A dopamin agonista nebo antagonista dopaminu je lék, který může stimulovat dopaminové receptory. Dopamin agonisté se používají k léčbě Parkinsonova nemoc, syndrom neklidných nohoua mimo jiné jako emetika.
Co je agonista dopaminu?
Dopamin agonisté se používají k léčbě Parkinsonova nemoc, syndrom neklidných nohou, nebo jako emetika, mimo jiné podmínky. Agonisty dopaminu, jako neurotransmiter dopamin, se může vázat na dopaminové receptory (D receptory). V závislosti na selektivitě receptoru se agonisté dělí na agonisty D1 / 5 a D2 / 3/4. Kvůli vazbě na receptory se agonisté dopaminu vyvolat účinek podobný dopaminu. Selektivní agonisté D1 / 5, jako je SKF 81297 nebo dihydrexin, nehrají při léčbě onemocnění žádnou roli. Agonisté, kteří se vážou na receptory D2, hrají roli v terapie různých zdravotních stavů. Známé receptory D2 jsou drogy ropinirol, rotigotin, piribedil nebo pramipexol. Kdy agonisté dopaminu jsou použity, vedlejší účinky, jako je nevolnost, zvracení, Nízká krev tlak, halucinacenebo může dojít k záměně.
Farmakologické účinky
Agonisté dopaminu působí jako dopamin stimulací dopaminových receptorů. Dopamin je a neurotransmiter která patří do skupiny katecholaminů. Vyrábí se v lidském těle z aminokyseliny tyrosin a fenylalanin. The neurotransmiter patří do skupiny sympatomimetika. Tyto látky zvyšují účinek sympatiku nervový systém. Nízko koncentracese zvyšuje dopamin krev průtok do břicha a ledvin plavidla. Jednou dopaminergní cestou je mesostriatální systém, který vzniká v substantia nigra ve středním mozku. Dopamin zde plní důležité úkoly při kontrole pohybů. Poruchy v tomto systému jsou jednou z příčin hypokinetických pohybových poruch v Parkinsonova nemoc. V mezolimbickém systému vede nedostatek dopaminu k apatie. Antagonisty dopaminu může kompenzovat nedostatek dopaminu a pomoci pacientům stát se aktivnějšími a užívat si života. Pokud je mezokortikální systém neaktivní, mohou se vyvinout psychózy schizofrenního typu. Agonisté dopaminu se v tomto systému také stávají účinnými vazbou na příslušné receptory. Agonisté dopaminu také uplatňují svůj účinek v tuberoinfundibulárním systému. Inhibují uvolňování hormonu prolaktinu na neuronech, které probíhají od obloukovitého jádra k přednímu laloku hypofýzy. Prolaktin je hormon zodpovědný za mléko sekrece (laktace) během laktace.
Lékařské použití a aplikace
Jednou z hlavních indikací pro použití agonistů dopaminu je Parkinsonova choroba. Degenerativní změny v extrapyramidovém motorickém systému (EPMS) mají za následek nedostatek dopaminu. To rozruší neurotransmiter vyvážit. To se projevuje neurologickými poruchami a zejména poruchami motorických funkcí. Typický příznaky Parkinsonovy choroby jsou nehybnost, zpomalená dobrovolná motorická aktivita, zvýšené základní napětí kosterních svalů a tremor. Ke zpomalení progrese onemocnění a zmírnění klinických příznaků se pacientům obvykle podává dopamin ve formě prekurzoru L-dopa. Účinnost samotného tohoto prekurzoru však obvykle není dostatečná, takže receptory D2 jsou dodatečně simulovány pomocí agonistů. Další indikace pro agonisty dopaminu je syndrom neklidných nohou (RLS). Tato porucha extrapyramidového motorického systému patří do skupiny hyperkinéz. Porucha se projevuje záškuby, smyslové poruchy a bolest v nohou. Podobně jako u Parkinsonovy nemoci se syndrom neklidných nohou léčí kombinací L-dopa a agonistů dopaminu. Ale agonisté dopaminu hrají nejen roli v motorických funkcích, ale mají také inhibiční účinek prolaktinu vylučování. Proto se také používají k odstavení. Používají se také při léčbě hormonálních potíží spojených se zvýšenou produkcí prolaktinu. Tím pádem, prolaktinomy jsou léčeni agonisty dopaminu, jako je kabergolin or bromokryptin. Prolaktinomy jsou hormony produkující nádory přední části hypofýzy. Výsledná prolaktinemie vede k hypoestrogenemii u žen bez přítomnosti ovulace a menstruační krvácení. U poloviny pacientů mateřské mléko spontánně uniká z mléčných žláz (galaktorea). Někteří agonisté dopaminu se používají k léčbě erektilní dysfunkce. Termín erektilní dysfunkce odkazuje na nedostatek erekce penisu během vzrušení.
Rizika a vedlejší účinky
Mezi typické vedlejší účinky agonistů dopaminu patří nevolnost, zvracení, a bolest hlavy. Může dojít k poklesu krev tlak a únava. U některých pacientů dochází k ospalosti nebo poruchám spánku. Často je také pozorován neklid. Mezi další vedlejší účinky agonistů dopaminu patří inkontinenceotok, vypadávání vlasůnebo závrať. Ve vzácných případech se pacienti vyvinou halucinace nebo dokonce psychóza po užití agonistů dopaminu. U některých pacientů je žádoucí inhibice produkce prolaktinu. Během laktace však účinek dopaminových agonistů na mléko musí být zvážen průtok. V opačném případě, mléko tok může nechtěně zastavit. Agonisté dopaminu se nesmí podávat v případě orgánové fibrózy. Existuje tedy riziko pojivové tkáně transformace (fibróza) srdce ventily. Pleurální výpotek a vysoký krevní tlak jsou také kontraindikace. Použití agonistů dopaminu v přítomnosti jaterní nedostatečnost je také kontraproduktivní. The drogy by se obvykle nemělo kombinovat s neuroleptika.
