Jako Inhibitor COX-2, etorikoxib patří k nesteroidním protizánětlivým látkám drogy (NSAID). Aktivní složka, která se používá zejména jako protizánětlivý a bolest odlehčovací látka, je považována za vlastnost, která je jemnější k žaludek a střeva než tradiční nesteroidní protizánětlivé látky drogy.
Co je etorikoxib?
Etorikoxib se obvykle aplikuje ve formě tablet. Etorikoxib (molekulární vzorec: C18H15ClN2O2S) je léčivo z koxibu nebo Inhibitor COX-2 skupina účinných látek, které působí analgeticky a protizánětlivě prostřednictvím cílené inhibice enzymu cyklooxygenázy 2 (COX-2). Inhibitory COX-2 patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých látek drogy (NSAID). Aktivní složkou je dipyridylový derivát, který má fenylsulfonamid interagující s vazebnou kapsou COX-2. Látka se používá především při symptomatické léčbě otoků a bolest spojené s degenerativními (v důsledku opotřebení) a / nebo zánětlivými revmatickými onemocněními kloubů. Etorikoxib se obecně aplikuje ve formě tablet.
Farmakologický účinek
Účinná látka etorikoxib se používá zejména kvůli svým protizánětlivým a analgetickým vlastnostem. Tento účinek je dosažen poměrně rychle (v průměru po 25 minutách) selektivní inhibicí cyklooxygenázy 2, tj. Ovlivněním pouze jedné podformy. Cyklooxygenáza 2 je důležitým enzymem v biosyntéze prostaglandiny, který spouští horečka stejně jako zánětlivé procesy a bolest příznaky v organismu. Kromě toho etorikoxib inhibuje tromboxany, které se podílejí na syntéze prostaglandinya prostacykliny (prozánětlivá podforma prostaglandinů). Protože etorikoxib neinhibuje syntézu COX-1 (cyklooxygenázy 1) nebo prostaglandinů v žaludek nebo ovlivnit funkci krevních destiček, je její inhibiční účinek, stejně jako u všech koxibů, vysoce cílený a selektivní. Kvůli nedostatečné inhibici sesterského enzymu COX-1, který se podílí na biosyntéze ochranného sliznice prostaglandiny v žaludek, etorikoxib terapie Předpokládá se, že má za následek méně výrazné poškození gastrointestinálního traktu (GI) a méně projevů vředů a krvácení než konvenční nesteroidní protizánětlivé léky. Inhibicí COX-2 se však etorikoxib může maskovat horečka stejně jako další příznaky zánětlivých nebo infekční nemoc.
Léčivé použití a aplikace
Etorikoxib se používá především pro terapie bolesti a zánětlivých symptomů, které se vyskytují v souvislosti se zánětlivými revmatickými onemocněními kloubů, jako je osteoartrózaaktivní dna záchvaty (akutní kloub zánět), a revmatoidní artritida. Navíc, terapie s etorikoxibem může být indikováno u chronické pohybové bolesti, primární menstruační křečepooperační bolesti zubů nebo ankylozující spondylitida. Vzhledem k dlouhému poločasu (přibližně 22 hodin) etorikoxibu obvykle postačuje jediná aplikace denně, která se obvykle podává orálně ve formě tablety (30, 60, 90 nebo 120 mg). Vzhledem k tomu, že riziko kardiovaskulárních příhod, jako je infarkt myokardu, stoupá se zvyšující se délkou léčby a / nebo dávkováním, měl by být při léčbě etorikoxibem důkladně zvážen poměr rizika a prospěšnosti a v případě potřeby by měla být zvolena nejkratší možná léčba a nejnižší možná dávka. Navíc pravidelné monitoring je indikován terapeutický úspěch a možné vedlejší účinky, zejména u pacientů postižených osteoartróza a patologicky pozměněny játra hodnoty funkcí. Pokud se objeví příznaky játra dysfunkce a / nebo trvale zvýšené hodnoty jater Pokud jsou přítomni, měla by být léčba etorikoxibem ukončena. Podobně by měla být léčba přerušena, pokud dojde k počátečním známkám poškození sliznice, kůže jsou přítomny vyrážky a / nebo jiné reakce z přecitlivělosti.
Rizika a vedlejší účinky
Užívání etorikoxibu je spojeno s řadou nežádoucích vedlejších účinků a léků interakcí. Například dlouhodobé, vysocedávka užívání drogy může mimo jiné zvýšit riziko kardiovaskulárních příhod nepříznivé účinky. Nejčastěji, závrať a bolest hlavyotok, hypertenzepalpitace, zažívací a gastrointestinální příznaky, únava, kůže krvácející, nevolnost, nadmořská výška játra enzymy, a chřipkaonemocnění podobná nežádoucím účinkům. Léčba etorikoxibem je také kontraindikována, zejména za přítomnosti těhotenstvípřecitlivělost na léčivou látku, aktivní střevní a / nebo žaludeční vředy, zánětlivá onemocnění střev, gastrointestinální krvácení, výrazná dysfunkce jater, ledvinová nebo středně těžká až těžká srdce selhání a koronární tepna choroba. Kromě toho léčba etorikoxibem v kombinaci s warfarin může mít za následek prodloužení krev doba srážení, zatímco paralelní léčba s kyselina acetylsalicylová může způsobit žaludeční vředy a další komplikace. Současné užívání etorikoxibu s takrolimus a cyklosporin smět vést ke zvýšení renálního toxického účinku těchto dvou látek imunosupresiva zmínil. Podobně terapie se současným užíváním ketokonazol (fungicidní), rifampicin (antibiotikum), a orálně salbutamol a minoxidil (antihypertenzivum) je třeba pečlivě zvážit s ohledem na poměr rizik a přínosů. jiný interakcí etorikoxibu jsou pozorovány v souvislosti se současnou léčbou Inhibitory ACE, diuretika, lithium, sartany, estrogeny, methotrexát, digoxin, a prednison.
