Nifedipin je lék používaný ke snížení krev tlak, jehož působení je založeno na inhibici vápník příliv do buněk hladkého svalstva. Aktivní složka patří do skupiny vápník antagonisté 1,4-dihydropyridin typ. Droga, která byla široce používána pro vysoký krevní tlak, dnes do značné míry ztratil na důležitosti kvůli své krátké době působení a některým vedlejším účinkům.
Co je nifedipin?
Nifedipin patří k dihydropyridin skupina látek. Zástupci této třídy drogy nižší krev tlak inhibicí vápník příliv do vápníkových kanálů hladkého svalstva. Aktivní složka nifedipin je považován za vést látka pro jeden ze tří strukturálních typů antagonisty vápníku. Jedná se o nifedipinový typ antihypertenziva. Další dva antagonisty vápníku patří k fenylalkylaminům (verapamil typu) a benzothiazepiny (diltiazem typ). Mechanismy působení těchto tří typů se liší. Dihydropyridiny poskytují vazodilataci, zatímco fenylalkylaminy se snižují srdce a benzothiazepiny kombinují oba mechanismy. Nifedipin je a voda- nerozpustný, nažloutlý prášek. Látka je také vysoce fotocitlivá. V játraje léčivo rychle degradováno enzymem CYP3A4, a proto podléhá významnému omezení biologická dostupnost kvůli vysoké metabolismus prvního průchodu.
Farmakologický účinek
Působení nifedipinu je založeno na inhibici přítoku vápníku do buněk hladkého svalstva cév vápníkovými kanály. Nifedipin tedy působí jako antagonista vápníku. Příliv iontů vápníku do svalových buněk mění stav elektrického napětí a svaly podléhají kontrakci. Pokud jde o cévní svaly, znamená to zúžení krev plavidla s nárůstem v krevní tlak. Tento příliv vápníku je součástí normálního regulačního systému v krvi oběh. Je-li to však nezbytné hypertenze (vysoký krevní tlak) nebo jiné nemoci založené na oběhové poruchy existují pouze rozšíření a relaxace krve plavidla může zajistit normalizaci krevního tlaku. Tento relaxace cévních svalů je dosaženo inhibicí přítoku vápníku do cévních svalových buněk. Nifedipin inhibuje pouze vápníkové kanály typu L. Kalciový kanál typu L je závislý na napětí a je umístěn v buněčná membrána T-tubulů svalových buněk. Příliv iontů vápníku do cytoplazmy svalových buněk je řízen depolarizací buněčná membrána aktivací receptoru ryanodinu. Vzhledem k tomu, že ryanodinový receptor úzce souvisí s dihydropyridin receptor, mohou dihydropyridiny zastavit přítok vápníku do buňky. Protože deaktivace kanálu je pomalá, nazývá se dlouhotrvající nebo L kanál. Nifedipin ovlivňuje hlavně vaskulární svalové buňky, ale ne srdeční svalové buňky. Organismus se však snaží potlačit snížení krevní tlak jako součást svých regulačních mechanismů. To může vést na vedlejší účinky, které mohou být nebezpečné v případě nestabilní cirkulační situace.
Lékařské použití a použití
Díky svému antihypertenznímu účinku se nifedipin používá v zásadě hypertenzehypertenzní nouze, Raynaudův syndroma stabilní angína. Tento lék se také často používá při předčasném porodu. Kromě toho lze také použít v krémy pro anální trhliny. V tomto případě krémy obsahují 0.2 procenta nifedipinu. Nezbytný hypertenze, nazývaná také esenciální hypertenze, existuje bez identifikovatelné příčiny. Nifedipin zde velmi dobře pomáhá uvolněním cévních svalů. V případě hypertenze nouze, těžké vysoký krevní tlak najednou dojde, což může dokonce vést k poškození vnitřní orgány. V tomto výhružném stav, krevní tlak musí být rychle spuštěno, aby se zabránilo dalšímu poškození. Nifedipin je pro tento účel nejvhodnější. Hypertenzní krize, předběžná fáze hypertenzní pohotovosti, se projevuje angína pectoris, závrať, dýchání potíže, krvácení z nosu, stavy záměny až kóma, chování v moči a poruchy zraku. Raynaudův syndrom, na druhé straně zahrnuje arteriální oběhové poruchy v prstech. Konce prstů jsou bílé a studený protože jejich tok krve je narušen křečemi cévních svalů. Použití nifedipinu se osvědčilo v Raynaudův syndromNifedipin lze také použít k léčbě stáje angína pectoris. K dosažení dlouhodobého účinku je nyní nifedipin podáván ve formě s prodlouženým uvolňováním. S trvalým uvolňováním tabletyje zajištěno pomalé uvolňování nifedipinu, takže nová účinná složka je vždy k dispozici po rychlém poklesu účinku v důsledku prvního průchodu.
Rizika a vedlejší účinky
V minulosti se nifedipin používal hlavně ke snížení krevního tlaku. Mezitím však nifedipin ztratil svůj mimořádný význam, protože na jedné straně má ve formě s prodlouženým uvolňováním pouze krátkodobý účinek díky mechanismu prvního průchodu a na druhé straně jeho vedlejším účinkům a kontraindikace jsou stále více uznávány. Ačkoli účinná látka působí výlučně při uvolňování cévních svalů, nemá na ni žádný významný vliv srdce hodnotit. Kvůli silnému nástupu léku však dochází k rychlému snížení krevního tlaku, což vyvolává protireakce organismu. Nifedipin je tedy kontraindikován u nestabilní anginy pectoris, protože reflex tachykardie se v tomto případě může stát život ohrožujícím stav. Dnes druhá generace antagonisty vápníku jsou široce používány, které jsou uloženy v membránách kvůli jejich rozpustnosti v tucích, a tak se uvolňují pomaleji. Nižší rozněcování drogy také snižuje riziko reflexu tachykardie. Kromě nestabilní anginy pectoris je nifedipin také kontraindikován u infarktu myokardu, vysoce kvalitního aortální ventil stenóza, šok, nebo je-li to jisté drogy jako rifampicin jsou podávány. Mezi časté nežádoucí účinky při užívání nifedipinu patří bolest hlavynávaly (návaly) a celkový pocit slabosti. Méně časté jsou bolest břicha, nadýmání, zácpanervozita, anorexie, pocení, svaly křeče, horečka, polyurie nebo poruchy vidění. Reflex tachykardie patří také mezi méně časté nežádoucí účinky.
