Produkty
Pramipexol je komerčně dostupný ve formě tablet a tablet s prodlouženým uvolňováním (Sifrol, Sifrol ER, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 1997; generika byla uvedena na trh v roce 2010 a na trh vstoupila v lednu 2011. Sifrol ER s prodlouženým uvolňováním tablety byly obnoveny původním výrobcem v roce 2010.
Struktura a vlastnosti
Pramipexol (C.10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) je nonergolin dopamin agonista a derivát tetrahydrobenzothiazolu. Je přítomen v drogy jako monohydrát dihydrochloridu pramipexolu, tj. pramipexol - 2 HCl - H2O, bílý krystal prášek který je snadno rozpustný v voda. Pramipexol je racemát a je komerčně dostupný ve formě čistého -enantiomeru. Terapeutické použití -enantiomeru dexpramipexolu se zkoumá v jiných indikacích.
Účinky
Pramipexol (ATC N04BC05) má dopaminergní a neuroprotektivní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou na dopamin receptory, zejména D3 dopaminové receptory rodiny receptorů D2. Na rozdíl od jiných agonisté dopaminu, je relativně selektivní.
Indikace
K symptomatické léčbě Parkinsonovy choroby jako monoterapie nebo v kombinaci s levodopa a pro symptomatickou léčbu syndrom neklidných nohou. Další potenciální indikace jsou zmíněny v literatuře (např. Bipolární afektivní porucha, deprese), ale pramipexol pro tento účel dosud nebyl schválen.
Zneužívání
Díky svým psychotropním vlastnostem a vlastnostem zvyšujícím libido může být pramipexol zneužíván jako afrodiziakum.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Pramipexol má středně dlouhý poločas 8-12 hodin a užívá se voda třikrát denně, nezávisle na jídle, k léčbě Parkinsonovy choroby. Trvalé uvolnění tablety je třeba podávat pouze jednou denně kvůli opožděnému uvolňování účinné látky. Pro léčbu syndrom neklidných nohou, pramipexol je považován za neretardovaný tablety 2-3 hodiny před spaním.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Pramipexol je špatně metabolizován a nejsou známy interakcí přes CYP450. Přesto existuje určitý potenciál pro farmakokinetiku lék-lék interakcí protože pramipexol je vylučován a vylučován ledvina jako organický kation (obrázek). Jiné organické kationty mohou kompetitivně inhibovat renální sekreci pramipexolu a významně zvyšovat plazmatické koncentrace. Tyto zahrnují dusík sloučeniny jako amantadin, cimetidin, diltiazem, chinidin, chinin, ranitidin, triamteren, verapamil, digoxin (žádná sloučenina N), prokainamida trimethoprim. Aditivní účinky jsou možné u jiných antiparkinsonikum a centrální depresor drogy.
Nepříznivé účinky
Velmi častým nežádoucím účinkem je ospalost, která může občas vést k náhlému usnutí. Proto by se během léčby nemělo řídit a obsluhovat těžké stroje. Alkohol a léky s centrální depresí mohou tento vedlejší účinek ještě zvýšit. Závratě, poruchy pohybu, bolest hlavy, nízký krevní tlak (občas s krátkou ztrátou vědomí), amnézie, a nevolnost jsou také velmi časté. Agonisty dopaminu je známo, že způsobují změny chování. Patří mezi ně poruchy libida, hypersexualita, bludy, paranoia, závislost na hazardních hrách, závislost na nakupování a přejídání. Mezi další možné nežádoucí účinky patří nespavostzmatenost, neobvyklé sny, neklid, poruchy zraku, poruchy trávení, otoky, únava, přírůstek nebo úbytek hmotnosti, pneumonie, dýchání poruchy a reakce přecitlivělosti.
