Podstata Darunavir je lék, který se vyznačuje svými antivirovými vlastnostmi. Droga patří do kategorie inhibitorů HIV proteázy a používá se především jako součást této drogy terapie infekcí virem HI typu 1. Účinek Darunavir je to hlavně proto, že poškozuje virovou proteázu. To je nezbytné pro replikaci viry.
Co je darunavir?
Aktivní složka darunavir je takzvané virustatické činidlo a patří mezi inhibitory HIV proteázy. Léčivo je vhodné k léčbě infekce HIV-1. Lze jej použít jak u dospělých pacientů, tak u dětí, jejichž hmotnost přesahuje 20 kilogramů. Lék darunavir se zpravidla podává ve formě tablety. Kromě toho ústní suspenze účinné látky jsou také dostupné na farmaceutickém trhu. Látka darunavir byla schválena jako léčivo ve Švýcarsku v roce 2006, kde je dostupná pod obchodním názvem Prezista. Kromě toho kombinovaný přípravek darunaviru a látky kobicistat byl schválen v roce 2016. Tento lék je na trhu k dispozici pod názvem Rezolsta. V rámci farmaceutického použití se používá ethanolát darunaviru. Tato látka je a prášek bílé barvy. Struktura této látky je nepeptidická.
Farmakologický účinek
Léčivá látka darunavir se vyznačuje typickým způsobem účinku. Pro jeho působení jsou relevantní především antivirové účinky látky darunavir. Z tohoto důvodu se droga používá v terapie infekcí HIV-1. Účinnost látky je způsobena především tím, že inhibuje takzvanou HIV proteázu. To je zvláště důležité pro procesy zrání viry a jejich reprodukce. Léčivá látka darunavir v kombinaci s látkou ritonavir má poločas přibližně 15 hodin. Ve většině případů se lék podává orálně. Lék Darunavir se podává ve formě tablety. Po požití koncentrace aktivní složky v krev se zvyšuje a váže na 95 procent Proteinů v krevní plazmě. Látka se poté metabolizuje jaterní cestou, tj játra. Celkově je plazmatický poločas v průměru asi 15 hodin. Darunavir v zásadě vede k blokádě HIV proteázy. V důsledku toho pouze neinfekční formy viry jsou produkovány. Tím se zabrání infekci nových buněk virem. The tablety užívají se jednou nebo dvakrát denně. Léčivá látka darunavir se obvykle používá s tzv farmakokinetický posilovač, Například kobicistat or ritonavir. Tyto látky jsou inhibitory CYP a zpomalují rozklad léčiva. Lék darunavir je v zásadě substrátem látky CYP3A4.
Léčivé použití a aplikace
Lék darunavir je vhodný hlavně pro drogu terapie infekcí HIV-1. Pro zvýšení účinnosti látky se lék darunavir kombinuje v mnoha případech s posilovači ritonavir or kobicistat. Zesilovače se používají pouze v nízkých dávkách. Inhibují metabolizaci a degradaci léčiva. Dávka léčiva darunaviru je v zásadě uvedena v souladu s přiloženými odbornými informacemi. Potahované tablety se užívají jednou nebo dvakrát denně spolu s jídlem.
Rizika a vedlejší účinky
Při užívání účinné látky darunaviru existuje mnoho potenciálních vedlejších účinků a nepohodlí. U všech pacientů se však neprojevují ve stejné míře a liší se z hlediska jejich frekvence a individuální závažnosti. Nejčastěji droga darunavir způsobuje vedlejší účinky, jako je bolesti hlavy a vyrážky na kůže, stejně jako poruchy trávení. Tyto gastrointestinální potíže se projevují například ve formě nevolnost, bolest v břišní oblast, zvracení a průjem. Kromě toho těžké únava a poruchy spánku jsou možné v některých případech během požití. The kůže mohou vykazovat alergické reakce, jako jsou zarudlá místa nebo svědění. Astenie je možná i během léčby. Kromě potenciálních potíží způsobených užíváním léku darunaviru je třeba vzít v úvahu i některé kontraindikace. Je proto důležité, aby ošetřující lékař důkladně postupoval zdravotní historie aby bylo riziko komplikací co nejnižší. Například je třeba se vyhnout léčbě přípravkem Darunavir v případech závažné přecitlivělosti na léčivou látku ledvina slabost nebo játra poruchy funkce. Kromě toho různé interakcí s ostatními drogy je třeba vzít v úvahu. Například, interakcí účinné látky s inhibitory CYP a substráty. Všechny informace týkající se kontraindikací naleznete v přiloženém souhrnu údajů o přípravku.
