Beklometason je jedním z mnoha agentů použitých proti bronchiální astma. Patří k mladší generaci glukokortikoidy, které mají méně nežádoucích účinků než jiné astma léky díky jejich lokalizované akci. Proto jej lze použít i u dětí.
Co je to beklometason?
Beklometason je jedním z mnoha agentů používaných pro bronchiální astma. Beklometason je aktivní složka, která patří do skupiny vdechovaných glukokortikoidy. Synteticky vyrobená látka má molekulární vzorce C24H32O4 a C22H29ClO5 a používá se výhradně v lécích na předpis a ve farmacii. Beklometason má antialergické, protizánětlivé a imunosupresivní účinky. Ve farmaceutických výrobcích je ve formě beklometason dipropionátu. Jedná se o bílý, téměř nerozpustný krystal prášek. Je v pevném stavu při pokojové teplotě. Své bod tání je 212 ° C. Beklometason dipropionát je jednou z nejúčinnějších látek používaných při léčbě astma a je také používán v alergická rýma. Jeho protizánětlivý účinek je způsoben skutečností, že se účinná látka váže na intracelulární receptory glukokortikoidů. Při velmi vysokých dávkách však může mít negativní účinky na tělo a psychiku.
Farmakologické účinky
Beklometason má vazokonstrikční, protizánětlivé, antialergické a imunosupresivní vlastnosti. Způsobuje rychlejší odeznění zanícených sliznic a uvolnění dýchacích cest. Účinná látka snižuje tvorbu bronchiálního hlenu a zároveň ho zkapalňuje, aby na něj bylo možné lépe vykašlat. Má také spazmolytický účinek na bronchiální svaly. U pacientů s alergická rýma, beklometason snižuje tvorbu sekrece v nos a tím zajišťuje neomezený nosní dýchání. Protože většina účinné látky zůstává na sliznicích, riziko nežádoucích účinků je sníženo. U onemocnění dýchacích cest je beklometason účinnější než jiné glukokortikoidy. Inhibuje produkci prostaglandiny v těle a omezuje tvorbu imunitních buněk. To umožňuje rychle a rychle bojovat proti zánětlivým procesům imunitní systém reakce, které mají být potlačeny. Když je používán inhalace, beklometason je alveolemi absorbován pouze pomalu, a proto má dlouhodobý účinek. Beclometason se používá jako dlouhodobá léčba alergická rýma, bronchiální astma, sinusitida, chronická bronchitida a chronická obstrukční plicní nemoc jako COPD. Jako akutní prostředek jej lze použít při otravě kouřem a toxických nehodách, protože rychle zmírňuje dýchací potíže a předchází plíce poškození. Protože aktivní složka má velmi omezený místní účinek, málo z nich vstupuje do krev. V krev, asi 87 procent se váže na krevní plazmu Proteinů. V játrabeklometason-17,21-dipropionát se okamžitě metabolizuje na beklometason-21-monopropionát a beklometason (zdarma alkohol). Jeho degradace v těle se provádí jistě enzymy (esterázy). Produkty metabolického odbourávání se vylučují z těla močí a stolicí.
Lékařské použití a aplikace
Jako lék na inhalace (při respiračních onemocněních) se používá 2krát denně. Po užití by si měl pacient být jistý, že si dá svačinu nebo si důkladně vypláchne ústní hltan. Jinak by to mohlo vést k tvorbě drozdů (plísňových onemocnění). Lék s beklometasonem má opožděný účinek a plné účinnosti dosahuje až po přibližně 48 hodinách. Používá se jako dlouhodobé terapeutické činidlo a není vhodný pro akutní astma útoky. Protože jsou jeho systémové účinky velmi malé, lze jej předepsat dětem mladším 4 let, které mají bronchiální astma. Berou beklometason pod dohledem dospělých. U dětí pravidelné monitoring růstu dítěte by mělo být provedeno souběžně s léčbou. Pokud dojde k poruchám růstu, dávka musí být okamžitě snížena nebo musí být použita jiná metoda léčby. Dávka je uvedena podle údajů v příbalové informaci. Osoba trpící respiračními chorobami trvá 1 až 2 mrtvice ráno a večer. Doporučuje se pravidelné užívání, aby nedošlo k ohrožení úspěchu léčby. Denní dávka pro dospělé je 0.4 až 0.6 mg, pro děti je odpovídajícím způsobem nižší. Pro beklometason nosní spreje, směrnice dávka je 200 mikrogramů denně, přičemž dávka se individuálně upravuje podle pacienta. Beclometason je dostupný jako monoterapie a jako kombinovaný přípravek a prodává se například pod obchodními názvy Qvar, Beclo Orion, Beconase, Bronchocort, Aerocortin, RatioAllerg, Rhinivict, Ventolair, Inuvair a Formodual.
Rizika a vedlejší účinky
Mezi vedlejší účinky nejčastěji pozorované u přípravků s beklometasonem patří orální drozd, kašel, podráždění hrdla sliznice, chrapotinfekce, poruchy trávení, paradoxní bronchospazmus, glaukom, šedý zákal, bolest hlavy, suché ústa, a zánět úst a krku. U dětí může způsobit výskyt růstu zpoždění. Proto by měl být u nich používán pouze v nejnižší terapeuticky účinné dávce. Pokud dojde k paradoxnímu bronchospasmu, mělo by být užívání beklometasonu okamžitě přerušeno. Méně často se vyskytují poruchy smyslu zápach a chuť, krvácení z nosu, kůže vyrážky, svědění, úly, sníženo stres odpor, snížení v hustota kostía otoky a zarudnutí obličeje, očí, hrdla a rtů. Používá-li se ve vyšších dávkách, může mít účinky na celé tělo a dokonce vést postiženým ledvina funkce, poruchy chování a redistribuce tuku v těle. Když ostatní kortikosteroidy a sympatomimetika jsou podávány současně, může lék ještě více zvýšit jejich účinky. Beclometason by neměl být používán dýchací trakt infekce oční infekceplicní tuberkulózapřecitlivělost na léčivou látku, těhotenství a laktace. Vzhledem k tomu, že může poškodit funkci nadledvin u nenarozeného dítěte, měl by lékař předepsat lék až po důkladném posouzení poměru rizika a prospěchu. Stejně jako jiné glukokortikoidy může přejít do mateřské mléko. Proto kojící ženy, které potřebují užívat drogu dlouhodobě terapie nebo při vyšších dávkách by mělo být okamžitě odstaveno.
