Bromperidol je jednou z aktivních složek obsažených v klasice neuroleptika. Vysoce účinná látka má silný antipsychotický účinek. Je to jedna z následných látek haloperidol, který našel široké použití v psychiatrických léčebnách pod značkou Haldol začíná v polovině 1960. let.
Co je bromperidol?
Bromperidol je jednou z účinných látek v klasice neuroleptika. Bromperidol má molekulární vzorec C21H23BrFNO2 a je účinnou látkou, která je zvláště účinná v boji proti pozitivním příznakům schizofrenie (halucinace, klamné myšlenky atd.). Byl uveden na trh pod značkami Bromidol a Bromodol po svém vývoji společností Janssen Pharmaceutica v roce 1966. Dnes je také obsažen v drogy Například Impromen a Tesoprel. Bromperidol patří do třídy butyrofenonů používaných výhradně k léčbě schizofrenie. Členové této skupiny léčiv mají stavební blok 1-fenyl-1-butenonu. Vzhledem k tomu, že bromperidol byl v té době jedním z prvních syntetizovaných antipsychotik, je považován za klasický nebo typický neuroleptikum. Vzhledem ke svým silným antipsychotickým vlastnostem je vysoce účinným agentem, dokonce i nízkým dávka bromperidolu dosahuje vysokého účinku. Jako silný antipsychotikum však působí jen slabě sedativně. Nemůže regulovat vnitřní neklid, poruchy spánku, úzkost a stavy agitovanosti, jaké se vyskytují během psychotické epizody. Proto se bromperidol obvykle podává s neuroleptikem s nízkou účinností při akutním podání psychóza.
Farmakologické účinky
Pozitivní příznaky schizofrenické psychóza obvykle se předpokládá, že jsou způsobeny nadměrným množstvím koncentrace z neurotransmiter dopamin v meso-limbické části mozek. Bromperidol, stejně jako ostatní zástupci své skupiny léčiv, je schopen blokovat uvolňování neurotransmiter působením jako antagonista receptoru D2. Chybné vnímání reality, nesprávné vnímání a psychomotorická agitace se zmenšují. Pokud však neuroleptikum se silným sedativní účinek je podáván současně, mohou se negativní příznaky zhoršit. I s bromperidolem schizofrenie lze léčit pouze symptomaticky. Pacient se však uklidní a je schopen vnímat jeho stav jako patologické.
Lékařské použití a aplikace
Před léčbou bromperidolem, a krev získá se počet, doplněný diferenciálem krevní obraz. Dávkování léku je individuální. Zlý dávka se považuje za 5 až 20 mg bromperidolu denně. Maximum dávka se považuje za 50 mg. V akutní terapie, jako u jiných neuroleptikase podává vyšší dávka než při dlouhodobé profylaxi relapsu. Z dlouhodobého hlediska terapie, pacient dostane drogu spolu s jídlem. Účinek je rychlý po počátečním správa: příznaky jako sluchové a vizuální halucinace a paranoidní myšlenky obvykle brzy ustoupí. Bromperidol má antipsychotický účinek 50krát silnější než chlorpromazin. chlorpromazin byl v té době prvním neuroleptikem a je používán jako reference při srovnávání účinnosti klasických neuroleptik. Bromperidol, na rozdíl od přípravků s nízkou účinností pro schizofrenii, nezpůsobuje ospalost a také nezpůsobuje hypotenze, což snižuje riziko oběhového kolapsu.
Rizika a vedlejší účinky
Jako vysoce účinné antipsychotikum má bromperidol také mnoho vedlejších účinků, z nichž nejhorší je extrapyramidový syndrom (EPS). Pacienti poté pociťují příznaky podobné Parkinsonově chorobě se svalovou ztuhlostí (rigoritou), neklidem v sedě, třesem atd. Proto mají lidé se schizofrenií s těmito následky další anticholinergika. Léčba bromperidolem způsobuje strukturální změnu mozek záleží na úrovni dávky a trvání léčby. Ve studiích na zvířatech mozek objem a hmotnost (neurodegenerace) byly sníženy přibližně o 10%. Nejčastější nežádoucí účinky, které se mohou při užívání bromperidolu vyskytnout, jsou bílé krev nedostatek buněk (leukopenie), snížení počtu krevních buněk (anémie), vypadávání vlasů, brzy a tardive dyskinezeextrapyramidový syndrom, respirační potíže, pneumonie, tromboembolismus, Parkinsonova nemoc příznaky, mimovolní pohyby, jako je pohled, polykání a jazyk křeče a extrémní neklid. Občas, hypotenzezrychlil srdce může dojít k perifernímu edému. Ve vzácných případech průjem, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, vegetativní příznaky, alergické reakce, ospalost, mozkové záchvaty, poruchy řeči a paměťbyly pozorovány problémy se spánkem, maligní neuroleptický syndrom a depresivní nálada. Bromperidol by se neměl používat u pacientů s komatózními stavy, paragrupou alergie, děti do 12 let a jednotlivci, kteří mají srdeční, renální, jaterní nedostatečnost, prostaty zvětšení se zbytkovou tvorbou moči, akutní zadržování moči, těžké hypotenze, Parkinsonova nemocendogenní deprese, mozková organická choroba, těžká epilepsie, hyperthyroidismus, známý alergie k účinné látce, glaukom, infarkt myokardu a akutní lék nebo alkohol závislost. Studie na zvířatech prokázaly poškození plodnosti. I když nálezy o podobných účincích na člověka ještě nejsou k dispozici, měla by se účinná látka u těhotných žen používat pouze s extrémní opatrností. Děti matek, které dostaly bromperidol během laktace, později vykazovaly extrapyramidové příznaky. U pacientů se srdečním postižením a starších osob může dojít ke zhoršení vedení srdeční excitace. Protože bromperidol, stejně jako jiná neuroleptika, podporuje uvolňování prolaktinu, která je považována za iniciační látku u některých druhů rakoviny, jako je např karcinom prsu, měl by být používán také u pacientů s rakovinou prsu, pouze pokud je to naléhavě indikováno. Totéž platí pro lidi s patologií krev úrovně. Ve všech těchto případech pravidelné lékařské ošetření monitoring musí být zajištěno. Jelikož účinná látka snižuje práh pro záchvaty například u epileptik, může jim být podána pouze v případě, že dostávají také antikonvulziva. Alkoholické nápoje a sedativa zvýšit účinek bromperidolu, ale čaj, kávaa další kofeinové nápoje oslabují jeho účinek.
