isoniazid je aktivní složka v antibiotika třída drogy a je přiřazen k tuberkulostatika skupina. Droga se používá k léčbě a prevenci tuberkulóza u infikovaných jedinců.
Co je isoniazid?
isoniazid se používá k léčbě a prevenci tuberkulóza u infikovaných jedinců. Hlavní původce tuberkulóza je Mycobacterium tuberculosis. isoniazid je zkratka pro isonikotinický hydrazid. Je to antibiotikum používá se především v kombinaci s antibiotikem rifampicin léčit infekční nemoc tuberkulóza. U pacientů s HIV se isoniazid používá zejména k profylaxi tuberkulózy. Ve výsledku se výrazně snížil počet případů tuberkulózy a také celkový počet úmrtí na tuberkulózu u pacientů s HIV. První syntéza drogy proběhla v roce 1912 na pražské univerzitě a byla provedena Meyerem a Malleyem. Nicméně antibiotikum účinek byl poprvé rozpoznán asi o 30 let později. V laboratořích farmaceutických společností Hoffman-La Roche a Bayer AG pokračovali vědci a chemici Herbert Fox a Gerhard Domagk a jejich tým ve vývoji látky, dokud nebyla konečně připravena pro trh.
Farmakologický účinek
Baktericidní látka isoniazid je absorbována bakteriálními buňkami. V bakteriální buňce pak enzym kataláza nebo peroxidáza (KatG) převádí isoniazid na kyselinu isonikotinovou. Tato kyselina isonikotinová je zabudována do NAD koenzymů pomocí bakterie místo kyselina nikotinová. NAD hrají klíčovou roli v různých metabolických procesech a metabolických reakcích. Díky zabudované kyselině isonikotinové již koenzymy nemohou plnit svoji funkci, takže syntéza nukleové kyseliny a syntéza kyseliny mykolové je narušena. Kyselina mykolová je důležitou součástí buněčných stěn bakterie. To tvoří odolnost bakterie. Když je buněčná stěna nestabilní kvůli antibiotikumse bakterie zahynout.
Lékařské použití a použití
Hlavní indikací isoniazidu je léčba tuberkulózy. Droga se také používá k léčbě lidí, kteří byli nakaženi tuberkulózou, ale ještě nebyli nemocní. Tuberkulóza je infekční nemoc které mohou být způsobeny různými mykobakteriemi. Hlavním patogenem je však Mycobacterium tuberculosis. Každý rok zemře na tuberkulózu asi 1.3 milionu lidí. V zásadě lze tuberkulózu rozdělit do různých stádií. Těžké infekce se vyskytují hlavně u lidí se sníženou imunitou. Z tohoto důvodu se antibiotikum isoniazid také používá k prevenci tuberkulózy u pacientů s HIV. Za tímto účelem se antibiotikum obvykle podává orálně. U přibližně 90 procent má izoniazid dobrý biologická dostupnost. Acetylace v játra je 75 procent. Droga a její metabolity se nakonec vylučují ledvinami. Isoniazid se obvykle podává společně s jinými tuberkulostatika. To má zabránit rozvoji rezistence.
Rizika a vedlejší účinky
Léčba isoniazidem může způsobit gastrointestinální příznaky, jako je nevolnost, zvracenínebo průjem. Centrální nervový systém poruchy, alergie a periferní neuropatie jsou také mezi možnými vedlejšími účinky. Kromě toho intrahepatální ikterus (žloutenka) může nastat kvůli některým játra toxicita. Kvůli postiženým játra, někteří pacienti také trpí intolerance alkoholu. Vitamín Při užívání antibiotika se může vyvinout nedostatek B6. To může vést k rozvoji polyneuritidy, která je spojena s různými neurologickými příznaky, jako je brnění, smyslové poruchy nebo paralýza. Aby se zabránilo takové polyneuritidě, může ošetřující lékař dodatečně podat a vitamín Příprava B6. Isoniazid ukazuje interakcí s různými jinými přípravky. Když acetaminofen (paracetamol) se podává současně, zvyšuje se toxicita tohoto léku, takže může dojít k vážnému poškození jater. Existuje také interakce s léčivem karbamazepin. Isoniazid klesá karbamazepin vůle tak, aby lék zůstal v krev delší. Naproti tomu hladiny drog ketokonazol, lék používaný k léčbě plísňových infekcí, je snížen isoniazidem. Isoniazid zvyšuje sérové hladiny theofylin a valproát.Theophylline se používá k léčbě bronchiální astma a valproát pro léčbu epilepsie. Isoniazid je absolutně kontraindikován u onemocnění jater. Jeho použití by se proto mělo pokud možno vyhnout akutně zánět jater a jaterní nedostatečnost. Užívání antibiotika isoniazid se také nedoporučuje alkohol zneužívání a při metabolické nemoci cukrovka mellitus.
