Produkty
skopolamin butylbromid je celosvětově dostupný ve formě dražéčípky a jako injekční roztok. Je komerčně dostupný v Německu a v mnoha zemích od roku 1952 (Buscopan, Boehringer Ingelheim) ve formě dražé a čípky i bez lékařského předpisu. V některých zemích kombinace s analgetikem paracetamol se také prodává (Německo: Buscopan plus).
Struktura a vlastnosti
skopolamin butylbromid nebo -butyl skopolamin (C.17H22Brno4 - 3H2Ach Mr = 438.3 g / mol) existuje jako bílá prášek nebo ve formě bezbarvých krystalů. Je snadno rozpustný v voda. skopolamin butylbromid je -butyl derivát skopolaminu, tropanového alkaloidu, který se přirozeně vyskytuje v solárenských rostlinách, jako je durman.
Účinky
Scopolamin butylbromid (ATC A03BB01) je anticholinergní a antispazmodický k hladkému svalstvu zažívací trakt, urogenitální trakt a žlučové cesty. Váže se s vysokou afinitou na muskarinové receptory a blokuje účinky acetylcholin a parasympatický nervový systém (antagonista muskarinových receptorů). Scopolamin butylbromid je na rozdíl od skopolaminu kvartérní dusík sloučenina, která se promítá do změněných farmakokinetických vlastností. Díky svému kladnému náboji je špatně absorbován, má nízkou hladinu biologická dostupnost, a nezadává mozek. Ve výsledku je riziko systémových a centrálních anticholinergních vedlejších účinků nízké. To však platí pouze pro orální a rektální podání správa a ne pro parenterální podání. Klinická účinnost byla studována v mnoha starších a moderních klinických studiích.
Indikace
Křeče a poruchy hybnosti zažívací trakt, žlučové a močové cesty, hladký sval, menstruační křeče, jako injekční roztok také při diagnostických postupech (např. rentgenové záření, endoskopie) a při křečích měkkých tkání během porodu. Scopolamin butylbromid se používá mimo označení v jiných indikacích (přehled viz Tytgat, 2007, 2008).
Dávkování
Podle příbalového letáku. Obvyklý jeden orál dávka pro dospělé a školáky je 10 až 20 mg a maximální denní dávka je 100 mg.
Zneužívání
Protože předávkování vede ke zvýšeným anticholinergním účinkům, může být skopolamin butylbromid teoreticky zneužíván jako narkotikum a halucinogen, jako nějaký noční koš drogy. Podle studií se však žádné centrální účinky neobjevují ani denně dávka 600 mg (60 tablety 10 mg každý), což je důvod, proč se skopolamin butylbromid jeví jako nevhodný jako a narkotikum. Nevíme, zda překračuje krev-mozek bariéra na velmi vysoké úrovni dávka. Kvůli zdraví rizika, předávkování se důrazně nedoporučuje.
Kontraindikace
Scopolamin butylbromid je kontraindikován při přecitlivělosti, myasthenia gravisa megakolon. Mělo by se používat opatrně v úzkém úhlu glaukom, obstrukce střev a močových cest, benigní zvětšení prostaty s zadržování moči, srdeční arytmie a rychlý srdeční rytmus (tachykardie), a neměl by být používán s parenterální správa. Kompletní preventivní opatření najdete na štítku s lékem.
Interakce
Vzhledem k tomu, že skopolamin butylbromid je anticholinergní, může potencovat nepříznivé účinky jiných anticholinergních látek, jako je např antidepresiva, neuroleptikanebo antihistaminika. Metoklopramid může zmírnit účinky skopolaminbutylbromidu. Interakce jsou dále možné u beta-agonistů a digoxin.
Nepříznivé účinky
Společné možné nepříznivé účinky orálně nebo rektálně správa zahrnují místní zažívací vedlejší účinky, jako je sucho ústa, zácpa, průjem, a zadržování moči a rychlý puls (tachykardie). Občas, kůže mohou nastat reakce. Naproti tomu reakce přecitlivělosti, únava, bolest hlavy, těžké alergické reakce, potíže dýchánía poruchy vylučování potu jsou vzácné až velmi vzácné. Ačkoli jsou systémové a centrální anticholinergní vedlejší účinky hlášeny jako vzácné, je třeba je při hodnocení pacientů vzít v úvahu. Více nepříznivé účinky dochází při injekci, protože látka vstupuje přímo do krevního řečiště. Nicméně krev-mozek bariéra stejně není překročena.
