Fenylbutazon patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých léků. Používá se k léčbě zánět, bolest, a horečka.
Co je fenylbutazon?
Fenylbutazon patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých léků. Používá se k léčbě zánět, bolest, a horečka. Droga fenylbutazon se používá jak v humánní medicíně, tak ve veterinární medicíně. Tam na základě pyrazolonu, organické sloučeniny, slouží jako nesteroidní protizánětlivý prostředek. Fenylbutazon byl vyvinut v roce 1951 švýcarskou farmaceutickou společností Geigy, která nyní nese název společnosti Novartis. Aktivní složka je vhodná k léčbě bolest, zánět a horečka a byl v té době prvním nesteroidním protizánětlivým lékem nabízeným v Německu. Jednou nevýhodou léku jsou však jeho výrazné vedlejší účinky. Z tohoto důvodu se fenylbutazon nyní používá pouze pro akutní revmatoidy artritida, ankylozující spondylitida, a dna útoky.
Farmakologický účinek
Nejdůležitějším účinkem fenylbutazonu jsou jeho analgetické a protizánětlivé vlastnosti. Účinek léčiva je založen na inhibici prostaglandiny. To jsou tkáně hormonů které hrají významnou roli ve vývoji bolesti, zánětlivých reakcí a horečky. Fenylbutazon může blokovat enzymy jako je cyklooxigenáza 1 a cyklooxigenáza 2. Tyto enzymy jsou nezbytné pro syntézu prostaglandinů. Tímto způsobem může fenylbutazon uplatňovat své analgetické, protizánětlivé a antipyretické účinky. Fenylbutazon je schopen zůstat v těle po dlouhou dobu. Účinné koncentrace se tedy stále vyskytují přibližně tři týdny po užití léku. Díky tomuto účinku jsou však možné i silné vedlejší účinky, takže příjem by neměl trvat déle než několik dní. Pokud se fenylbutazon podává orálně, lék rychle vstupuje do krev přes gastrointestinální trakt. V rámci játrase látka rozkládá na oxyfenbutazon. Tato látka má také protizánětlivý účinek. K degradaci fenylbutazonu z organismu dochází ledvinami, které se vylučují močí. Odstranění 50 procent účinné látky z těla trvá přibližně 100 až 50 hodin.
Lékařské použití a aplikace
Vzhledem k jeho výrazným vedlejším účinkům je použití fenylbutazonu nyní omezené. Léčivo se tedy podává výlučně při akutních záchvatech chronické zánětlivé revmatoidní choroby Bekhterevovy choroby, akutní revmatoidní artritidaa akutní záchvaty dna. Fenylbutazon se také používá ve veterinární medicíně k léčbě zvířat. Tam se lék podává intravenózně, intramuskulárně nebo orálně. Perkutánní řešení a masti jsou také používány. Droga se používá v mnoha praktikách velkých i malých zvířat. Nicméně, správa zvířatům, z nichž se dodávají potraviny, je v EU zakázáno. Koně jsou častým polem aplikace této drogy. V jezdeckém sportu je však fenylbutazon také považován za nezákonný doping činidlo. Fenylbutazon se podává lidským pacientům ve formě čípků potažených tabletytablety a injekční řešení. Výše dávka stanoví ošetřující lékař. Doporučené spuštění dávka je 600 miligramů fenylbutazonu, zatímco udržovací dávka by neměla překročit 400 mg denně. V zásadě správa fenylbutazonu by mělo být na krátkou dobu.
Rizika a vedlejší účinky
Při užívání fenylbutazonu se mohou objevit četné nežádoucí účinky. Například přibližně 20 až 30 procent pacientů trpí nežádoucími vedlejšími účinky. Většina případů se ukazuje průjem, nevolnost, černá zbarvená stolice, výrazná bolest v horní části břichanepozorovaně krev ztráta, vyrážka a svědění kůže. Rovněž, únava, závrať, nespavost, bolest hlavynervozita klesá játra enzymy, zánět jater, žluč stáze a tvorba otoků jsou v oblasti možností. Mezi vzácně se vyskytující nežádoucí účinky patří gastrointestinální vředy, alergické reakce, jako je astma útoky, krvácení, anémie (anémie), krev poruchy formace spojené s horečkou, chřipka-jako příznaky, bolení v krku, kůže krvácení, zanícené orálně sliznice, krvácení z nosu, a ledvina, pankreasu a játra dysfunkce. Kromě toho se mohou objevit reakce přecitlivělosti, které vyžadují okamžité lékařské ošetření. Není vhodné užívat fenylbutazon, pokud pacient trpí a žaludek nebo střevní vřed. Pokud zánětlivé onemocnění střev, jako je ulcerózní kolitida or Crohnova nemoc je přítomen, je nutná konzultace s lékařem. Kromě toho je třeba se léku vyhnout, pokud dojde k poruchám tvorby krve, jako je porfyrie jsou přítomny. Totéž platí, pokud pacient již krvácí. Fenylbutazon by neměl být používán během léčby těhotenství. Vědecké studie o užívání drogy v tomto období ještě nejsou dostatečné k vyloučení závažných vedlejších účinků na embryo. Studie na zvířatech prokázaly známky malformací. Dlouhá doba pobytu drogy je také považována za kontraproduktivní. V posledním trimestru roku XNUMX těhotenstvíexistuje riziko, že fenylbutazon bude inhibovat porod a způsobovat komplikace během porodu. Užívání fenylbutazonu během kojení se také nedoporučuje, protože do něj může pronikat malé množství účinné látky mateřské mléko. Droga také není vhodná pro děti. Současně správa fenylbutazonu a dalších drogy smět vést na interakcí. Souběžné podávání nesteroidního protizánětlivého léčiva a dalších protizánětlivých přípravků, jako je např glukokortikoidy, může zvýšit riziko nežádoucích účinků v zažívacím traktu. Určitý drogy také oslabují příznivé účinky fenylbutazonu. Mezi ně patří antibiotikum rifampicinse cholesterolu- klesající prostředek cholestyraminbarbiturát fenobarbitalneuroleptikum promethazinua antialergické činidlo chlorfenamin. Fenylbutazon může na druhé straně zvýšit účinek cukrovka drogy, inzulín a antikoagulancia (antikoagulancia). Kromě toho lék zhoršuje vylučování methotrexát z těla.
