linezolid je antibiotikum ze skupiny oxazolidinonů drogy. Droga se používá jako rezerva antibiotikum.
Co je linezolid?
V současné době, linezolid je jediný MRSA-aktivní antibiotikum k dispozici pro orální i intravenózní podání. Droga linezolid patří do poměrně nové skupiny oxazolidinony. Oxazolidinony mají nasycené heterocyklické sloučeniny. Inhibují biosyntézu proteinů v bakterie. Na rozdíl od jiných antibiotika jako jsou tetracykliny, makrolidy a linkosamidy, již inhibují nástup syntézy. Linezolid je antibiotikum používané především k infekcím vancomycin-odolný Patogenů. Linezolid je zvláště účinný při infekcích grampozitivních bakterie. V současné době je jediný MRSA-aktivní antibiotikum dostupné pro orální i intravenózní podání. MRSA Výraz "kmen bakterie" označuje kmeny bakterie Staphylococcus aureus které jsou rezistentní na veškerý ß-laktam antibiotika, Jako penicilin. Typicky tyto Patogenů jsou multirezistentní a mají také odolnost vůči antibiotika jako jsou chinolony, tetracykliny, erythromycin, sulfonamid a vancomycin. Linezolid má schválení pro léčbu nozokomiálů pneumonie a závažné kůže a infekce měkkých tkání.
Farmakologický účinek
Antibiotikum linezolid inhibuje syntézu proteinů v bakterie. Při biosyntéze bílkovin produkují živé organismy Proteinů (albumin) překladem. Biosyntéza proteinů je nezbytná pro tvorbu nových Proteinů v buňkách. Bez výroby Proteinů, gen výraz není možný. To také znamená, že bez biosyntézy bílkovin nemohou buňky pokračovat v proliferaci. Také nemohou pokračovat růst. Linezolid inhibuje biosyntézu proteinů bakterií hned na začátku. K tomu se lék váže na 50S podjednotky ribozomy. Biosyntéza proteinů probíhá v ribozomy. Linezolid však brání syntéze bílkovin vytvořením takzvaného iniciačního komplexu. Pouze grampozitivní Patogenů jsou ovlivněny tímto bakteriostatickým účinkem. Gramnegativní patogeny jsou rezistentní na linezolid.
Lékařské použití a použití
Linezolid se krátce po svém vývoji stal významným rezervním antibiotikem ve srovnání s grampozitivními bakteriemi. Rezervní antibiotika lze podávat pouze za určitých omezení. Existují přísné indikace. Jedním z důvodů tohoto omezení jsou závažné vedlejší účinky látek. Účelem cíleného používání rezervních antibiotik je zabránit další rezistenci. Normálně, vancomycin je standardní antibiotikum MRSA. Nyní jich však je stále více choroboplodné zárodky které jsou také rezistentní na vankomycin. V těchto případech se používá linezolid. Hraje roli zejména při léčbě závažných infekcí MRSA v nemocnicích a v USA terapie multirezistentní tuberkulóza. Staphylococci včetně kmenů rezistentních na meticilin (MRSA), enterokoků včetně kmenů rezistentních na vankomycin (VRE) a streptokoky včetně penicilin-odolné kmeny jsou citlivé na linezolid. Lék je schválen pro léčbu nozokomiální nebo komunitní pneumonie. Linezolid se také používá pro těžké kůže nebo infekce měkkých tkání. Před léčbou by však mělo být provedeno mikrobiologické testování, aby se zjistilo, zda je infekce způsobena grampozitivními bakteriemi citlivými na linezolid.
Rizika a vedlejší účinky
Vážným vedlejším účinkem linezolidu je kostní dřeň potlačení. Protože krev tvorba se vyskytuje v kostní dřeň, změny v krevní obraz nastat. U pancytopenie všichni krev buňky v krvi jsou výrazně sníženy, takže anémie, leukopenie a trombocytopenie existují současně. Neutropenie a trombocytopenie může také nastat osamoceně. U neutropenie neutrofilní granulocyty jsou sníženy. Protože imunitní systém je přímo postižen, závažné bakteriální infekce s horečka a zimnice se může vyvinout. Postižení jedinci se cítí velmi nemocní a trpí sliznicí nekróza z ústa, hrdlo, krka genitálie. v trombocytopenie, krev srážlivost je narušena. Pacienti trpí hematomy rychleji nebo se zvýšili nos a / nebo krvácení z dásní. Dalším vedlejším účinkem linezelidu je vysoký krevní tlak (hypertenze). Kromě toho může dojít k inhibici monoaminooxidázy-A a monoaminooxidázy-B. To může negativně ovlivnit nervový systém. Dále uvádějí pacienti užívající linezolid bolesti hlavy a podráždění gastrointestinálního traktu. Linezolid by neměl být podáván za přítomnosti známé nesnášenlivosti. Těhotenství a laktace jsou také kontraindikace kvůli závažným vedlejším účinkům. Linezolid se dále nesmí užívat při současném užívání Inhibitory MAO. Inhibitory MAO jsou drogy ze skupiny antidepresiva. Jsou předepsány pro Parkinsonova nemoc a deprese, mezi ostatními. Je třeba také poznamenat, že linezolid také ovlivňuje serotonin úrovně v centrální nervový systém (CNS) prostřednictvím inhibice monoaminooxidázy. Pokud je lék podáván s jinými léky, které se zvyšují serotonin hladiny v krvi, život ohrožující serotoninový syndrom může mít za následek. Charakteristika poruchy, která je výsledkem akumulace neurotransmiter serotonin, jsou neuromotorické a kognitivní příznaky. Postižení jedinci trpí neklidem, nedobrovolně svalové záškoláctví, zimnicetřes, pocení a zvýšené reflex.
