Paliperidon je atypické neuroleptikum. Má vysokou neuroleptickou účinnost.
Co je paliperidon?
Paliperidon je zařazen do skupiny atypických neuroleptika. Používá se pro schizofrenie. Paliperidon je zařazen do skupiny atypických neuroleptika. Droga se v EU používá pod názvy přípravků Invega a Xepilon proti schizofrenie. Paliperidon je hlavní aktivní metabolit účinné látky risperidon. Paliperidon byl schválen pro použití v celé Evropské unii v roce 2007, o rok později se připojilo Švýcarsko. Rakousko je však výjimkou. Droga tam není k dispozici, protože její refundaci odmítla Hlavní asociace rakouských institucí sociálního pojištění. V roce 2014 tiskové zprávy o úmrtích 17 Japonců schizofrenie pacienti, kterým byl dříve injekčně podán paliperidon, způsobili rozruch. Není však jasné, zda aktivní složka hrála roli při úmrtí pacientů. Jeho použití navíc nebylo odradeno, takže paliperidon je stále na trhu. Kromě toho doposud neexistovala ani žádná varování německých nebo evropských regulačních agentur.
Farmakologický účinek
Kvůli jejich sedativní a antipsychotické účinky, neuroleptika jsou považovány za užitečné proti schizofrenii. Paliperidon patří k atypickým neuroleptikům a má účinek na inhibici nervových poslů, jako je epinefrin, noradrenalinu, dopamin, histamin, a serotonin v jejich způsobu působení. To je také rozdíl oproti jiným neuroleptikům první generace. Účinek je výsledkem vazby paliperidonu na odpovídající receptory mozek. Naproti tomu se paliperidon nemůže vázat na neurotransmiter acetylcholin. To má tu výhodu, že dochází k menší redukci pohybů a menší tuhosti končetin než u jiných neuroleptik. Podobně je jich méně nedobrovolných ústa a jazyk pohyby způsobené paliperidonem na rozdíl od klasických neuroleptik. Ústní biologická dostupnost paliperidonu je 28 procent. Je to důležité pro vstřebávání neuroleptika, ať už se užívá po jídle nebo nalačno žaludek. Jakmile se pacient rozhodne pro jednu z těchto dvou lékových forem, měl by se jí důsledně držet. Paliperidon je primárně štěpen ledvinami. Podle toho, jak dobře pacient ledvina funkce postupuje, snížení dávka může být nutné.
Léčivé použití a aplikace
Paliperidon se obvykle podává pouze pro schizofrenii. Od roku 2011 je však droga také považována za vhodnou k léčbě manických a psychotických příznaků u schizoafektivní poruchy. Paliperidon je tedy prvním neuroleptikem v Evropské unii, které se proti těmto příznakům používá. Paliperidon byl naopak vysazen pro léčbu akutních manických epizod v kontextu bipolárních poruch. Důvodem byly nedostatečné klinické důkazy o účinnosti léku. Paliperidon lze podávat buď ve formě tablet, nebo jako injekce, která má dlouhodobý účinek. Při injekčním podání by psychotické příznaky měly být mírné až středně závažné. Navíc, terapie s depotním antipsychotikem musí být nutné. Paliperidon tablety jsou užívány jednou denně, vždy ve stejnou denní dobu.
Rizika a vedlejší účinky
Stejně jako při použití jiných neuroleptik jsou i při použití paliperidonu možné nežádoucí vedlejší účinky. Ty se však u každého pacienta neprojevují automaticky. Ve většině případů trpí postižené osoby bolesti hlavy a nespavost. Dále, bolení v krku, infekce dýchacích cest, ucpaný nos, náladovost, bolesti kloubů, poruchy pohybu, zvýšení krev cukr hladiny, mimovolní pohyby, neklid při sezení, ospalost, závrať, nevolnost, zvracení, vysoký krevní tlak, zácpa, průjem, bolest břichapalpitace, třes, bolest v zádechvyrážky na kůže, bolesti končetin, pocity slabosti a bolest zubů může nastat. Pokud byl paliperidon podán jako injekce, bolest nebo se někdy v místě vpichu objeví indurace. Pokud se u pacienta objeví příznaky maligního neuroleptického syndromu, jako je ztuhnutí svalů, hypertermie a poruchy vědomí, musí být léčba okamžitě vysazena. Totéž platí pro nedobrovolné obličeje a jazyk pohyby. Existují také určité kontraindikace paliperidonu. Například neuroleptikum se nesmí podávat, pokud pacient trpí přecitlivělostí na léčivou látku nebo risperidon, který souvisí s paliperidonem. Rovněž se nedoporučuje užívat drogu v případě závažné renální dysfunkce. Riziko a přínos léčby paliperidonem musí lékař pečlivě posoudit v případě kardiovaskulárních onemocnění, jako je a srdce atak, slabost srdečního svalu nebo nízká krev tlak, cukrovka mellitus (cukrovka), narušený játra funkce, epilepsiežilní blokády, Parkinsonova nemoc, a demence, v těhotenství a laktaci, paliperidon by měl být podáván pouze v nezbytných případech. U kojence se tak mohou objevit dočasné nervové poruchy. Administrativa paliperidonu u dětí a dospívajících není povoleno, protože nejsou známy žádné účinky a vedlejší účinky tohoto léku. Při použití paliperidonu je třeba věnovat pozornost také tomu interakcí s ostatními drogy. To platí zejména pro drogy které mění srdce rytmus. Mezi ně patří především antiarytmické drogy jako sotalol, disopyramid, amiodaron a chinidin. Rovněž jsou ovlivněna různá antipsychotika, H1 antihistaminika, a antimalarika jako meflochin. Kromě toho, protože paliperidon ovlivňuje mozek, doporučuje se opatrnost při současném užívání správa léků působících na mozek, jako jsou opioidní analgetika, prášky na spanínebo alkohol. Paliperidon má rušivý účinek na levodopa a další léky podávané pro Parkinsonova nemoc. Užívání antihypertenziv je také považováno za riskantní, protože paliperidon může způsobit náhlý pokles krev tlak.
