Aktivní léčivá látka oseltamivir patří k inhibitor neuraminidázy třída. Používá se k prevenci a léčbě vliv chřipka. Vedlejší účinky mohou zahrnovat.
Co je oseltamivir?
Oseltamivir je lék, který patří do třídy inhibitorů neuraminidázy. Droga je vhodná pro léčbu a profylaxi pravdy vliv, který je způsoben virem chřipky. Oseltamivir patří mezi tzv proléčiva. Po orálním podání správa účinné látky, estery vazba je štěpena. To má za následek skutečnou aktivní formu zvanou oseltamivirkarboxylát. Oseltamivir je také známý pod názvem produktu Tamiflu. Jedná se o lék na předpis a v lékárnách je k dispozici pouze po předložení předpisu. Oseltamivir vyvinul rakouský biochemik Norbert Bischofberger, který v 1990. letech pracoval pro biotechnologickou společnost Gilead Sciences ve Foster City v Kalifornii. Bischofberger zkoumal anti-vliv lék, který lze také podávat ve formě tablet. Poté toho dosáhl biochemik ve spolupráci s farmaceutickou společností Roche. A nakonec byl oseltamivir schválen ve Švýcarsku v roce 1999. V roce 2000 se přidaly USA a od roku 2002 mohla být droga uvedena na trh také v EU. Zpočátku existovalo omezení, že mohou být léčeni pouze pacienti starší 13 let. Toto omezení však bylo později zrušeno, takže oseltamivir terapie nyní lze podávat dětem mladším jednoho roku. Postupem času se Tamiflu stala nejúspěšnějším lékem společnosti Roche. Generic verze oseltamiviru jsou také k dispozici od roku 2014.
Farmakologický účinek
Jako inhibitor neuraminidázy, oseltamivir je látka inhibující viry. Neuraminidáza je enzym, který se podílí na uvolňování viru chřipky z hostitelské buňky. Neuraminidáza štěpí vazbu mezi hemaglutininem, který se nachází na povrchu virionu, a glykolipidy, které se nacházejí na povrchu hostitelské buňky. Tento proces vede k uvolnění virionu z infikované buňky, což způsobí infekce na dalších buňkách. The viry které se nově objevily v tělních buňkách infikují ostatní buňky poté, co znovu opustily buňku, což způsobí jejich šíření. Aby bylo možné buňku opustit, je nutné, aby neuraminidáza přerušila spojku mezi buňkou a virem. Oseltamivir působí proti tomuto procesu blokováním enzymu. Tímto způsobem účinná látka brání viry z infikování dalších buněk těla. To dává člověku imunitní systém příležitost bojovat s imobilizovanými viry jednodušeji. Oseltamivir se podává perorálně. Po jeho požití dokončete vstřebávání aktivní složky. V rámci játra, konverze proléčiva oseltamiviru na aktivní oseltamivirkarboxylát probíhá s různými esterázami. Nedochází k žádnému dalšímu metabolismu aktivního metabolitu, takže se vylučuje nezměněný z těla ledvinami. Větší biologická dostupnost je přítomen u pacientů ve vyšším věku. Vlastností Oseltamiviru je zkrácení doby chřipky a zmírnění jejích příznaků za předpokladu, že léčba začne nejpozději 48 hodin po nástupu nemoci. Jeho použití navíc snižuje riziko bakterií superinfekce.
Lékařské použití a použití
Oblast použití oseltamiviru je léčba a prevence chřipky chřipka, která nemá nic společného s neškodnou chřipkovou infekcí (nachlazení). Aby však účinná složka mohla mít pozitivní účinky, musí být přijata do 48 hodin. Kvůli preventivnímu účinku je nutné jej přijmout brzy po kontaktu s infikovanými osobami. Dávkování pro děti závisí na jejich věku a hmotnosti. Nicméně, správa u dětí by mělo být provedeno pouze v závažných výjimečných případech. Oseltamivir nemůže chřipku vyléčit chřipka, ale účinná látka může zkrátit dobu trvání nemoci a zmírnit příznaky. Inhibitor neuraminidázy není vhodný jako alternativa k očkování proti chřipce. Přípravek by měl být používán pouze během chřipkových epidemií a pod lékařským dohledem.
Rizika a vedlejší účinky
Užíváním oseltamiviru je možný výskyt nežádoucích vedlejších účinků. V takovém případě postižené osoby často trpí žaludek bolest, nevolnost a zvracení. Někdy se také objeví alergické reakce a stávající onemocnění dýchacích cest se mohou zhoršit. Aby se zabránilo gastrointestinálním potížím způsobeným oseltamivirem, doporučuje se užívat lék s určitým jídlem. Mohou zahrnovat i další možné vedlejší účinky oseltamiviru bolest hlavy, srdeční arytmie, kůže vyrážky, záchvaty, reakce přecitlivělosti, ekzém, zánět z kůže, kopřivka, zvýšené játra enzymynebo porucha vědomí. Zřídka, úzkost, výrazná játra zánětneobvyklé chování, zmatenost, gastrointestinální krvácení, dochází také k poruchám zraku, nočním můrám a klamům. Ve vzácných případech došlo u dospívajících k sebepoškozování. Pokud je přecitlivělost na oseltamivir přítomna, terapie s účinnou látkou se nesmí podávat. Pozitivní účinek drogy není jistý u lidí trpících slabostí imunitní systém nebo chronická onemocnění. Lék by měli dostávat pouze ve výjimečných případech. V kontextu těhotenství a kojení, lékař musí důkladně zvážit správa oseltamiviru. Například není známo, zda může být droga poškozena dítětem. Děti mladší než jeden rok dostávají oseltamivir pouze v případě rozsáhlého propuknutí chřipky.
