Asenapin je atypické neuroleptikum a je jedním z psychotropní léky. Jako léčivý prostředek asenapin se používá pro psychózy, jako je bipolární porucha typu I. Droga se vyrábí v USA. V Evropě, asenapin k dispozici ve formě sublingvální tablety (umístit pod jazyk) je na trhu pod značkou Sycrest od roku 2010. Droga vyžaduje lékařský předpis a může být podávána pouze dospělým.
Co je asenapin?
Jako léčivý přípravek se azenapin používá k léčbě psychóza jako je bipolární porucha typu I. Asenapin je chemická, tetracyklická (čtyřkruhová) sloučenina ozepanu a benzolpyrrolidin a chlór. Aktivní léčivá látka byla vyvinuta v Nizozemsku a zpracování na antipsychotikum se provádí ve Spojených státech. Jako psychotropní lék je azenapin jedním z atypických neuroleptika. „Atypické“ označuje specifičnost vedlejších účinků na rozdíl od srovnatelných drogy. Ve formě tablet se stlačenou solí je lék na trhu v Evropě pod názvem Sycrest jako lék na předpis pro dospělé od konce roku 2010. Sycrest je předepisován pro psychóza s výrazným mánie, jako je bipolární porucha I. Jedna sublingvální tableta přípravku Sycrest obsahuje buď 5 nebo 10 miligramů asenapinu.
Farmakologické účinky
Přesný způsob působení azenapinu není jasně stanoven ve farmakologických a lékařských výzkumech. Pokusy vědců vysvětlit to jsou založeny na domněnkách. Podle vědeckých studií, co spouští asenapin kde a proč v mozek lze aproximovat. Lze předpokládat, že azenapin má spíše nepřímý než přímý účinek v důsledku antagonistického účinku (jedna látka ruší účinek jiné): chemická sloučenina pozitivně obrací polaritu jiných látek, které mají negativní účinek na mozek. Za tímto účelem se asenapin spojuje s určitými receptory a ovlivňuje je. Tímto způsobem působí působení neurotransmiterů, jako je dopamin a serotonin mohou být směrovány v požadovaném směru signály z asenapinu. Například neurologický signál pro neklid je obrácen na únava. Být vysoce efektivní v mozekse biologická dostupnost (použitelnost) léčiva musí být zachována během transportu tělem: Pokud se azenapin užívá orálně (polykáním), přijdou do mozku méně než 2 procenta účinné látky jako místo určení. Biologická dostupnost lze přímo zvýšit na 35 procent vstřebávání ústně sliznice: Asenapin se transportuje rychleji a bez ztráty. Asenapin je proto komerčně dostupný jako sublingvální tableta pro umístění pod jazyk.
Léčivé použití a aplikace
Asenapin je předepisován jako neuroleptikum primárně pro bipolární poruchu I (dříve maniodepresivní onemocnění) během středně těžké až těžké fáze mánie. Nespavost a neklid jsou tlumeny správa azenapinu, stejně jako silná podrážděnost, nadměrná aktivita, závodní myšlenky a nezřetelná řeč. Lék se má užívat ráno a večer podle pokynů lékaře. Sublingvální tableta se umístí pod jazyk přímo z obalu suchýma rukama. Sůl s léčivem vtlačeným do tablety se rychle rozpustí v ústním hlenu a rychle se dostane do krevního řečiště. Po užití tablety nesmí pacient po dobu deseti minut jíst nebo pít, aby zlepšil účinek. Účinek azenapinu je okamžitý a dlouhodobý. Podle studií se první pozitivní příznaky objevují druhý den po požití a trvají několik týdnů. Předpis je schválen pro dospělé a vylučuje děti a dospívající. Pro seniory 65 a starší, demence pacientky a těhotné a kojící ženy doporučují lékaři proti užívání kvůli nejistotě účinku na základě nedostatku vědeckých studií.
Rizika a vedlejší účinky
Jako atypické neuroleptikum má azenapin jiné vedlejší účinky než typické neuroleptika. Například motorické míchání a záškuby jsou vzácné nežádoucí účinky po užití azenapinu. Velmi časté jsou zvýšené nutkání jíst s přibýváním na váze, stejně jako únava a apatie. Úzkost a sklíčenost jsou další vedlejší účinky. Závraťnecitlivost ústa a zhoršený smysl pro chuť může nastat. Slabší vedlejší účinky zahrnují nekontrolované pohyby, jako v Parkinsonova nemoca zvýšené nutkání k pohybu. Někteří pacienti si stěžují na necitlivost paží a nohou a ztuhlé svaly. Laboratorní testy ukazují nárůst játra hodnoty způsobené azenapinem. Pacienti s těžkou játra dysfunkce se nedoporučuje užívat.
