Reserpine je lék používaný jako antihypertenzivum a jako neuroleptikum. Původně účinná látka pochází z některých rostlin ze skupiny hadí kořeny.
Co je to reserpin?
Reserpine je lék používaný jako antihypertenzivum a jako neuroleptikum. Reserpine je chemická sloučenina, která se přirozeně vyskytuje v rostlinách. Látka patří do indolu alkaloidy. Indol alkaloidy jsou největší skupinou v rámci alkaloidů. Vyznačují se svou indolovou nebo indolinovou bází. Droga reserpin se v západní medicíně stala známou zejména prostřednictvím rostliny Rauvolfia serpentina z Indie. Reserpine byl jedním z nich drogy která zahájila éru moderní psychomedikace. Látka byla poprvé použita v psychiatrických zařízeních pro schizofrenie jako neuroleptikum. Neuroleptika jsou nyní také známé jako antipsychotika. Tyto jsou drogy které mají antipsychotikum a / nebo sedativní účinek. Později se reserpin používal především jako léčba vysoký krevní tlak (hypertenze). Dnes reserpin není lékem první volby ani jako neuroleptikum, ani jako antihypertenzivum kvůli různým vedlejším účinkům.
Farmakologický účinek
Působení reserpinu v lidském těle lze rozdělit na centrální a periferní. Reserpin inhibuje neurotransmiter noradrenalinu v sympatickém nervový systém. Postižen je zejména postganglionový systém. Ačkoli vyčerpání neurotransmiter způsobí výtok více nervových buněk než před užitím léku, stimul se neodnáší na periferii těla. Inhibicí sympatiku nervový systémse srdce sazba je snížena a tedy krev odpovídajícím způsobem se sníží tlak. Zároveň se reserpine snižuje dopamin a serotonin koncentrace v centrální nervový systém. Na buněčné úrovni reserpin také vyprazdňuje zásoby biogenních látek aminy. Patří mezi ně neurotransmitery, jako jsou serotonin, dopamin a noradrenalinu. Kromě toho již neurotransmitery nemohou být přijímány do buňky pomocí vezikul. Kvůli těmto mechanismům účinku jsou antipsychotické a sedativní dochází k účinkům reserpinu.
Lékařské použití a použití
Z rostliny byl nejprve izolován reserpin Rauvolfia serpentina v roce 1952. Zatímco lék byl běžně používán jako antihypertenzivum a neuroleptikum v padesátých, šedesátých a sedmdesátých letech, dnes se v lécích zřídka vyskytuje reserpin. Látka byla nahrazena účinnější drogy s méně vedlejšími účinky. Ve farmakologicky relevantních množstvích je nyní reserpin na trhu pouze jako složka diuretika. Reserpin se kombinuje s thiazidem diuretika, dihydralazin a hydrochlorothiazid. Četnost předepisování těchto zbývajících přípravků reserpinem však také klesá. V současné době je na trhu také homeopatický přípravek obsahující reserpin jako čistou látku v účinnosti D3 32 miligramů. Reserpin lze také použít diagnosticky. Droga se tedy někdy používá při podezření na karcinoid. Karcinoidy jsou neuroendokrinní nádory, které produkují tkáň hormonů jako kalikrein a serotonin. Reserpinový test je provokační test. Karcinoidy obvykle produkují velké množství serotoninu. Reserpin zajišťuje uvolňování serotoninu z nádorových buněk, takže typické příznaky karcinoidů jsou výraznější po reserpinu správa. Kromě toho se výrazně zvyšuje moč koncentrace z 5-HIES. 5-HIES je produkt degradace serotoninu.
Rizika a vedlejší účinky
Reserpin upadl v dobré pověsti především kvůli následným závažným vedlejším účinkům. Reserpine snižuje dostupnost katecholaminy, čímž se snižuje sympatický tón. Acetylcholin, Další neurotransmiter, zůstává tímto účinkem nedotčen, takže parasympatikus ve své činnosti převládá v důsledku příjmu léků. Může dojít ke zúžení zornic, poklesnutí víček a otoku nosních sliznic. Tento jev je také známý jako reserpine rýma. Další vedlejší účinky vyplývající ze zvýšené aktivity parasympatikus zahrnují ztrátu potence a libida a průjem. Mohou se vyvinout žaludeční a střevní vředy. Kromě toho docela žádoucí bradykardie, pokles polohy vyvolaný polohou krev může se také vyvinout tlak. Tento ortostatický hypotenze může být tak závažné, že postižená osoba při rychlém vstávání ztratí vědomí. Reserpin může poškodit nenarozené nebo novorozené dítě mateřské mléko a napříč placenta. Pokud matky užívaly reserpin v posledním trimestru jejich těhotenství těhotenstvíu kojenců je podstatně větší pravděpodobnost, že budou trpět dýchání a poruchy pití po narození. Novorozenci často vykazují výraznou letargii. The plod může vykazovat zpomalený srdeční rytmus. U žen může reserpin také způsobovat menstruaci křeče. V centrálním nervovém systému jsou vedlejší účinky primárně důsledkem nedostatku serotoninu a dopamin. Vyskytují se takzvané extrapyramidové motorické poruchy a parkinsonismus s příznaky, jako je svalová ztuhlost, nehybnost, svalový třes a posturální nestabilita. Při předávkování reserpinem krev tlak, srdce rychlost a tělesná teplota rychle klesají. Postižení trpí silnou ospalostí. Mohou se také objevit křeče. Je třeba poznamenat, že pokud jsou tricyklické nebo tetracyklické antidepresiva pokud jsou dříve podávány, dochází k tzv. reserpinové reverzi. V tomto případě není buzení motoru potlačeno, jak bylo zamýšleno, ale je zvýšeno. Nepřímý sympatomimetika nemají žádný účinek, pokud jsou předem ošetřeny reserpinem. Naproti tomu snižující účinek antidiabetik na krev glukóza úrovně je vylepšen reserpinem. Účinek antiparkinsonikum drogy jako levodopa or bromokryptin je narušena. Pacienti užívající srdeční glykosidy a může se vyvinout paralelní výzkum srdeční arytmie. Reserpin je kontraindikován v případě výskytu depresivních epizod v anamnéze, existujících žaludečních a duodenálních vředů a bronchiální astma.
