Produkty
Palbociclib byl schválen ve formě tobolek ve Spojených státech v roce 2015, v EU v roce 2016 a v mnoha zemích v roce 2017 (Ibrance).
Struktura a vlastnosti
Palbociclib (C.24H29N7O2, Mr = 447.5 g / mol) je pyridopyrimidin a existuje jako žlutá až oranžová prášek.
Účinky
Palbociclib (ATC L01XE33) má protinádorové a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní a reverzibilní inhibicí cyklin-dependentních kináz (CDK) 4 a 6, enzymy účastní se buněčného cyklu, buněčné proliferace, replikace DNA a buněčného růstu. Palbociclib inhibuje přechod z G1 do S fáze buněčného cyklu. Má dlouhý poločas přibližně 29 hodin.
Indikace
K léčbě pokročilých nebo metastazujících pozitivních na hormonální receptory a HER2-negativních karcinom prsu v kombinaci s fulvestrant u endokrinně předléčených pre / peri- (v kombinaci s analogy LHRH) nebo u žen po menopauze.
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle se užívají jednou denně s jídlem (terapeutický cyklus 21 dní, 7 dní volno).
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Palbociklib je převážně biotransformován CYP3A a SULT2A1 a odpovídajícím lékem interakcí jsou možné.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří neutropenie, leukopenie, infekce, únava, nevolnost, anémie, stomatitida, trombocytopenie, průjem, vypadávání vlasů, zvracení, snížená chuť k jídlu a vyrážka.
