Cimetidin: Účinky, použití a rizika

cimetidin se používá k léčbě gastrointestinálních poruch. H2 antihistaminikum se používá k tlumení produkce žaludeční šťávy.

Co je to cimetidin?

cimetidin se používá k léčbě gastrointestinálních poruch. H2 antihistaminikum se používá k tlumení produkce žaludeční šťávy. cimetidin je gastrointestinální agens. Patří do skupiny Antagonisté H2 receptoru. Lék tak může inhibovat účinky tkáňového hormonu histamin. Z tohoto důvodu je vhodný k léčbě zánět žaludku, žaludek vředy, pálení žáhy, zánět jícnu a duodenitida. Cimetidin byl jedním z prvních H2 antagonistů, které byly uvedeny na trh pro léčbu gastrointestinálních vředů a pálení žáhy. Droga byla vyvinuta v 1960. letech farmaceutickou společností SmithKline a French, v moderní době známou jako GlaxoSmithKline. V roce 1976 byla droga uvedena na trh pod názvem Tagamet. Společnost Tagamet postoupila a stala se vyhledávaným lékem na úspěch na farmakologickém trhu. Cimetidin vyvinuli britští chemici John Colin Emmett, Graham J. Durant a Robin Ganellin. Za svůj úspěch našli uvedení do síně slávy národních vynálezců.

Farmakologický účinek

Způsob účinku cimetidinu je založen na léku blokujícím H2 receptor (vazebné místo) tkáňového hormonu histamin na buňkách obsazení žaludeční sliznice. Histamin je důležité neurotransmiter (poselská látka). Tvoří se žaludeční kyselina z buněk cestujících a uvolní je. Blokáda histaminových receptorů cimetidinem znamená, že hormon již není schopen dokovat se k receptorům, což způsobí ztrátu účinku. Tímto způsobem dochází ke sníženému uvolňování žaludeční kyselina. Cimetidin má také vlastnost omezovat aktivitu žaludečních epiteliálních buněk žaludku. Obyvatelské buňky produkují kyselina chlorovodíková, který je zodpovědný za rozklad potravin, které vstupují do žaludek. Nadměrné uvolňování žaludeční kyselina může mít za následek pálení žáhy. Cimetidin zajišťuje, že žaludek buňky neprodukují příliš mnoho kyseliny. Aby účinná složka měla pozitivní účinky, je dávka musí být dostatečně vysoká. Po orálním podání vstřebávání cimetidinu do organismu se gastrointestinální léčivo rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Trvá tedy jen 90 až 120 minut, než 50 procent antihistaminika H2 opustí tělo. Tento proces probíhá ledvinami a močí.

Lékařské použití a aplikace

Pro použití se cimetidin používá při léčbě a prevenci stavů, při nichž je důležité snížit produkci žaludeční kyseliny. Patří sem žaludeční poruchy související s kyselinami, pálení žáhy, zánět jícnu, reflux ezofagitida (abnormální reflux žaludeční kyseliny) a zánět žaludku a duodenitida. Další oblastí použití je Zollinger-Ellisonův syndrom, ve kterém dochází k patologické nadprodukci žaludeční kyseliny v důsledku hormonální nadměrné stimulace buněk cestujících. Cimetidin se obvykle podává ve formě tablet. Kromě toho může být lék injikován přímo do a žíla, dávka gastrointestinálního léčiva se liší od člověka k člověku a závisí na klinickém obrazu. Svou roli hraje také funkce ledvin. V případě gastrointestinálního traktu vřed, je možné předepsat 800 až 1000 XNUMX miligramů cimetidinu po dobu čtyř až osmi týdnů. V tomto případě se užívá v noci, protože k produkci žaludeční kyseliny dochází zejména v nočních hodinách. Pacient však nesmí překročit maximum dávka XNUMX gramy cimetidinu denně.

Rizika a vedlejší účinky

Užívání cimetidinu může někdy vést k nežádoucím účinkům. Nevyskytují se však u každého člověka. Většina pacientů má svědění | svědění]], bolesti kloubůsvalové nepohodlí, bolest hlavy, závrať, gastrointestinální nepohodlí a únava. Jen necelé jedno procento všech uživatelů má také dočasné kůže vyrážky, problémy se spánkem, změny v krev počet, zvětšení mužské mléčné žlázy (gynekomastie), srdeční arytmiea impotence. V některých případech, depresezmatek a halucinace Byly také hlášeny. Cimetidin by se neměl používat vůbec v případě již existující přecitlivělosti na léčivou látku. Pokud pacient trpí omezeními svého ledvina funkce, je vhodné dávku snížit. Před cimetidinem terapie, je také nutné podstoupit lékařské vyšetření na maligní vředy nebo napadení bakterií Helicobacter pylori. V příslušném případě by muselo dojít ke změně léčby drogové závislosti. Užívání cimetidinu během těhotenství by měly podléhat důkladnému posouzení rizik a přínosů. Důvodem jsou nedostatečné informace o tom, jak gastrointestinální lék v tomto období funguje. Možný nepříznivé účinky během kojení nelze vyloučit z důvodu přenosu cimetidinu do mateřské mléko. Z tohoto důvodu by se lék během tohoto období neměl užívat. Také u dětí a dospívajících nejsou k dispozici dostatečné znalosti o účincích cimetidinu během růstu. Interakce mezi cimetidinem a dalšími drogy jsou v oblasti možností. Patří mezi ně především lokální anestetikum lidokainantiepileptický antikonvulzivum fenytoin, benzodiazepiny, antikoagulancia z warfarin typ, tricyklický antidepresiva, Mezi něž patří imipramin zejména beta-blokátory, jako je metoprolol a propranolol, a alkohol. Souběžně správa těchto látek může zvýšit nebo prodloužit jak účinky, tak vedlejší účinky. Navíc to vede ke změně pH v žaludku vstřebávání ostatních drogy do krevního řečiště. Tyto zahrnují vstřebávání antifungální látky ketokonazol. Cimetidin dále zvyšuje koncentrace of glipizid, který má krev cukr-lowering efekt. To zvyšuje účinek spouštění krev glukóza.