Klozapin je neuroleptikum. Používá se k léčbě schizofrenie a psychóza když jsou jiné léky pro ni nevhodné.
Co je klozapin?
Antipsychotikum na předpis clozapin je klasifikován jako člen neuroleptické skupiny. Lék se používá, když jiné léky nemají očekávaný účinek při léčbě psychóza or schizofrenienebo je pacient nemůže tolerovat. Před použitím neuroleptika pacient krev je třeba počítat. Klozapin byl vyvinut na konci 1950. let švýcarskou společností Wander AG. To zahrnovalo screening přibližně 2000 různých látek za účelem výroby nových antidepresiva. V roce 1960 byla sloučenina patentována, i když její antipsychotické účinky byly původně neobjevené. V polovině 1960. let proběhly další pokusy s lidmi trpícími chronickou produktivitou schizofrenie. Během studií si vědci nakonec všimli antipsychotických účinků klozapinu. Droga vstoupila na trh v roce 1972 pod názvem přípravku Leponex, který byl v Evropě často předepisován. V roce 1975 však několik pacientů ve Finsku utrpělo smrtelné případy agranulocytóza, za který byl zodpovědný klozapin. Z tohoto důvodu několik zemí, jako je Německo, vydalo zvláštní předpisy pro užívání této drogy. Například lékaři byli povinni oznámit výrobci předpis na klozapin, načež obdrželi informační balíček o léku. Teprve poté, co lékař písemně ujistil, že údaje budou brány v úvahu, mu bylo povoleno předepsat antipsychotikum. V roce 1990 vstoupila droga také na americký trh pod obchodním názvem Clozaril. V následujících letech několik obecný byly vydány verze. K dnešnímu dni navzdory četným výzkumným snahám zůstal klozapin jediným lékem svého druhu, který při vysokých dávkách nezpůsobuje Parkinsonovy příznaky. Protože však jiné neuroleptika jako risperidon or quetiapin nenesou vyšší riziko agranulocytóza, často se jim dává přednost před klozapinem.
Farmakologické účinky
Clozapin je jedním z atypických neuroleptika. To znamená, že se váže ve středu nervový systém na receptory neurotransmiterů serotonin a dopamin, kde blokuje dokovací weby. Pokud je přebytek dopamin, to je patrné prostřednictvím změněného způsobu myšlení a vnímání sebe sama. Možné jsou také bludy. Blokováním dopamin receptory, klozapin se může vrátit mozek funguje normálně. Úzkostné poruchy stejně jako jsou zmírněny stavy neklidu a koncentrace a paměť zlepšit. Klozapin se vstřebává do krev téměř úplně gastrointestinálním traktem. Většina metabolismu probíhá uvnitř játra. Účinná látka se vylučuje stolicí a močí. Klozapin trvá 8 až 16 hodin, než opustí tělo.
Léčivé použití a aplikace
Klozapin se používá k léčbě těžké schizofrenie. Protože však neuroleptikum má závažné vedlejší účinky, používá se pouze tehdy, když jiné léky nezlepšují příznaky. Totéž platí pro léčbu těžkých psychóz v Parkinsonova nemoc. I zde se léčba provádí až po obvyklém terapie selhalo. Ve většině případů se klozapin podává ve formě tablet. Někdy může dojít také k injekční stříkačce. The dávka neuroleptika stanoví ošetřující lékař případ od případu. Zpravidla pacient zpočátku dostává nízkou hladinu dávka, která se pak postupně zvyšuje jako terapie postupuje. Pokud se léčba blíží ke konci, je vhodné dávku znovu pomalu snižovat. Před terapie s klozapinem může dojít, pacient krev počet musí vykazovat normální počet leukocytů. To znamená, že počet leukocytů (bílých krvinek) a rozdíl krevní obraz musí to být normální hodnoty.
Rizika a vedlejší účinky
Protože léčba klozapinem může vést k leukopenii (nedostatek bílých krvinek) nebo agranulocytóza (nedostatek granulocytů), je nutné, aby pacienti měli pravidelné krevní obraz kontroly během léčby. Mezi nejčastější nežádoucí účinky neuroleptika patří palpitace, zácpa, ospalost a nadměrné slinění. Dále poruchy vidění, zvýšení hmotnosti, pokles hmotnosti krevní tlak po vstávání, třes, bolesti hlavy, Ticsproblémy se sedět, záchvaty, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, vysoký krevní tlak, suché ústa, horečkajsou možné problémy s regulací teploty a potíže s močením. Ve vzácných případech existuje riziko hyperglykémie s metabolickým vykolejením, těžké myokarditida, oběhový kolaps, akutní pankreatitida nebo závažné játra nekróza, ve kterém jaterní tkáň zemře. Pokud má pacient přecitlivělost na klozapin, neuroleptikum se nesmí používat. Totéž platí, pokud se u pacienta během předchozích terapií klozapinem vyskytla agranulocytóza krevní obraz poruchy nebo kostní dřeň poškození. Pacient navíc nesmí během léčby dostávat žádné látky, které by u něj mohly způsobit poruchy krevního obrazu. Mezi další kontraindikace patří otrava psychóza, neošetřené epilepsie, zakalení vědomí, značené mozek poruchy, žloutenka, játra choroba, srdce or ledvina onemocnění a střevní paralýza. Léčba těhotných a kojících žen klozapinem je zakázána. Existuje riziko poškození dětí abstinenčními příznaky nebo poruchami pohybu. Interakce s ostatními drogy může také nastat. Například účinek klozapinu je zvýšen užíváním erythromycin a cimetidin. Navíc, nikotin a kofein ovlivňovat účinky neuroleptika, proto by pacienti během léčby neměli náhle měnit svoji spotřebu.
