Produkty
Z-drogy - také se jim říká Z-látky - obvykle se užívají ve formě potahovaných tablet tablety. Kromě toho další dávkové formy, jako je prodloužené uvolňování tablety a šumivé tablety jsou komerčně dostupné. Zolpidem (Stilnox) byla první látkou z této skupiny, která byla v mnoha zemích schválena v roce 1990. V literatuře, zmiňující se o oblasti použití, se také označuje jako Zzz drogy. znamená první písmeno aktivních složek a lék nebo aktivní složku.
Struktura a vlastnosti
Z-drogy sdílet určité strukturální podobnosti. Zaleplon je derivát pyrazolopyrimidinu, zolpidem je imidazopyridinový derivát a zopiclone je cyklopyrrolonový derivát. Nejsou benzodiazepiny ale jsou s nimi farmakologicky příbuzné.
Účinky
Z-léky (ATC N05CF) primárně vyvolávají spánek a sedativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou na GABAA receptor. To zvyšuje afinitu receptoru k neurotransmiter GABA a podporuje otevření chloridových kanálů a příliv chloridů, což zvyšuje centrální inhibiční účinky GABA. Kyselina y-aminomáselná je hlavní centrálně inhibující neurotransmiter. Jak se liší Z-léky benzodiazepiny? GABAA receptory se skládají z pěti podjednotek, které jsou kombinovány odlišně. Z-léky se vážou hlavně na podjednotku alfa1, což mění farmakologické vlastnosti. Například, zolpidem je stěží svalová relaxancie, anxiolytikum a antikonvulzivum. Poločas je poměrně krátký, přibližně 5 hodin zopiclone. Poločas zolpidemu je 2.4 hodiny, a proto je nabízen také ve formě prodlouženého uvolňování tablety, které uvolňují aktivní složku po dobu 5 hodin. Pro zaleplon, poločas je pouze jedna hodina, a proto je lék schválen pouze pro poruchy spánku.
Indikace
Pro krátkodobou léčbu poruchy spánku.
Dávkování
Podle odborných informací. Potahované tablety se užívají bezprostředně před spaním nebo v posteli. Délka léčby by měla být krátká.
Zneužívání
Z-léky jsou například předepisovány jako kontinuální léčba, což je v rozporu s pokyny v SPC, a tedy s pokyny lékových úřadů. Viz také pod Nadužívání léků. Za druhé, Z-léky mohou být použity jako depresivní intoxikátory. Protože agenti způsobují, že pacienti jsou ospalí a způsobují anterográdii amnézie, mohou být zneužity k sexuálnímu napadení. Z tohoto důvodu, Zaleplon kapsle obsahují barvivo indigokarmín, což způsobí změnu barvy kapalin, pokud jsou v nich rozpuštěny.
Účinné látky
- Zaleplon (Sonata, off-label v mnoha zemích).
- Zolpidem (Stilnox, Stilnox ČR, obecný).
- Zopiclon (Imovane, autogenerika).
- Eszopiclone (Lunesta, USA) - enantiomer zopiklonu.
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost
- Těžká jaterní nedostatečnost
- Syndrom spánkové apnoe
- Těžké respirační selhání
- Myasthenia gravis
- Děti a dospívající do 18 let
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Centrálně depresivní léky, jako jsou sedativa, anxiolytika, 1. generace antihistaminika, opioidynebo antidepresiva, stejně jako alkohol, mohou potencovat nepříznivé účinky Z-drog. Kombinace více depresivních látek může být život ohrožující. V případě předávkování flumazenil je injekčně podáván jako protijed. Zaleplon, zolpidem a zopiklon jsou substráty CYP3A4 a citlivé na vhodné interakcí s inhibitory CYP a induktory CYP. Zaleplon je primárně degradován aldehyd oxidázou.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Závrať, bolest hlavy, únava, ospalost (během dne), anterográdní amnézie.
- Halucinaceneklid, noční můry, zmatenost, ospalost, podrážděnost
- Vysušte ústa, průjem, nevolnost, zvracení, bolest břicha.
Z-léky mohou vést k návyku a fyzické a psychické závislosti. Náhlé přerušení léčby může vyvolat abstinenční příznaky.