Skupina diaminopyrimidinů zahrnuje různé účinné látky, které se používají jako léky antibiotika. Všechny mají podobný negativní vliv na růst bakterie v lidském těle. Vzhledem k jejich nízké reaktivitě s lidskými orgány vyrábějí vynikající léčiva. Výsledkem léčby je rychlé a úplné uzdravení příznaků bez významných vedlejších účinků.
Co jsou diaminopyrimidiny?
Diaminopyrimidiny jsou organické sloučeniny dvou aminy (diamino) s heterocyklickým pyrimidinovým kruhem. Prsten se skládá ze čtyř uhlík atomy, ve kterých dva dusík atomy jsou integrovány. V závislosti na poloze dvou aminoskupin vznikají čtyři různé struktury (izomery), které jsou označeny podle polohy aminy: 2,4-diaminopyrimidin, 2,5-diaminopyrimidin, 4,5-diaminopyrimidin a 4,6-diaminopyrimidin. Všechny čtyři izomery jsou chemicky identické, ale mají odlišnou reaktivitu s jinými sloučeninami kvůli různým polohám aminu. Aminoskupiny jsou velmi reaktivní (bazické) vůči kyselým sloučeninám kvůli vodík atomy. Diaminopyrimidiny jsou základem mnoha farmaceutik.
Farmakologický účinek
Diaminopyrimidiny působí jako kyselina listová inhibitory. Kyselina listová (vitamín B9) je příčinou mnoha škodlivých sloučenin. Kyselina listová také se v těle přeměňuje na puriny, které mohou krystalizovat. Mohou ucpat tepny a menší organické kanály. Kyselina listová je produkována buňkami odlišně v závislosti na druhu. v bakterie, je redukován z dihydrofolátu. Při tomto procesu se tvoří kyselina tetrahydrofolová. Diaminopyrimidiny a jejich chemické deriváty interferují s tímto procesem inhibicí enzymu dihydrofolátreduktázy. Zabraňují vazbě odpovídajících sloučenin na enzym. V důsledku toho nelze kyselinu listovou produkovat. To vede k vyčerpání kyseliny listové v bakteriální buňce a nakonec k její smrti. Antibakteriální účinek dosahuje široké škály Patogenů, takže diaminopyrimidiny hrají důležitou roli při odvození antibiotika. Jsou podobné sulfonamidy v jejich akci. Izomery tvoří výchozí materiály pro deriváty a tím také inhibují odolnost proti antibiotikům in bakterie.
Lékařské použití a použití
V medicíně se používají různá činidla na bázi diaminopyrimidinu. Existují monoterapeutika, jako je trimethoprim, který obsahuje pouze diaminopyrimidin. Existují však také kombinace řešení s sulfonamidy jako je cotrimoxazol. Lékaři podávají dvě varianty perorálně pro bakteriální kontrolu při infekcích močových cest. Bakterie po krátké době (přibližně 14 - 20 hodin po požití) odumírají a jsou vylučovány z těla. Methotrexat je derivát a je podobný kyselině listové. Bakteriální buňky to začleňují do buněk namísto kyseliny listové, což také vede k vyčerpání kyseliny listové a její smrti. Používají jej lékaři především v rakovina terapie. Diaminopyrimidiny zabraňovaly rakovina šíření buněk v klinických studiích. Deriváty těchto sloučenin jsou testovány, ale nejsou schváleny. U autoimunitních onemocnění se používá jako supresor, který zabraňuje nadměrné reakci imunitní systém. Iclaprim, další derivát, lze pravděpodobně použít pro bakteriální stížnosti na kůže příznaky. V současné době je ve schvalovacím procesu (od roku 2016). Jiné deriváty diaminopyrimidinů se používají v revmatismus terapie, ale také proti vypadávání vlasů. Strukturně podobné diaminopyridiny se používají při léčbě neurologických onemocnění. Kromě jejich použití jako antibiotika, je také testována jejich účinnost proti prvokům. Protozoa jsou na rozdíl od bakterií eukaryotická. Mají jádro, které bakterie nemají. Diaminopyrimidiny mohou působit přímo v bakteriální plazmě, zatímco u prvoků musí pronikat do samotného jádra. To komplikuje účinnost aktivních složek. Klinické studie však ukazují pozitivní výsledky.
Rizika a vedlejší účinky
Tvorba kyseliny listové je také důležitá pro lidské tělo. Redukce dihydrofolátu probíhá v buňkách. Léčba diaminopyrimidinem však nemůže poškodit lidské tělo kvůli jeho specifickému účinku na bakterie. Léčba diaminopyrimidiny pravděpodobně není dostatečně významná vést Producenti bakteriální kyseliny listové jsou náchylnější než organická produkce. Protože účinek diaminopyrimidinu je omezen na bakterie a prvoky, vede to k vysoké snášenlivosti. Sporadické gastrointestinální příznaky nebo nevolnost může nastat. Detekce v krev plazma ustupuje po několika hodinách. Tělo vylučuje diaminopyrimidiny přibližně po 12-14 hodinách. Doposud se nevyskytly žádné další nežádoucí účinky.
