Benserazid je účinná látka, která není k dispozici jako mono-přípravek, ale vždy se podává v kombinaci s levodopa. Oba přípravky jsou předepsány výhradně k léčbě Parkinsonova nemoc a syndrom neklidných nohou. Benserazid podporuje proléčivo levodopa tak efektivně, protože působí přímo na periferii.
Co je benserazid
Benserazid se vždy podává v kombinaci s levodopa. Oba přípravky jsou předepsány výhradně k léčbě Parkinsonova nemoc a syndrom neklidných nohou. Benserazid (chemický vzorec: C10H15N3O5) se vyskytuje jako hydrochlorid benserazidu pouze společně s levodopou. Je to bílý až nažloutlý, krystalický,voda-rozpustný prášek. Patří do skupiny inhibitorů benserazid dekarboxylázy. Jak název napovídá, blokuje akci dopamin dekarboxyláza, enzym, který štěpí neurotransmiter dopamin v krev a střevo. Benserazid nemůže překročit krev-mozek bariéra a působí pouze okrajově (tj. mimo centrální nervový systém). Zabraňuje degradaci L-dopa na periferii a zajišťuje, že dopamin předchůdce může předat krev-mozek bariéra a produkují tolik potřebné dopamin v mozek. Při ústním podání tablety for Parkinsonova nemoc a syndrom neklidných nohou, obě účinné látky jsou přítomny v poměru 4: 1 (L-dopa: benserazid). Prodávají se pod obchodními názvy Madopar, Levopar a Levodopa comp. a obsahují dávky 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg a 50 mg / 12.5 mg.
Farmakologický účinek
Benserazid spolu s levodopou pomáhá zmírnit příznaky tremor (třes), svalová ztuhlost (rigoróza) a zhoršený pohyb (akineze) typický pro Parkinsonovu chorobu, který pomáhá postiženému volněji se pohybovat a zpomaluje progresi onemocnění. Protože neurotransmiter dopamin, který účinně snižuje tyto příznaky, nemůže překonat hematoencefalická bariéra sám o sobě je podáván ve formě svého předchůdce (L-dopa). Tento lék se zase v těle z velké části rozkládá pomocí enzymu zvaného dopamin dekarboxyláza, než se dostane tam, kde je potřeba k výrobě více dopaminu (mozku). Vzhledem k tomu, že by pacientovi muselo být podáno příliš vysoké a dávka L-dopa pro kteroukoli účinnou látku, která se dostane do mozku, podává se spolu s benserazidem. Benserazid hydrochlorid velmi účinně inhibuje aktivitu enzymu degradujícího L-dopa, protože jeho molekulární podobnost s levodopou mu umožňuje vázat se na enzym a deaktivovat jeho katalytické centrum. L-dopa je tedy schopna překonat hematoencefalická bariéra nerušeně a v plném rozsahu dávka. Dalším farmakologickým účinkem benserazidu je jeho prevence prolaktinu sekrece u kojících žen. Tento hormon je zodpovědný za tvorbu mateřské mléko.
Léčivé použití a aplikace
Kombinovaná látka levodopa + benserazid je indikována dlouhodobě terapie u pacientů s Parkinsonovou chorobou a se syndromem neklidných nohou. Kromě toho se používá u lidí, kteří vykazují příznaky podobné Parkinsonově chorobě, i když to nesmí být vedlejším účinkem jakéhokoli podávaného léku. U pacientů s Parkinsonovou chorobou se alespoň částečně obnovuje jejich mobilita prostřednictvím účinných látek. Kromě toho je potlačena rychlá progrese onemocnění. V případě syndromu neklidných nohou, který je zjevně způsoben také nedostatkem dopaminu v mozku, jsou příznaky, které se vyskytují v noci v posteli (nekontrolovatelné nutkání k pohybu, náhlé bolest a svalové záškoláctví) jsou zmírněny. Pacienti najdou noční odpočinek. Kromě toho se kombinace účinných látek levodopa + benserazid používá k diagnostice „syndromu neklidných nohou“: Pokud jsou stížnosti znatelně zmírněny, postižená osoba touto poruchou skutečně trpí. Za tímto účelem lékař obvykle podává přípravek ve formě tablety 100 mg / 25 mg. Kombinovaný lék lze také dobře kombinovat s jinými schválenými drogy na Parkinsonovu chorobu.
Rizika a vedlejší účinky
Při užívání levodopy + benserazidu jsou při indikaci Parkinsonovy choroby velmi časté následující nežádoucí účinky: Ztráta motorické kontroly nad ústa, jazyk, a hlava; zhoršené pohyby těla; změna barvy moči; nevolnostA zvraceníBěžně pozorované jsou úzkost, depreseneklid, zmatenost, ospalost, nespavost, ztráta chuti k jídlupocení, třes, únava, zažívací potíže, suché ústa, a bolest břicha. Pacienti se syndromem neklidných nohou předepisovali lék velmi často poruchy spánku, deprese, průjem, nevolnost a zvracení. Změněno chuť pocit, halucinaceúzkost a srdeční arytmie jsou běžné. Levodopa + benserazid by se neměl používat, pokud má pacient přecitlivělost na léčivé látky, feochromocytom (nádor nadledvin), těžký hyperthyroidismus, psychóza, bušení srdce, úzký úhel glaukom, těžké játra, srdce, ledvina, metabolické a kostní dřeň nemoc nebo je mladší 25 let. Rovněž by neměl být podáván během těhotenství. Ve studiích na zvířatech došlo k embryonálnímu poškození. Pro člověka nejsou dosud k dispozici žádné lékařské údaje. Kojící ženy by měly mít jistotu, že přestanou kojit, pokud musí drogu užívat. Lidé s předchozími gastrointestinálními vředy, infarktem myokardu, koronární srdce choroba, srdeční arytmie, otevřený úhel glaukom, měknutí kostí, a cukrovka obdrží pouze v případě naléhavé lékařské indikace. Během léčby budete pravidelně sledováni lékařem. Pokud je kombinace účinných látek proti Parkinsonově chorobě a syndromu neklidných nohou podávána společně s léky proti bolesti (opiáty), neuroleptika, železo přípravky vázající kyselinu drogy (antacida), fenytoin, papaverin, antihypertenzní a oběhové podpory drogy, jeho účinek je snížen. Zvýšení účinku levodopy + benserazidu nastává, pokud je lék užíván se selektivními inhibitory MAO-B. Například úprava amantadin nebo selegelin dávka může být vyžadováno. Inhibitory MAO-A by měly být vysazeny 14 dní před užitím levodopy + benserazidu, jinak může pacient pociťovat krizové zvýšení krevní tlak. Lék na žaludek metoclopramid zajišťuje rychlejší vstřebávání účinných látek a více vedlejších účinků.
