fosfomycin je lék patřící do třídy účinných látek známých jako antibiotika. Látka se používá především k léčbě závažných bakteriálních infekcí.
Co je fosfomycin?
fosfomycin je lék patřící do třídy účinných látek známých jako antibiotika. Látka se používá především k léčbě závažných bakteriálních infekcí. The antibiotikum fosfomycin byl poprvé izolován z bakterie rodu Streptomyces v roce 1970 ve španělském Alicante. antibiotika jsou metabolické produkty bakterie nebo houby, které mohou inhibovat růst jiných mikroorganismů. Fosfomycin je baktericidní antibiotikum. To znamená, že nejen inhibuje růst bakterie, ale také je zabíjí. Fosfomycin je k dispozici pro intravenózní podání ve formě a sodík sůl. Tato forma aplikace, obcházející střevo, je obzvláště vhodná pro léčbu velmi těžkých akutních a chronických infekcí. Granulát ve formě soli fosfomycin-trometamol je také k dispozici pro orální použití. To se používá spíše k léčbě nekomplikovaných infekcí.
Farmakologický účinek
Fosfomycin patří do skupiny antibiotik známých jako epoxidy. Epoxidy jsou vysoce reaktivní organické sloučeniny. The antibiotikum inhibuje enzym UDP-N-acetylglukosamin-enolpyruvyl-transferázu nebo zkráceně MurA. MurA je důležitou součástí biosyntézy mureinu. Mureiny jsou makromolekuly složené z cukrů a aminokyseliny. Jsou hlavními složkami buněčné stěny mnoha bakteriálních druhů a slouží ke stabilizaci bakterie. Když se mureinový plášť bakterií rozpustí, prasknou a zahynou. Fosfomycin narušuje první krok v biosyntéze mureinu. To ve skutečnosti zahrnuje převod enolpyruvylové jednotky z látky fosfoenolpyruvát na UDP-N-acetylglukosamin. Blokováním tohoto důležitého kroku je mureinová vrstva bakterií zničena a umírají.
Lékařské použití a použití
Hlavní indikací pro fosfomycin jsou závažné bakteriální infekce způsobené fosfomycinem citlivým choroboplodné zárodky. Tyto zahrnují osteomyelitida, například. To je infekční zánět z kostní dřeň který se často vyskytuje po otevřených zlomeninách nebo po operaci kostry. Zápal mozkových blan lze také léčit fosfomycinem. Zápal mozkových blan je zánět membrán mozek a mícha, které jsou součástí ústředny nervový systém. Bakteriální zápal mozkových blan je vždy životu nebezpečný kvůli své blízkosti k mozek a mícha, což z něj činí lékařskou pohotovost, která musí být ošetřena co nejdříve. Fosfomycin se dále také používá k léčbě zánět měkkých tkání, kůže, žlučové cesty a dýchací trakt. Mezi další indikace patří krev otrava, zánět vnitřní výstelky srdce (endokarditida) a infekce postihující oko, hrdlo nebo nos. Fosfomycin se také podává orálně pro nekomplikované infekce močových cest u žen. Fosfomycin je celkově dobře účinný jak proti gramnegativním, tak vůči grampozitivním Patogenů. Dobrá účinnost proti Haemophilus influenzae, Escherichia coli, některé druhy Proteus, Citrobacter, Streptokoky, a Staphylococci se považuje za zavedenou. Kvůli těmto vlastnostem účinnosti se Fosfomycin také často používá v klinickém prostředí pro nozokomiální infekce. Naproti tomu některé druhy Bacteroides a většina indol-pozitivních kmenů bakterií Proteus jsou rezistentní na fosfomycin. Zkřížená rezistence dosud nebyla popsána. U závažnějších infekcí je fosfomycin často kombinován s jinými antibiotiky s baktericidním účinkem. Zejména lze dosáhnout synergických účinků v kombinaci s ß-laktamovými antibiotiky, jako jsou penicilin or cefazolin. Synergické účinky lze pozorovat také v kombinaci s moxifloxacin, linezolida chinupristin.
Rizika a vedlejší účinky
Ve studiích na zvířatech se ukázalo, že fosfomycin je dobře snášen. Nežádoucí účinky se vyskytují poměrně zřídka, ale poté ovlivňují zejména gastrointestinální trakt. Možné vedlejší účinky tedy zahrnují zvracení, průjem, ztráta chuti k jídlu, a chuť podráždění. Exantém je občas pozorován jako reakce přecitlivělosti. Dále závrať, únava, zvýšené játra enzymy, bolest hlavya při užívání fosfomycinu se může objevit dušnost. Krev sodík hladiny mohou být zvýšeny (hypernatremie), zatímco draslík hladiny mohou být sníženy (hypokalémie) .V případě zhoršené funkce ledvin se dávka fosfomycinu musí být upraven. U starších pacientů dávka úprava by měla být založena na kreatinin odbavení. Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů s srdce selhání a sklon k otokům. Zvýšené draslík vylučování může následovat ze zvýšeného sodík příjem fosfomycinem. Takový hypokalémie může mít nebezpečné důsledky pro vysoce rizikové pacienty. Mohou se například vyvinout život ohrožující srdeční arytmie, který v nejhorším případě může skončit infarktem myokardu.
