Flucytosin je název pyrimidinové antifungální látky. Droga se používá pro terapie of plísňových chorob.
Co je flucytosin?
V medicíně flucytosin je také známý jako 5-fluorcytosin, 5-FC nebo flucytosinum. To se týká heterocyklické organické sloučeniny, která má pyrimidinový hlavní řetězec. Aktivní složka je považována za derivát nukleové báze cytosinu. Flucytosin se používá jako systémové antifungální činidlo pro různé plísňových chorob (mykózy) pod obchodním názvem Ancotil. Flucytosin je považován za takzvané proléčivo. Tím se rozumí malé aktivní léčivo, které se během metabolizace (metabolizace) vyvine na aktivní léčivo.
Farmakologický účinek
Flucytosin vykazuje chemický vztah heterocyklické organické sloučeniny pyrimidinu. Pyrimidin tvoří základ stavebních bloků z genetického materiálu (DNA) i transportní látky (RNA), která se podílí na produkci Proteinů (bílkoviny). Příjem flucytosinu v houbách probíhá prostřednictvím speciálního enzymu. V dalším průběhu se účinná látka převede na 5-fluoruracil, který je začleněn do buněčné RNA. V tomto okamžiku může látka působit jako „falešný stavební blok“ a zajišťuje, že produkce bílkovin v houbách probíhá nesprávně. Antimykotikum je dále odpovědné za inhibici produkce genetického materiálu. Flucytosin dosahuje inhibičního a ničícího účinku při kvasinkových infekcích, jako je chromomykóza a kryptokokóza. U hub Aspergillus je účinek omezen na inhibici růstu hub. V zásadě může flucytosin působit pouze v buňkách hub. U lidí a savců naopak chybí enzym, který přenáší účinnou látku do buněk těla. Poločas flucytosinu je tři až pět hodin. Odstranění antifungální látky z těla se vyskytuje 90 procent ledvinami.
Léčivé použití a aplikace
Flucytosin je vhodný k léčbě plísňových chorob u dospělých, dětí a kojenců. Používá se k boji proti houbovým rodům, jako jsou kryptokoky a kandidy, a také proti houbám, které způsobují chromoblastomykózu. Nejčastějšími oblastmi aplikace antifungálního léčiva jsou systémová kandidóza, při které dochází k poškození celého těla, močových cest a krev jsou napadeni plísněmi a způsobují rozptýlené infekce. Kvasinkové houby napadají zvenčí organismus postižené osoby. Zvláštní riziko existuje pro vysoce rizikové pacienty, jejichž imunitní systém je oslabený. V nejhorším případě má plísňová infekce dokonce fatální následky. Další indikace pro flucytosin jsou zápal mozkových blan způsobené kryptokoky (kryptokoková meningitida) a aspergilózou. V případě terapie pouze s flucytosinem, lékaři vždy podávají antifungální látku spolu s látkou amfotericin B. To umožňuje rozvoj odporu. Tímto způsobem odpor Patogenů účinné látce se lze vyhnout. Pokud pacient trpí kryptokokem zápal mozkových blan a netolerantně reaguje na amfotericin B, kombinace s flukonazol může probíhat jako alternativa. Flucytosin se podává buď jako infuzní roztok, nebo orálně. Doporučené množství účinné látky je 150 miligramů, které je distribuováno ve čtyřech dávkách. Snášenlivost antifungálního léčiva je považována za dobrou.
Rizika a vedlejší účinky
Užíváním flucytosinu je možný výskyt nežádoucích účinků, ale nevyskytují se automaticky u každého pacienta. Nejběžnější jsou změny v krev počet, například nedostatek bílé krvinky, destičkya granulocyty, anémie, nevolnost, zvracení, průjem, dočasné zvýšení v játra enzymy, a játra dysfunkce. Navíc, bolest hlavy, závraťslabost, sucho ústa, únava, ospalost, dýchání problémy, bolest na hrudi, bolest břicha, kopřivka, kožní vyrážkasvědění, horečka, koncentrace jsou myslitelné problémy nebo zmatek. Ve vzácných případech Lyellov syndrom, poruchy hybnosti, křeče, psychóza, ztráta sluchu, a halucinace nastat. Dokonce i život ohrožující smrt játra buněk je v oblasti možností. Administrativa flucytosinu nesmí dojít, pokud má pacient přecitlivělost na antifungální látku. Totéž platí, pokud pacient podstupuje terapie současně s antivirotiky, protože mají inhibiční účinek na metabolismus flucytosinu, který zase může vést k otravě. Tyto drogy patří sorivudin, ganciklovir, brivudin, a valganciklovir. U pacientů, kteří jsou léčeni, musí lékař důkladně zvážit rizika a přínosy imunosupresiva nebo cytostatikum drogy, kteří trpí játry nebo ledvina dysfunkce, nebo kteří mají nedostatek enzymu dihydropyrimidin dehydrogenázy. Kvůli nedostatku enzymů nelze flucytosin správně rozložit. Kvůli částečné degradaci flucytosinu na 5-fluoruraciljsou možné změny v lidském genomu, v důsledku čehož mohou nastat malformace. Z tohoto důvodu musí ženy ve fertilním věku používat spolehlivou metodu antikoncepce během léčby. Ochranný opatření platí také pro muže léčené antifungální látkou. Flucytosin nesmí být za žádných okolností používán během těhotenství, protože může proniknout do placenta a poškodit nebo dokonce zabít nenarozené dítě. Administrativa během kojení se také nedoporučuje. Současně správa flucytosinu a některých dalších drogy může mít za následek interakcí. To platí zejména pro látky, které mohou mít negativní vliv na filtrační vlastnosti produktu ledvina. V takovém případě musí lékař pečlivě sledovat funkce ledvin. Cytostatikum se připisuje oslabení účinku antifungální látky cytarabin. V zásadě je současné podávání flucytosinu a cytostatika může mít za následek nedostatek destičky (trombocyty) a bílé krev buňky (leukocyty).
