Theophylline je jednou z nejdůležitějších účinných látek pro léčbu onemocnění dýchacích cest. Používá se zejména při léčbě bronchiální astma.
Co je to theofylin?
Theophylline je jedním z nejdůležitějších činidel používaných při léčbě respiračních onemocnění. Používá se zejména při léčbě bronchiální astma. Theophylline, léčivo, pochází z purinální alkaloidové skupiny a je odvozeno od xanthinu. Název teofylin lze vysledovat zpět do čajových lístků. V roce 1888 se německému lékaři Albrechtovi Kosselovi (1853-1927) podařilo izolovat malé množství látky z čajových lístků. Teofylin se navíc nachází v káva fazole guarana a kola ořechy, i když v malém množství. V lidském metabolismu funguje teofylin jako produkt rozkladu kofein. Kolem roku 1895 se německému chemikovi Emilovi Fischerovi (1852-1919) podařilo syntetizovat teofylin, a to z kyseliny 1,3-dimethylureové. Syntéza Traube popsaná chemikem Wilhelmem Traubeem (1866-1942) v roce 1900 představuje proces chemické syntézy, který se používá dodnes. Teofylin byl původně terapeuticky používán jako diuretikum. Od roku 1921 byla účinná látka také zavedena do léčby angína pectoris. Od roku 1922 je teofylin nedílnou součástí léčby bronchiální astma. Od 1970. let XNUMX. století se na trh dostaly také teofylinové přípravky, které uvolňují účinnou látku se zpožděním, což umožňuje dlouhodobé poskytování terapie for astma pacientů. Teofylin však později ztratil na důležitosti zavedením beta-sympatomimetika a glukokortikoidy. V přírodě se teofylin vždy vyskytuje společně s jiným purinem alkaloidy. Patří mezi ně především kofein stejně jako theobromin. Obsah teofylinu je nejvyšší v guarana, na 0.25 procenta.
Farmaceutické účinky
Theofylin patří k derivátům xanthinu a má různé účinky. Například lék inhibuje rozpad neurotransmiter TÁBOR. To zase vede k relaxace hladkého svalstva průdušek a poskytuje jednodušší dýchání. Současně se zvyšuje aktivita řasinek, což vede ke zvýšené clearance hlenu. Důležitá je také inhibice poslové látky adenosin uvnitř bronchiálních svalů. Tímto způsobem se mohou průdušky rozšířit a ochabnout. Dalším účinkem je blokování adenosin v mozek. Protože adenosin je také zodpovědný za regulaci spánku, užívání teofylinu s sebou nese riziko vážení problémy se spánkem. Teofylin dále brzdí uvolňování histamin, neurotransmiter histamin se v lidském těle stále více uvolňuje v souvislosti s alergiemi a infekcemi. Histamin zprostředkovává zánětlivé reakce a způsobuje zúžení bronchiálních svalů. Blokováním této poslové látky se projevují chronické zánětlivé příznaky bronchitida nebo bronchiální astma jsou oslabené. Protizánětlivé vlastnosti theofylinu jsou však slabší než vlastnosti glukokortikoidy. Po orálním podání správa teofylinu, vstřebávání léku dochází prostřednictvím krev do střeva. K degradaci drogy dochází v játra, zatímco produkty rozkladu opouštějí tělo ledvinami.
Lékařské použití a použití
Pro použití se teofylin používá hlavně k léčbě středně těžké a těžké astma. V této souvislosti je droga často kombinována s glukokortikoidy stejně jako beta-2-adrenoreceptorové agonisty. Theofylin je vhodný k prevenci i léčbě astmatických záchvatů. Mezi další indikace patří chronické bronchitida a chronická obstrukční plicní nemoc (COPD). Kromě toho může být lék použit na emfyzém (nadměrné nafouknutí plic) a chronický pneumonie. Důležitou rolí při užívání teofylinu je správné dávkování léku. Na tom závisí optimální účinek léku. Z tohoto důvodu je droga obvykle užívána ve formě kapsle nebo s prodlouženým uvolňováním tablety, které zajišťují kontinuální uvolňování účinné látky. Tímto způsobem je v pacientovi vždy konstantní množství teofylinu krev. Denní dávka se liší od pacienta k pacientovi. Vzhledem k tomu, že teofylin je vázán na lékařský předpis, lze jej získat v lékárnách pouze po předložení lékařského předpisu.
Rizika a vedlejší účinky
Nežádoucí vedlejší účinky jsou také možné v důsledku užívání teofylinu. Ve většině případů se jedná o zrychlený tep, bušení srdce, problémy se spánkem, vnitřní neklid, třes končetin, bolest hlavy a nízká krev tlak. Někdy stísněné průdušky, horečka, kopřivka, kůže reakce nebo snížení krve destičky jsou také v rozsahu možností. Kromě toho může způsobit příliš vysoká dávka theofylinu zdraví problémy. To je patrné díky náhlému poklesu krevní tlak, záchvaty jako epilepsiezávažné gastrointestinální potíže spojené s krvácením, srdeční arytmie a poškození svalů. Vzhledem k tomu, že teofylin má negativní vliv na schopnost reagovat, je třeba se vyhnout účasti v silničním provozu. Teofylin by se neměl podávat vůbec, pokud je pacient přecitlivělý na léčivo nebo má akutní stav srdeční arytmie. Totéž platí pro nedávné srdce Záchvat. Pokud pacient trpí nestabilitou angína, těžké hypertenzenemoci srdce sval, hyperthyroidismus, porfyrie, žaludeční nebo střevní vředy, epilepsie, renální nebo jaterní dysfunkce, musí ošetřující lékař pečlivě zvážit rizika a přínosy. Interakce může dojít v důsledku užívání teofylinu spolu s jinými léky. To platí zejména pro antikoncepční pilulku, beta-2-sympatomimetikablokátory H2 receptorů ranitidin a cimetidinvermifuge tiabendazol, vápník blokátory kanálů, jako je diltiazem a verapamil, makrolid antibiotika jako erythromycinse dna lékařství allopurinola beta-blokátory propranolol a interferon, protože tyto mají posilující účinek na theofylin. Naproti tomu při použití barbituráty, antiepileptikase dna lékařství sulfinpyrazonse antibiotikum rifampicin, a Třezalku tečkovanou.