Aktivní složka paclitaxel se používá pro terapie různých typů rakovina. Má vlastnost inhibovat dělení a šíření rakovina buňky.
Co je paklitaxel?
Aktivní složka paclitaxel se používá k léčbě různých typů rakovina. paclitaxel je cytostatikum. Patří do skupiny taxanů a používá se k léčbě různých typů rakoviny. Patří mezi ně vaječníky a karcinom prsu. Droga pochází z kůry tisu tichomořského (Taxus brevifolia). Výzkum paclitaxelu začal koncem šedesátých let vědci MC Wani a Monroe E. Wall, kteří zahájili rozsáhlé hledání nových protinádorových látek. V roce 1960 se dvěma vědcům podařilo izolovat sloučeninu paclitaxel poprvé provedením extrakce tisu tichomořského. Během tohoto procesu zaznamenali antiproliferativní účinek na rakovinné buňky. V současné době je paklitaxel nabízen jako infuzní koncentrát. V Evropě je droga dostupná od počátku 1971. let. Protože poptávku po přírodním tichomořském tisu nelze uspokojit kvůli její omezenosti distribuceV posledních letech proběhla částečná syntetická extrakce drogy z baccatinu III. Tato látka je obsažena v jehlách tisu evropského a je získávána Ojima-Holtonovým procesem. Alternativně je také možná biotechnologická extrakce paclitaxelu z buněčných kultur tisu.
Farmakologický účinek
Jak bylo uvedeno výše, paclitaxel pochází z tisu, který patří k listnatým stromům a má jehlicovité listy. S pomocí léku je možný protirakovinový účinek. Paklitaxel interferuje s dělením rakovinných buněk a patří do podskupiny inhibitorů mitózy. Během buněčného dělení se tvoří mikrotubuly (svazky vláken). V rozhodující chvíli jsou schopni přilákat duplikované chromozomy, které jsou součástí genetického materiálu. Tímto procesem zajišťují vznik nezávislé buňky. Na rozdíl od cytostatik vinblastin , jakož i dna droga kolchicin, které mají přímý inhibiční účinek na sestavení mikrotubulů, může paklitaxel zabránit jejich degradaci. Tímto způsobem se během buněčného cyklu vytvoří abnormální struktura svazku mikrotubulů, což zase vede k překážce genetického dělení. Stabilizace mikrotubulů také ovlivňuje celou vnitřní strukturu buněk. Paclitaxel má vlastnost ovlivňovat všechny dělící se buňky. Výsledkem je zvýšené riziko nežádoucích účinků. Rakovinové buňky jsou však postiženy více, protože jejich dělení je obzvláště rychlé.
Lékařské použití a použití
Paclitaxel lze použít k léčbě různých typů rakoviny. Představuje se například společně s cytostatikem cisplatina pro léčbu pokročilých rakovina vaječníků. Lék je také vhodný, pokud po operaci zůstanou v těle zbytky nádoru, které dosahují velikosti větší než jeden centimetr. Paclitaxel lze také použít k léčbě metastáz (dceřiné nádory), pokud látky obsahující platinu ne vést ke zlepšení. Paklitaxel se také podává karcinom prsu který již metastázoval do sousedního lymfy uzly. To však vyžaduje předběžnou léčbu cyklofosfamid a antracykliny. Paclitaxel je také vhodný pro kombinaci terapie s monoklonální protilátkou trastuzumab pokud má pacient specifický růstový receptor na rakovinných buňkách a léčba antracykliny není vhodná. Paclitaxel se používá samostatně v karcinom prsu léčba pouze v případě, že antracyklin terapie je neúspěšný. Pokud u nemalobuněčného bronchiálního karcinomu nelze provést ozařování nebo chirurgický zákrok, podává se paklitaxel společně s cisplatina. Paclitaxel je také považován za vhodný pro použití v Kaposiho sarkom. Jedná se o speciální typ rakoviny, který se primárně vyskytuje v AIDS pacientů. Paklitaxel se podává ve formě intravenózní infuze.
Rizika a vedlejší účinky
Užívání paklitaxelu může někdy vést k obtěžujícím vedlejším účinkům. Horní dýchací trakt infekce jsou nejčastější. Tyto zahrnují rýma, bolení v krku, orální drozd, a oparyNavíc poruchy močových cest, krvácení, anémie, bílá krev nedostatek buněk, slizniční zánět, kůže vyrážky, návaly, nervová dysfunkce, průjem, nevolnost, zvracení, zácpa, bolest břichasvalové nepohodlí, bolesti kloubů, vypadávání vlasůa může dojít k otokům končetin. Mezi méně časté nežádoucí účinky patří závraťnervová dysfunkce, nervozita, chřipka-jako příznaky, bolest hlavy, chuť změny, zvonění v uších, bušení srdce, mdloby, svědění, akné, tele křeče, bolest kostí, bolest v zádech, bolest na hrudi, deprese, zimnice, a horečka. Během léčby musí pacienti podat žádost krém do jejich rukou a nohou. Existují také určité kontraindikace paklitaxelu. Lék se například nesmí podávat, pokud má pacient výraznou přecitlivělost na léčivo. Mezi další kontraindikace patří neléčitelné infekce v případě Kaposiho sarkom, přítomnost neutrofilů a závažné játra dysfunkce. V případě srdeční dysfunkce nebo mírné jaterní dysfunkce musí lékař pečlivě zvážit rizika a přínosy. O použití paclitaxelu v přípravku nejsou k dispozici žádné informace těhotenství. Neměl by se však podávat během těhotenství protože, stejně jako u jiných cytostatik drogy, může to poškodit těhotnou ženu. Paclitaxelu je třeba se rovněž vyhnout během kojení, protože není známo, zda lék přechází do mateřské mléko. Před použitím paclitaxelu pro rakovina vaječníkůje důležité vždy podávat lék před cytostatickým lékem cisplatina. V opačném případě existuje riziko vážnějšího poškození kostní dřeň funkce, pokud je použita v opačném směru.
