Phenytoin je lék ve třídě antikonvulzivních léků. V závislosti na jeho použití, fenytoin je také klasifikován jako antiarytmikum.
Co je fenytoin?
Antikonvulziva se používají k inhibici impulsů v CNS, aby se zabránilo počínajícím záchvatům. Phenytoin je lék používaný především k léčbě epilepsie. Látka se však také používá k léčbě srdeční arytmie. Fenytoin byl poprvé syntetizován v roce 1908 chemikem a univerzitním přednášejícím Heinrichem Biltzem. Za tímto účelem Biltz zahřál benzín a močovina. Po přeskupení kyseliny benzilové se vytvořil fenytoin. V Evropě se fenytoin prodává pod obchodními názvy Phenhydan, Zentropil nebo Epanutin. Generic verze jsou také k dispozici. Fenytoin je derivát hydantoinu. Hydantoiny jsou nasycené heterocyklické sloučeniny a samy o sobě jsou deriváty imidazolů. The biologická dostupnost fenytoinu je dobrý. Lék je metabolizován v játra. Tato metabolizace je dávka-závislý a poločas rozpadu léčiva je tak variabilní. Fenytoin je vylučován převážně ledvina.
Farmakologické účinky
Fenytoinové bloky sodík kanály na tělních buňkách. Blokování kanálů a opožděné zotavení po excitaci buněk zabrání rychlému přílivu sodík ionty. Příliv sodík do buněk spouští akční potenciály. Když je zabráněno přílivu sodíku, akční potenciály nestoupají tak rychle, pro jednu věc. U jiného trvají akční potenciály kratší dobu. Kromě sníženého přílivu sodíkových iontů dochází současně ke zvýšenému odtoku draslík ionty. Prahová hodnota stimulu se tedy zvyšuje. Pro akční potenciál pro spuštění musí do cílové buňky zasáhnout mnohem silnější stimul. Membránový potenciál je tak stabilizován fenytoinem. Na rozdíl od mnoha jiných antiarytmik drogy, fenytoin neovlivňuje AV vedení na srdce.
Lékařské použití a použití
Fenytoin se používá především k léčbě epilepsie. Je vhodný jako kontinuální léčba jednoduchých a komplexních fokálních záchvatů. Ohniskové záchvaty pocházejí ze specifické oblasti mozek a vždy postihují pouze jednu stranu mozku. Mohou se projevit svalové záškoláctví, brnění, pocity tepla, necitlivost, záblesky světla před očima, nebo závrať. Pacienti se složitými fokálními záchvaty často ztrácejí vědomí. Fenytoin se také podává pro primární generalizaci tonikum-klonické epileptické záchvaty. Tyto epileptické záchvaty se také nazývají záchvaty grand mal. U status epilepticus je fenytoin také schválen pro intravenózní podání správa. Status epilepticus označuje epileptické záchvaty, které trvají velmi dlouho. Záchvaty se mohou vyskytnout také v sérii, přičemž interval mezi jednotlivými záchvaty je tak krátký, že postižená osoba znovu nevrátí vědomí. V závislosti na závažnosti může status epilepticus způsobit vážné poškození a v nejhorším případě může být smrtelný. U generalizovaných záchvatů typu absence, tzv. Petit mal záchvaty, je fenytoin neúčinný. Ve výjimečných případech se fenytoin používá také k léčbě neurogenních látek bolest podmínky. Z důvodu vedlejších účinků, které se mohou objevit během terapie s fenytoinem se zde lék používá, pouze pokud je jiný terapeutický opatření nejsou účinné. Fenytoin se také používá k léčbě komorových tachykardie (rychlý srdeční tep). Ventrikulární tachykardie je srdeční arytmie který pochází z komor. Ventrikulární tachykardie je nouzová situace, která obvykle nastává po intoxikaci digitalisem. K léčbě se používají glykosidy digitalisu srdce choroba. Při předávkování mohou vést k ohrožení života srdeční arytmie.
Rizika a vedlejší účinky
Typickým vedlejším účinkem fenytoinu je bradykardie. Bradykardie je srdce rychlost nižší než 60 tepů za minutu. Toto zpomalení srdečního rytmu může být velmi nebezpečné, a proto se fenytoin podává pouze pod pečlivým dohledem. Mezi další vedlejší účinky patří zhoršená motorika koordinace s třesem nebo poruchami chůze, Nystagmus, závraťa výrůstky dásní. Anémie je také pozorován častěji. Dále může dojít k osteomalacii. V osteomalacii se kosti změkčit stav je spojen s tupým bolest a zvýšené riziko zlomenina. U pacientů užívajících fenytoin se může také vyvinout akné-Jako kožní vyrážka. Podobně, vlasy v jinak bezsrstých oblastech může nastat růst nad normální úroveň. Vlasy růst může být lokalizován nebo může ovlivnit celé tělo, s výjimkou dlaní rukou a chodidel. Nepříznivé účinky se může projevit také na mentální úrovni. Percepční poruchy a poruchy v paměť může nastat. Tyto poruchy intelektuálního výkonu jsou často doprovázeny únava a bolesti hlavy. Fenytoin často interaguje s ostatními drogy. Úroveň akce se tedy zvyšuje o antihistaminika, antibiotika, benzodiazepiny, antidepresivaurčitá anestetika, antirevmatikum drogy, a inhibitory protonové pumpy. Účinek fenytoinu je snížen o alkohol, karbamazepin, primidon, a fenobarbital. Perorální antikoagulancia, orální antikoncepční prostředky, tricyklické antidepresiva, verapamila kortikosteroidy jsou méně účinné v kombinaci s fenytoinem. Kontraindikace užívání fenytoinu zahrnují játra choroba, těhotenství, kostní dřeň choroba, selhání srdce, vyšší stupeň AV blok srdce a syndrom nemocného sinu.
