Produkty
Donepezil je komerčně dostupný ve formě tablet a perorálních tablet (Aricept, Aricept Evess, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 1997.
Struktura a vlastnosti
Donepezil (C.24H29NE3, Mr = 379.5 g / mol) je derivát piperidinu a racemát. Je přítomen v drogy jako donepezil hydrochlorid, bílá krystalická látka prášek to je rozpustné v voda.
Účinky
Donepezil (ATC N06DA02) je nepřímo cholinergní, zlepšuje příznaky onemocnění, ale nemá žádný vliv na progresi demence. Jeho účinky jsou způsobeny reverzibilní a selektivní inhibicí acetylcholinesterázy v mozek. Tento enzym je zodpovědný za rozpad neurotransmiter acetylcholin na cholin a octová kyselina. Inhibice vede ke zvýšení doby zdržení a koncentrace of acetylcholin. Otázka, zda je donepezil skutečně klinicky účinný, je ve vědecké literatuře kontroverzní.
Indikace
Symptomatická léčba Alzheimerova typu demence.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se užívá jednou denně bezprostředně před spaním. The dávka rozmezí je od 5 do 23 mg. Pokud dojde k poruchám spánku, může být užíván také ráno. Donepezil má dlouhý poločas přibližně 70 hodin.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Dekompenzovaná cirhóza jater
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Donepezil je biotransformován primárně CYP3A4 a v menší míře CYP2D6. Inhibitory CYP3A4 jako např ketokonazol nebo inhibitory CYP2D6, jako je chinidin se může zvýšit biologická dostupnosta induktory to mohou snížit. Jiné možné interakcí obsahovat levodopa, anticholinergika, a suxamethoniumchlorid.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat průjem, nevolnost, zvracení, jiné zažívací poruchy, bolest hlavy, nespavost, psychiatrické poruchy, kůže vyrážka, svědění, svaly křeče, únik moči, únava, bolest, přechodná ztráta vědomí a nehody. Vzácně jsou možné závažné nežádoucí účinky, včetně záchvatů, AV blok, gastrointestinální ulcerace a zánět jater.
