isosorbiddinitrát

Produkty

Isosorbid dinitrát je komerčně dostupný v mnoha zemích ve formě tablety, tablety s prodlouženým uvolňováním, s prodlouženým uvolňováním kapsle, jako infuzní koncentrát a jako sprej (Isoket). Droga se poprvé objevila na trhu ve 1940. letech XNUMX. století.

Struktura a vlastnosti

Isosorbid dinitrát (C.₆H₈N₂O₈, M_r = 236.14 g / mol) existuje jako bílý, jemný, krystalický a bez zápachu prášek to je velmi málo rozpustné v voda. Je to organický dusičnan (dinitrovaný isosorbid). Isosorbid dinitrát, podobně nitroglycerin, mohou explodovat při nárazu nebo při vysoké teplotě. Lékopis proto definuje isosorbid dinitrát zředěný laktóza monohydrát a mannitol.

Účinky

Isosorbid dinitrát (ATC C01DA08) má vazodilatační a antianginální vlastnosti. Účinky jsou způsobeny uvolněním oxid dusnatý (NO), který uvolňuje hladký sval. NO stimuluje guanylátcyklázu a zvyšuje intracelulární koncentrace cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP). Isosorbid dinitrát je účinný na žíly i tepny a zprostředkovává mimo jiné následující účinky:

• Snížení předpětí, snížení krev návrat do srdce.
• Snížení kyslík spotřeba srdce sval.
• Snížení aortálního tlaku a periferního odporu (snížení afterloadu).

Isosorbid dinitrát má krátký poločas 30 až 40 minut. Má však aktivní metabolity s delším poločasem až 5 hodin ( isosorbid mononitrát).

Indikace

Pro prevenci a léčbu angína záchvaty pectoris, dlouhodobá léčba koronárních tepen tepna choroba. Další indikace:

• Následná léčba infarktu myokardu.
• Arteriální plicní hypertenze
• Léčba chronické srdce selhání v kombinaci s srdeční glykosidy a / nebo diuretika.
• Čerstvý infarkt myokardu vlevo selhání srdce.

Dávkování

Podle odborných informací. Aplikace závisí na přípravě. The drogy, které jsou určeny k požití, se obvykle podávají jednou nebo dvakrát denně. Isosorbid dinitrát označil metabolismus prvního průchodu a proto je také podáván sublingválně (bukálně) pro léčbu záchvatů. The nástup akce je dosaženo rychleji, když je absorbován orálně sliznice. K tomu je na jedné straně k dispozici sprej a hlubokodávka, retardovaná tableta na druhé straně. Při kontinuální léčbě se může vyvinout tolerance. Pokud se užije více dávek, měl by se dodržet interval bez léčby nejméně 8 hodin denně.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Akutní oběhové selhání, kardiogenní šok
• Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie
• Konstriktivní perikarditida
• Srdeční tamponáda
• Výrazná hypotenze, těžká hypovolemie, závažná anémie.
• Kombinace s inhibitory fosfodiesterázy-5 jako sildenafil, tadalafil a vardenafil.
• Kombinace s riocigvátem

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Antihypertenziva mohou potencovat antihypertenzní účinek isosorbid dinitrátu. To platí i pro inhibitory fosfodiesterázy-5 a riociguát (kontraindikováno). Jiná droga-droga interakcí byly popsány pomocí dihydroergotamin a sapropterin.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy („Nitrátová bolest hlavy“), závratě, ospalost, slabost, rychlý srdeční rytmus a nízký krevní tlak. Tyto nežádoucí účinky jsou z velké části způsobeny vazodilatací způsobenou isosorbid dinitrátem.