Sekundární rostlinný pigment artemisinin z květů a listů ročního mugwort se používá k léčbě malárie. Droga se používá především v oblastech, kde jiné antimalarické drogy jsou neúčinné proti multirezistentním Patogenů. Náprava je již zmíněna v tradiční čínská medicína, který je starý tisíce let.
Co je artemisinin?
Sekundární rostlinný pigment artemisinin z květů a listů ročního mugwort se používá k léčbě malárie. Artemisinin patří do třídy látek seskviterpenů. Tyto chemické sloučeniny, které jsou v rostlinné říši zcela běžné, se skládají ze tří izoprenových jednotek. Droga extrahovaná z ročního mugwort (Artemisia annua) obsahuje kromě trioxanového kruhového systému také farmakologicky zásadní peroxidový můstek. V roce 1971 Číňan Tu Youyou poprvé izoloval a popsal účinnou látku a v následujících letech prokázal její pozitivní účinky v boji proti malárie tropica. Je to proto, že artemisinin je lék, který působí velmi rychle a spolehlivě. Lék lze extrahovat ze sušených listů a květů rostlin pěstovaných v Čína, Vietnam a východní Afrika. Jelikož je tento proces poměrně nákladný a časově náročný, získává se artemisinin nyní také biotechnologicky pomocí geneticky modifikovaných kvasinek. Protože samotný artemisinin je velmi nestabilní, jeho semisyntetické deriváty artesunát, artemotil, artemethera další se obvykle používají v léčivech.
Farmakologický účinek
Ačkoli přesný mechanismus účinku artemisininu zatím není známo (2015). Vědci však předpokládají, že zásadní je poměrně neobvyklá struktura peroxidů. Je to proto, že se při velkém počtu rozpadá na volné radikály železo ionty. Nejen lidská červená krev buňky (erytrocyty) obsahují hodně železo, ale také plasmodie způsobující malárii. Tyto parazity jsou přenášeny na člověka komárem Anopheles a kolonizují červenou krev buňky. Když jedna buňka Patogenů napadají erytrocyty, živí se krev Pigment hemoglobin. Jak se hromadí železo obsažené v tomto, volné radikály léku mohou zabít plasmodia. Studie ukazují, že artemisinin také inhibuje specifické vápník transportér v buněčná membrána prvoků. Je také možné, že artemisinin může zabíjet rakovina buňky podobným způsobem. To je proto, že rakovina buňky také obsahují vysoké koncentrace železa. Počáteční experimenty s buněčnými kulturami tuto teorii potvrzují. Podobně se droga jeví jako účinná proti tropickým infekční nemoc schistosomiáza.
Lékařské použití a použití
Svět Zdraví Organizace (WHO) doporučuje použití artemisininu nebo jeho derivátů především v zemích, kde jsou jiné drogy jsou neúčinné kvůli známým multirezistentním kmenům Plasmodium falciparum. Zatímco artemisinin byl po dlouhou dobu považován za velmi účinný, Patogenů nyní jsou známy z několika zemí, které jsou také rezistentní vůči účinné látce kvůli mutacím. Aby se zabránilo zvýšení rezistence na artemisinin, kombinace terapie s jinými antimalariky drogy by proto měly být vždy použity. Tato léčba se často zkracuje jako ACT (kombinace založená na artemisininu) terapie). Kvůli krátkému poločasu rozpadu tablety je třeba užívat ve stanovených intervalech po několik dní. Dávkování u dětí je založeno na tělesné hmotnosti. V těžké formě malárie tropické, derivát artesunát lze vstřikovat přímo do žíla nebo sval. U dětí i dospělých je tento lék považován za lék volby v případě nouze. Mezi vědci se diskutuje o tom, zda je čaj vyrobený z Artemisia annua dostatečně účinný proti plasmodii.
Rizika a vedlejší účinky
Artemisinin a jeho polosyntetické deriváty jsou dobře tolerovány dětmi i dospělými v dávkách, které potlačují malárii. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, v mnoha případech se podobají typickým příznaky malárie. Tyto zahrnují nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu a závrať. Stejně tak srdce sazba se může zvýšit. Klouby a svaly bolest, únava a problémy se spánkem jsou také možné. Mírné abnormality krve se také někdy vyskytují v důsledku požití. Zřídka se vyskytnou nebezpečné alergické reakce na léčivo, které se mohou projevit vyrážkou, otoky, obtížemi dýchání nebo polykání. Přípravky železa užívané současně s artemisininem mohou vést na interakcí. Kombinace terapie s jinými léky může zvýšit různé vedlejší účinky. WHO nicméně důrazně nedoporučuje monoterapii samotným artemisininem. Rezistence by jinak mohla způsobit neúčinnost léku.
