Baclofen byl původně vyvinut v 1960. letech k léčbě epilepsie. Má dobrý účinek na spastické záchvaty. Od roku 2009 se také používá k boji závislost na alkoholu.
Co je to baklofen?
Baclofen byl původně vyvinut v 1960. letech k léčbě epilepsie. Od roku 2009 se také používá k boji závislost na alkoholu. Baclofen - chemicky C10H12ClNO2 - patří do třídy myorelaxancia. Uvolňují patologicky zvýšené svalové napětí. Účinná látka se váže na receptory GABA-B a působí tam jako antagonista. Přitom využívá skutečnosti, že má podobnou molekulární strukturu jako tyto Proteinů. Syntetizovaný baklofen je krystalický bílý bez zápachu prášek s velmi chudými voda rozpustnost. Svalovou relaxanci lze vyrábět dvěma způsoby a je k dispozici v drogy Lioresal, Lebic a několik generik. U mírnějších chorobných procesů se podává orálně ve formě tablet (10 mg nebo 25 mg). Pokud je to však těžké roztroušená skleróza je přítomen, například lékař podává lék do míšní tekutina (intratekálně). U dětí a dospívajících do 18 let se podává pouze perorálně. Odpovídající studie o intratekální aplikaci u této skupiny pacientů dosud neexistují. Tato trasa z správa se také nepoužívá, pokud má pacient poruchu reflex a zpomalil oběh mozkomíšního moku.
Farmakologický účinek
Trvalý přenos nervových signálů do jiných nervových buněk a odtud do svalových buněk má za následek trvalé svalové napětí, které nakonec vede ke svalovému spasmu. Jednou z možných příčin tohoto nadužívání kosterního svalu je nedostatečná kontrola signálu ze strany mozek a / nebo mícha. Baklofen využívá svou chemickou strukturu, která je podobná kyselině gama-aminomáselné (GABA), blokováním přenosu nervového signálu mezi mícha nervové buňky. To jim v první řadě brání v dosažení svalu. Díky svému dekongestivnímu účinku na svaly také tlumí mozek aktivita. U pacientů užívajících baklofen je také narušena dobrovolná svalová aktivita. Baclofen se mění játra hladiny enzymů v krev, takže výsledky testu mohou být zkreslené. Z tohoto důvodu by pacient měl informovat ošetřujícího lékaře, že mu je předepisován baklofen. Pokud jsou postiženi játra nemoci musí drogu užívat, jejich hodnoty jater musí být pravidelně kontrolovány. Diabetici by měli mít své krev cukr úrovně kontrolovány častěji. Pacienti, kteří musí užívat přípravky obsahující baklofen, by se měli zdržet řízení a obsluhy nástrojů a strojů, protože účinná látka zhoršuje reakční dobu.
Lékařské použití a použití
Bylo prokázáno, že baklofen je při léčbě jedinců výrazně účinný roztroušená skleróza, mícha zranění, centrální nervový systém poruchy obrny (mozková obrna), cerebrovaskulární poruchy a svalové křeče způsobené chybným přenosem signálu z míchy a / nebo mozek, v roztroušená skleróza u pacientů trpících silnými bolestivými křečemi jej lékař podává intratekálně, aby se předešlo závažným vedlejším účinkům při orálním podání správa: Pokud by se baclofen užíval orálně, musel by být přijímán ve velmi vysokých dávkách, jinak by lék dorazil v příliš nízkých koncentrace kde má dělat svou práci. Pacienti s roztroušenou sklerózou dostávají páteřní katétr s počítačem řízenou pumpou, která slouží k trvalému dodávání baklofenu do těla v mnohem nižší dávce, než by byla podávána orálně. Sklad čerpadla lze doplňovat prostřednictvím kůže podle potřeby. Lék se zaměřuje na reflexní oblouky míchy napodobováním antikonvulzivního účinku receptorů GABA na buňky Renshaw. Pokud se baklofen podává orálně, stane se neúčinným nejpozději po 4 hodinách. Tělo vylučuje močí téměř beze změny. Jak ukazuje klinická studie z 1990. let, v alkohol-závislí jednotlivci, kteří také trpí deprese a / nebo úzkostných poruchjako antagonista receptorů GABA zjevně bojuje s touhou tak obávanou látkově závislými jedinci. Má stejnou vysokou účinnost jako diazepamnapříklad - ale bez negativních vedlejších účinků. Další klinické studie a inovativní zobrazovací techniky podporují účinnost baklofenu v alkohol-závislí pacienti. Na rozdíl od Francie, kde je lék pro toto použití schválen již několik let, v Německu může být k tomuto účelu používán pouze mimo značku. Ve studiích na zvířatech byl baklofen také účinný při léčbě deprese a úzkost.
Rizika a vedlejší účinky
Při užívání baklofenu únava, ospalost, závratě a nevolnost jsou velmi časté. Deprese, noční můry a u starších pacientů zmatek, bolest hlavy, tremornestabilní chůze, závrať, poruchy spánku, rozmazané vidění a další poruchy vidění, snížené srdce funkce, nízká krev tlak, zvracení, průjem, zácpasilné močení, kůže byly často pozorovány vyrážky, svalová slabost a pocení. Neměl by být používán v případě závažné přecitlivělosti na léčivou látku ledvina poškození, Parkinsonova nemoc, onemocnění mozku způsobené úrazem a revmatismus. Baklofen by měl být podáván těhotným ženám pouze po důkladném posouzení poměru rizika a přínosu a pouze orálně, protože účinná látka může přejít do placenta. Může být také přítomen v mateřské mléko kojících matek. Ačkoli u kojenců z baklofenu dosud nedošlo k žádnému poškození, lék se nejlépe používá v nízkých dávkách, pokud vůbec. Léky s baklofenem se užívají postupně před vysazením, aby se zabránilo nepříznivé účinky jako jsou zmatenost, iluze, záchvaty a zhoršení koncentrace. Baklofen potencuje účinky antihypertenziv, jiných myorelaxancia, psychotropní léky, analgetika a určité antidepresiva. Při současném užívání se mohou vyskytnout bludy správa of dopamin-obsahující látky. Abychom vyloučili nepředvídatelná rizika, neměli bychom je brát s sebou alkohol za žádných okolností.
