Produkty
Irbesartan je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety jako monopreparát (Aprovel, obecný) a jako pevná kombinace s hydrochlorothiazid (Co-Aprovel). V mnoha zemích byl schválen od roku 1997. Generika vstoupila na trh v mnoha zemích v srpnu 2012. Generic verze kombinace předtištěny hydrochlorothiazid se začala prodávat v letech 2013 a 2014.
Struktura a vlastnosti
Irbesartan (C.25H28N6Ach Mr = 428.5 g / mol) je nepeptidový inhibitor a ne proléčivo, jako je losartan nebo candesartancilexetil. Je to tetrazol, bifenyl a diazaspiro sloučenina. Existuje jako bílý krystal prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Irbesartan (ATC C09CA04) má antihypertenzní a renoprotektivní účinky tím, že selektivně eliminuje fyziologické účinky angiotensinu II na receptor AT1. Angiotensin II je peptidový hormon přímo zapojený do vývoje hypertenze. Má silný vazokonstrikční účinek a zvyšuje uvolňování aldosteronu, což zase zvyšuje voda a sodík zadržení. Nepříznivé účinky irbesartanu zahrnují draslík retence, což je rizikový faktor pro rozvoj hyperkalémie.
Indikace
Pro léčbu hypertenze (esenciální hypertenze) a pro léčbu onemocnění ledvin u pacientů s hypertenzí a typu 2 cukrovka mellitus (diabetická nefropatie).
Dávkování
Podle štítku s drogami. Irbesartan lze podávat jednou denně kvůli jeho dlouhému poločasu 11-15 hodin. Obvyklý dávka je 150-300 mg a příjem je nezávislý na jídle. Irbesartan lze kombinovat s thiazidy (hydrochlorothiazid), vápník blokátory kanálů a beta blokátory.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Pacienti s dědičným angioedémem, anamnézou angioedému způsobeného léky
- Těžce poškozená funkce jater
- Těhotenství, zejména ve 2. a 3. trimestru.
- Kombinace s aliskiren u pacientů s cukrovka mellitus nebo porucha funkce ledvin.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Irbesartan zůstává zachován draslík v těle. Riziko pro hyperkalémie může být zvýšena při současném užívání draslík šetřící diuretika, draslík soli, a mořská sůl, mimo jiné (viz Hyperkalemie). Irbesartan je primárně metabolizován CYP2C9 a konjugován s tetrazolem na irbesartan-glukuronid. Relevantní interakcí nebyly pozorovány ve studiích interakcí, ale nelze je zcela vyloučit. Například v kombinaci s flukonazol, inhibitor CYP2C9, významné zvýšení biologická dostupnost bylo pozorováno. To však nebylo považováno za klinicky relevantní. Kombinace s lithium a NSAID se nedoporučuje.
Nepříznivé účinky
Možné nežádoucí účinky zahrnují bolest hlavy, závratě, točení hlavy, únavu, poruchy trávení, nízký krevní tlak, rychlý srdeční tep, bolest na hrudi, kašel a sexuální dysfunkci. Ve vzácných případech byly hlášeny reakce přecitlivělosti s kopřivkou a angioedémem, hyperkalemií, poruchami jater a ledvin.
Viz také
Sartany, systém renin-angiotensin, hyperkalemie, hydrochlorothiazid.
