Fosamprenavir: účinky, použití a rizika

Aktivní léčivá látka fosamprenavir je takzvaný antivirotikum z rodiny inhibitorů HIV protestů. Používá se k léčbě infekcí HIV a má zabránit rozvoji AIDS (zkratka pro syndrom získané imunitní nedostatečnosti). fosamprenavir je prodáván pod obchodním názvem Telzir a vyrábí ho společnost GlaxoSmithKline plc se sídlem v Londýně ve Velké Británii.

Co je fosamprenavir?

Droga fosamprenavir je virostatikum. Toto je skupina drogy to se zastaví viry z replikace. Droga patří do rodiny inhibitorů HIV proteázy. Jedná se o aktivní složky, které specificky inhibují aktivitu štěpení proteinu enzymy viru HIV. Kromě fosamprenaviru, přípravky nelfinavir a lopinavir jsou také součástí této skupiny. Inhibicí štěpení proteinu se replikace viru HI výrazně zpomalí. Fosamprenavir se používá ve formě tablet a jako suspenze. Suspenze je suspenze malých částic, které jsou umístěny v kapalině, ale nejsou rozpustné. Léky obsahující fosamprenavir jsou v Evropě dostupné na lékařský předpis. Nezávislé použití bez lékařského předpisu je zakázáno. V Německu tedy existuje také požadavek na lékárny.

Farmakologický účinek

Jako virostatikum fosamprenavir inhibuje reprodukci HIV v lidském těle. Na rozdíl od bakterie, viry nemají nezávislý metabolismus, který by mohl být narušen drogy. Toto dělá terapie of viry v zásadě mnohem obtížnější. Je to proto, že metabolismus obvykle poskytuje snadno dostupný cíl pro zničení bakterie. Lék fosamprenavir se proto zaměřuje na štěpení proteinů HI virů obsažených v těle. Štěpení Proteinů (enzymy) je inhibován fosamprenavirem a podobně drogy inhibitorů HIV proteázy. Výsledkem je, že v hostitelské buňce těla, která byla napadena virem, se neprodukují žádné další infekční viry, protože viry HI jsou závislé na enzymu, který produkují (proteáza), aby mohly zaútočit na zdravé krev buňky (buňky CD-4). K degradaci nebo vylučování fosamprenaviru dochází primárně prostřednictvím játra nebo stolice. Poločas úplného vyloučení léčiva je v průměru přibližně 7 hodin.

Léčivé použití a aplikace

Fosamprenavir se používá výhradně v kombinaci s jinými léky jako součást komplexního a plně lékařsky kontrolovaného HIV terapie (kombinovaná terapie). Indikace existuje pouze pro současné užívání nízkodávka ritonavir nebo podobné antiretrovirové léky. Ritonavir zvyšuje hladinu léčiva fosamprenaviru. Doporučené denní množství fosamprenaviru je jedna potahovaná tableta dvakrát denně, každá obsahuje 700 mg účinné látky. Kromě těchto dvou tablety, ostatní přípravky na HIV (např. 100 g ritonavir) je třeba vzít. Pacient tedy bere celkem čtyři tablety denně (dvě tablety fosamprenaviru a dvě tablety ritonaviru). Ve srovnání s léčbou předcházejícím lékem amprenavirem tedy došlo k výraznému snížení počtu tablety užíváno denně. Fosamprenavir se nepoužívá k preventivní léčbě HIV jako součást takzvané PrEP (preexpoziční profylaxe). Jeho rozsah zůstává omezen na kombinaci HIV terapie.

Rizika a vedlejší účinky

Je povinné, aby byl fosamprenavir používán společně sdávka ritonavir nebo jiná antiretrovirová léčiva. Pouze tímto způsobem lze účinně dosáhnout zamýšleného účelu. Každá aplikace musí být proto projednána s lékařem nebo lékárníkem. Použití fosamprenaviru je zakázáno, pokud je přecitlivělost (alergie) na fosamprenavir, amprenavir nebo jiné složky léků proti HIV. Léky obsahující fosamprenavir se nesmí užívat s následujícími přípravky:

Fosamprenavir může způsobit nežádoucí účinky. K dnešnímu dni byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

  • Průjem
  • Zvýšení hladiny cholesterolu v krvi
  • Zvýšené úrovně_blood_fat
  • Obecná nevolnost a pocity nemoci (také spojené s nevolnost, zvracení a bolest břicha).
  • Kůže podráždění (otok, svědění, zarudnutí.
  • Bolest hlavy
  • Závrať
  • Únava
  • Necitlivost nebo pocit brnění v ústa oblast.
  • Zvýšené hladiny transamináz a lipáz
  • Otok obličeje (zejména rtů nebo jazyka)
  • Vývoj Stevens-Johnsonův syndrom. To je těžké kůže reakce, která může také nabýt život ohrožujících rozměrů.