Náprava kyselina fumarová je známá již od starověkého Řecka. Aktivní složka se vyskytuje přirozeně a může být také vyrobena synteticky. Používá se hlavně v průmyslu a také v medicíně. Tam, kyselina fumarová se používá k léčbě svrab a určitá forma roztroušená skleróza. Inhibuje specifické imunitní buňky.
Co je kyselina fumarová?
Kyselina fumarová je organická a zároveň chemická látka, která patří do třídy ovoce kyseliny a také se jí říká trans-ethylendikarboxylová kyselina. The soli kyseliny fumarové se nazývají fumaráty. Kyselina se nachází v rostlinách, houbách a lišejnících. Lze jej také vyrobit v laboratoři. Jako potravinářská přídatná látka E 297 se používá k konzervování potravin. Průmysl z něj vyrábí plastový polyester. V chovu zvířat se používá jako přísada do potravin k prevenci infekcí. The soli kyseliny fumarové kyseliny fumarové estery, monoetylester kyseliny fumarové a dimethylester kyseliny fumarové se používají k léčbě pacientů s kůže nemoci a roztroušená skleróza. Aplikují se lokálně jako masti nebo se podává orálně ve formě kapsle a tablety a jako injekcí. 60% účinné látky se později vylučuje dýcháním, zbytek močí. Nežádoucí účinky, které jsou poměrně vzácné, lze snížit tím, že pacient vezme léky k jídlu.
Funkce, efekty a role
Kyselina fumarová má primárně imunosupresivní účinek. Tím se vytvoří vyvážit mezi různými skupinami imunitních buněk. Například kyselina fumarová drogy ovlivnit B a T lymfocyty stejně jako buňky Th1 inhibicí působení buněk Th1 pomocí buněk Th2. To je nutné, protože pacienti s svrab mít přebytek Th1 buněk. Všechny tři fumaráty se používají k dlouhodobé léčbě svrab a od roku 2014 také v relapsu remitencí roztroušená skleróza. Psoriáza je chronická, nakažlivá kůže choroba. Fumarát masti, kapsle a tablety omezit zánět což vede k tvorbě šupinatého kůže vyrážky. Fumaderm terapie je úspěšný asi u 90 procent pacientů. Již v 1970. letech XNUMX. století ošetřovali lékaři své pacienty s psoriázou přípravky s kyselinou fumarovou. Dimethylfumarát (DMF) byl také schválen pro léčbu relabující remitující roztroušené sklerózy na základě pozitivního rozhodnutí Evropské agentury pro léčivé přípravky (EMA) v roce 2013. Lék se podává jako kapsle a tablety a nahrazuje dříve použitou beta verzi interferon injekce, což mnoho pacientů považovalo za zatěžující. V této konkrétní formě roztroušené sklerózy, která je založena na narušení buněk Th1, inhibuje zánět nervových vláken mozek a mícha uvolněním ochranného faktoru buňky Nrf2. Protože současně interferuje s produkcí cytokinů - blokuje receptory HCA2 - snižuje frekvenci relapsů až o 50%. To zpomaluje progresi onemocnění. Při léčbě psoriázy, kyseliny fumarové drogy jsou podávány v nižších dávkách než ve specifické formě roztroušené sklerózy.
Vznik, výskyt, vlastnosti a optimální hodnoty
Kyselina fumarová vytváří bezbarvé, téměř bez zápachu hořlavé krystaly při teplotě místnosti a sublimuje při přibližně 299 ° C. Ovocná kyselina je vysoce dráždivá a špatně se rozpouští voda. Je známo již od starověku, kdy se používalo v lidovém léčitelství, zejména k léčbě kožních onemocnění. Kyselina fumarová se přirozeně vyskytuje u některých lišejníků, rostlin a hub a byla pojmenována po běžném fumitory (Fumaria officinalis), červeno kvetoucí plevel. V roce 1832 byl poprvé izolován od rostliny. Naturopatie také nazývá rostlinu „zemí“ fumitory„Protože byl aplikován ve formě čajových obkladů na oblasti těla postižené kožními vyrážkami. Běžný fumitory obsahuje hodně kyseliny fumarové. K výrobě kyseliny fumarové v laboratoři se kyselina maleinová zahřívá na nejméně 150 stupňů, ozařuje se UV zářením nebo se rozpustí v voda. V rostlinných organizmech se kyselina fumarová vyrábí hydrolytickým štěpením aminokyseliny tyrosin a fenylalanin, mimo jiné.
Nemoci a poruchy
Nežádoucí účinky se někdy vyskytnou při užívání přípravků obsahujících kyselinu fumarovou, zejména na začátku léčby. Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky (více než jeden z 10 pacientů) jsou gastrointestinální problémy jako průjem, nadýmání, nadýmání, nevolnost, a bolest břicha, stejně jako pocit nadměrného tepla. Tyto poruchy se i nadále občas vyskytují později. Ve vzácnějších případech jsou zvýšené kožní alergie spojené se svěděním, zrudnutím (zarudnutím kůže) játra enzymy, ospalost, únava, bolest hlavy, snížený počet lymfocytů v krevBylo zaznamenáno zvýšené vylučování bílkovin močí. Pokud je vylučován zvýšený protein, znamená to přítomnost ledvina onemocnění a měla by být okamžitě vyšetřena důkladněji. Léčba kyselinou fumarovou může také příležitostně vést k výskytu progresivní multifokální leukoencefalopatie (a mozek choroba), Kaposiho sarkom a lymfopenie. Lékaři předpokládají, že imunosupresivní účinek fumarátů je příčinou těchto onemocnění. Pacienti s těžkou akutní infekcí ledvina problémy, komorové vřed, duodenální vřed, těžké játra onemocnění a přecitlivělost na účinnou látku by neměly konzumovat přípravky s kyselinou fumarovou. To platí i pro těhotné ženy, kojící matky a děti a dospívající do 18 let, protože o jejich účincích u těchto skupin pacientů dosud neexistují žádné důkazy. Kromě toho by se neměly užívat léky na bázi kyseliny fumarové, pokud pacient dostává také přípravky s podobnými vedlejšími účinky (cyklosporin, retinoidy atd.), protože kyselina fumarová může poškodit funkci ledvin.
