Bisoprolol je lék a používá se k léčbě tachykardie, angína, hypertenzea koronární tepna onemocnění (CAD). Bisoprolol má antagonistický účinek na ß-adrenoreceptory (beta-adrenoreceptory) a patří do skupiny beta-blokátorů. Užívání léku může způsobit nežádoucí účinky, jako je únava, závrať, a bolest hlavy.
Co je bisoprolol?
Bisoprolol patří do skupiny selektivních blokátorů ß-adrenoreceptorů a má antagonistický účinek na ß1-adrenoreceptory. Jako selektivní betablokátor působí bisoprolol specificky na srdce a nemá žádný vliv na jiné orgány. Lékařsky je bisoprolol označován jako kardioselektivní lék. Chemicky je bisoprolol fenolický éter který existuje jako racemická směs. Bisoprolol je chirální sloučenina a léčivo se používá ve směsi stereoizomerů (R) a (S) v poměru 1: 1. (S) forma léčiva je aktivní stereoizomer a má vysokou vazebnou afinitu k ß1-adrenoreceptorům. (S) -Bisoprolol vytěsňuje epinefrin z vazebného místa ß1-adrenoreceptoru a působí jako antagonista. Lék se používá k léčbě angína pectoris, tachykardie, chronická srdce selhání a hypertenze. Droga musí být užívána pravidelně. Náhlé ukončení terapie vede k abstinenčním příznakům a závažným vedlejším účinkům.
Farmakologické účinky na tělo a orgány
Beta-blokátor bisoprolol zabírá ß1 -adrenoreceptory a zabraňuje epinefrinu a noradrenalinu z vazby na receptory. Norepinefrinu je neurotransmiter který se vyrábí v mozek stejně jako v nadledvinách u lidí. Adrenalin je hormon produkovaný v kůře nadledvin lidí. Adrenalin a Noradrenalinu se liší v chemické struktuře methylovou skupinou. V epinefrinu je za aminoskupinu substituována methylová skupina. Norepinefrinu a epinefrin se váží na ß1 -adrenoreceptory v srdce a vést ke zvýšené aktivitě srdečního svalu. Tepová frekvence se zvyšuje v důsledku snížení prahu stimulace v srdci. Čerpací činnost srdce se zvyšuje a krev je zvýšen tlak. Bisoprolol vytěsňuje epinefrin a norepinefrin z ß1-adrenoreceptorů a zaujímá vazebná místa. Jako antagonista lék tlumí účinky epinefrinu a norepinefrinu. V důsledku vazby na receptory a sníženého účinku epinefrinu a norepinefrinu krev tlak je snížen a práh podrážděnosti je zvýšen. Srdce vyžaduje méně energie a kyslík spotřeba je snížena. Celkově se srdečnímu svalu uvolní bisoprolol. V medicíně se to označuje jako negativní inotropní účinek, který mají všechny beta-blokátory. Vazba a účinek bisoprololu jsou dlouhodobé. Poločas rozpadu v krev je 10 až 11 hodin. Bisoprolol se podává perorálně a absorbuje se přibližně z 90%. Biologická dostupnost je vynikající při 90% a maximální plazmě koncentrace je dosaženo přibližně 3 hodiny po požití. Beta-blokátor se vylučuje ledvinami a metabolizuje se v játra. Poměr vylučování ledvinami do jater odstranění je 50:50. Kvůli cílení bisoprololu na ß1-adrenoreceptor má lék kardiospecifický účinek. Přesto se mohou objevit účinky na centrální nervový systém. Účinky i vedlejší účinky bisoprololu na centrální nervový systém (CNS) jsou způsobeny lipofilními vlastnostmi léčiva. Vnitřní sympatomimetická aktivita (ISA) nebyla prokázána.
Lékařské použití a použití pro léčbu a prevenci.
Beta-blokátor bisoprolol se používá k léčbě arterií hypertenze (vysoký krevní tlak), chronické selhání srdce, angína pectoris a tachykardie. Angina pectoris mohou být vyvolány ischemickou chorobou srdeční (ICHS). Beta-blokátor se často používá k léčbě hypertenze a slouží tak k prevenci závažných srdečních onemocnění. Léčba arteriální hypertenze stejně jako angina pectoris se obvykle začíná a dávka 5 mg bisoprololu denně. The dávka záleží na závažnosti nálezů. U mírné hypertenze denně dávka Doporučuje se dávka 2.5 mg. Pokud dávka 5 mg bisoprololu není dostatečná, doporučuje se zvýšení na 10 mg bisoprololu denně. Pouze ve výjimečných případech by měla být denní dávka vyšší než 10 mg. Dávka by měla být podle potřeby postupně zvyšována nebo pomalu snižována. Pokud dojde k náhlému vysazení léku, výsledkem jsou abstinenční příznaky a závažné nežádoucí účinky. Přerušení léčby bisoprololem je možné pouze zúžením a musí být doprovázeno lékařem. Bisoprolol se nesmí používat u pacientů s bronchiální astma, bradykardie, cukrovka mellitus a těžké selhání srdce. Pacienti žádající Inhibitory MAO by se také měli zdržet užívání drogy.
Rizika a vedlejší účinky
Užívání bisoprololu může způsobit nežádoucí účinky. Mezi běžné stížnosti patří únava, únava, smyslové poruchy, závrať, a bolest hlavy. Příležitostné vedlejší účinky léku zahrnují depreseporuchy spánku, změny nálady a zmatenost. Kromě toho může užívání drogy způsobit oběhové poruchy, svalová slabost, kůže vyrážky, poruchy kloubů a svědění kůže. Součástí příznaků je také porucha funkce srdce a zpomalený srdeční rytmus. Pokles krevní tlak Kvůli rychlému vstávání ze sedu nebo vleže je také jednou z příležitostných vedlejších účinků. Zvracení, zácpa, průjem, bolest břicha a nevolnost jsou také příležitostné gastrointestinální vedlejší účinky. Vzácně reakce, jako je zvýšená krev lipidyse objevuje zvýšené pocení, snížené slzení, přírůstek hmotnosti a sexuální apatie.
