Phenobarbital je lék, který patří do skupiny barbiturátů. Používá se v epilepsie léčba a v anestézie příprava.
Co je fenobarbital?
Phenobarbital je lék, který patří do skupiny barbiturátů. Používá se v epilepsie léčba a v anestézie příprava. Phenobarbital je barbiturát. Barbituráty jsou drogy které mají hypnotický účinek, narkotikum or sedativní účinky. Název barbituráty je odvozen z kyseliny barbiturové, jedné z aktivních složek barbiturátů. Barbituráty působí biochemicky prostřednictvím takzvaného GABA receptoru. Lze rozlišovat mezi krátkodobě působícími, středně působícími a dlouhodobě působícími barbituráty. Fenobarbital patří k dlouhodobě působícím barbiturátům. Do 1960. a 1970. let byl fenobarbital stále předepisován jako prášek na spaní. Vzhledem ke značným vedlejším účinkům a vysokému potenciálu závislosti již nemusí být fenobarbital předepsán jako prášek na spaní od roku 1992. Dnes se lék používá k léčbě epilepsie. The sedativní a antikonvulzivní léčivo se také používá při přípravě anestézie. Lék je syntetizován pomocí kondenzační reakce mezi močovina a diethyl ethylfenylmalonovou kyselinu estery.
Farmakologický účinek
Fenobarbital je tělem téměř úplně absorbován po perorálním a intramuskulárním podání správa. Maximální koncentrace v krev jsou zjištěny po 6 až 19 hodinách při perorálním podání. S intramuskulárním správa, nejvyšší koncentrace se nacházejí v krev po pouhých 3 až 5 hodinách. Fenobarbital působí jako spánek a sedativní činidlo. Droga se také používá proti záchvatům. Účinek silně závisí na dávce. Stejně jako většina ostatních barbiturátů rozvíjí fenobarbital svůj účinek na receptor GABA. GABA receptory jsou Proteinů v nervových buňkách, které mohou vázat neurotransmiter kyselina gama-aminomáselná. Tento vysílač je také známý jako GABA. GABA je hlavní inhibiční látka neurotransmiter v lidské ústředí nervový systém (CNS). Jako benzodiazepinybarbituráty, jako je fenobarbital, zvyšují účinek GABA na receptor. Také způsobí, že kanál zůstane otevřený déle po připojení GABA. Fenobarbital současně blokuje receptory AMPA. AMPA receptory jsou podskupinou glutamát receptory. Glutamát je také důležitý neurotransmiter. Má excitační účinek. Kombinace inhibice GABA a blokování excitačního účinku glutamát je zodpovědný za sedativní a depresivní účinky fenobarbitonu. Aby měl lék antikonvulzivní účinek v těle, plazmu koncentrace je vyžadováno 15-25 μg / ml.
Lékařské použití a použití
Hlavní indikací pro fenobarbital je epilepsie. Droga se používá k léčbě grand mal, impulzivní petit mal a také status epilepticus. Zde se však používá jako injekční roztok. Status epilepticus je neobvykle dlouhotrvající epileptický záchvat. Nejčastěji se jedná o sérii záchvatů, které se spojují do sebe. Status epilepticus je život ohrožující a může vést k vážnému poškození. Fenobarbital se také používá jako injekční roztok při přípravě na anestezii. Lék byl dlouho oběh jako prášek na spaní. Od roku 1992 obsahuje fenobarbital drogy nebyly schváleny jako látky vyvolávající spánek.
Rizika a vedlejší účinky
Fenobarbital byste neměli užívat, pokud jste přecitlivělí na fenobarbital nebo na jiné barbituráty. Použití akutní fenobarbitalu je také kontraindikováno alkohol, prášek na spaní a lék proti bolesti otrava. Totéž platí pro otravu stimulantem drogy nebo depresorem psychotropní léky. Fenobarbital může způsobit závažné nežádoucí účinky, proto by měl být používán pouze po velmi pečlivém posouzení poměru rizika a přínosu. Zavřít monitoring musí být udržována po celou dobu léčby fenobarbitalem. Bolest hlavy, závrať, a nevolnost jsou běžné při užívání drogy. Pacienti mohou být zmatení a vykazovat prodlouženou reakční dobu. Pozorovány jsou také paradoxní stavy neklidnosti. Možným závažným důsledkem fenobarbitalu je akutní játra porfyrie.Porfyrie je metabolické onemocnění spojené se zhoršeným rozpadem krev pigmentový lem. Je charakterizován epizodickým průběhem s těžkou formou bolest břicha a reakce na nesnášenlivost světla. Pacienti trpí kolikou bolest břicha, zvracení, nevolnost, červené zbarvení moči, záchvaty a psychiatrické příznaky, jako je psychóza. Těžká játra a ledvina během léčby fenobarbitalem se může také objevit dysfunkce. Těžká srdce poškození svalů je také možným důsledkem užívání. Lidé, kteří mají v minulosti afektivní poruchy, nebo lidé, jejichž příbuzní trpí afektivními poruchami, mají vyšší riziko vzniku psychiatrických vedlejších účinků. Pokud je fenobarbital podáván společně s jinými centrálně působícími léky, mohou se účinky a vedlejší účinky těchto léků zvýšit. Navíc alkohol, tyto léky zahrnují léky proti bolesti, prášky na spaní, alergie léky a psychotropní léky. Fenobarbital také způsobuje zvýšenou tvorbu léku degradujícího enzymy, aby došlo k rozpadu některých drog v EU játra je zrychlen. Ztráta účinku ovlivňuje léky, jako je štítná žláza hormonů, doxycycline, griseofulvin, orální antikoncepční prostředky, lamotrigin, kortikosteroidy nebo orální léky, které inhibují srážení krve. Děti, jejichž matky byly během léčby léčeny fenobarbitalem těhotenství vykazují zvýšené malformace. Droga se k dítěti dostává prostřednictvím placenta a způsobí tam poškození. Proto může být fenobarbital předepisován a užíván pouze během léčby těhotenství po pečlivém posouzení rizik a přínosů. Kyselina listová během léčby fenobarbitalem může dojít k deficitu. To zase upřednostňuje malformace nenarozeného dítěte. Pokud matka musí užívat fenobarbital během těhotenství, zavřít monitoring vývoje nenarozeného dítěte stanovením α-fetoproteinu a ultrazvuk je doporučeno. Fenobarbital má vysoký potenciál závislosti. Abstinenční příznaky byly dokonce popsány u novorozenců, jejichž matky byly léčeny fenobarbiolem.
