na fibrin, což podporuje tvorbu fibrinové zátky. Inhibitory faktoru Xa navíc mají nepřímý vliv na agregaci krevních destiček. Betrixaban má dlouhý poločas rozpadu 19 až 27 hodin. Na rozdíl od heparinů inhibitory faktoru Xa není nutné podávat injekci pod kůže ale lze užívat perorálně. Ve srovnání s antagonisty vitaminu K, jako je fenprokumon, mají předvídatelnou a lineární farmakokinetiku a rychlou nástup akce. Dávkování je jednoduché (fixní) a žádná terapie monitoring je požadováno.
Indikace
Pro prevenci hluboká žilní trombóza a plicní embolie u hospitalizovaných dospělých s akutním onemocněním, kteří jsou ohroženi těmito komplikacemi z důvodu výrazně omezené pohyblivosti nebo jiných faktorů.
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle se užívají jednou denně s jídlem.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Aktivní krvácení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Betrixaban je substrátem P-glykoprotein a interakcí s inhibitory P-gp jsou možné. Při kombinaci s přípravkem se doporučuje opatrnost drogy které ovlivňují krev srážení. Patří mezi ně například nesteroidní protizánětlivé látky drogy, kyselina acetylsalicylová, antiagregační drogya antagonisté vitaminu K.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří krvácení do různých orgánů.
