loperamide je droga, která patří do třídy opioidů drogy a používá se k léčbě průjem. Je na WHO (svět Zdraví Organizace) seznam základních léků.
Co je loperamid?
loperamide je droga, která patří do třídy opioidů drogy a používá se k léčbě průjem. Droga loperamid byl poprvé syntetizován Paulem Janssenem pro společnost Janssen Pharmaceutica. Z chemického hlediska je loperamid difenylpiperidin. Patří do skupiny pseudopioidů. První klinická studie s účinnou látkou se objevila v americkém časopise v roce 1973. Ve stejném roce byl na trh uveden loperamid, který je stále dostupný pod obchodním názvem Imodium. Loperamid je také k dispozici na německém trhu od roku 1976. V Německu je to nejčastěji prodávaný lék bez předpisu pro průjem. Doporučuje se pro symptomatickou léčbu akutní průjem. Léčivo se podává orálně a je také obsaženo v některých kombinovaných přípravcích společně s aktivní složkou simetikon. Ve všech dostupných formách je loperamid dostupný pouze v lékárnách.
Farmakologický účinek
Loperamid hydrochlorid se váže na µ-opioidní receptory v myenterickém plexu. Myenterický plexus, známý také jako Auerbachův plexus, prochází téměř celou muskulaturou gastrointestinálního traktu. Je to součást enterosolventnosti nervový systém (ENS) a reguluje peristaltiku střeva. Reguluje také sekreci trávicího traktu enzymy do střeva. Prostřednictvím µ-opioidních receptorů loperamid snižuje aktivitu hladkého svalstva střeva. Zejména podélné a kruhové svaly tenké střevo jsou inhibovány ve své aktivitě. Kvůli oslabené peristaltice zůstává střevní obsah déle v tenké střevo. Střevní obsah je tak v kontaktu s sliznice z tenké střevo na delší dobu, takže elektrolyty a tekutiny mohou být absorbovány více. Stolička se stává pevnější. Kromě toho loperamid zvyšuje svalové napětí análního svěrače. To má za následek zlepšení fekální kontinence. Protože loperamid nemůže překročit krev-mozek bariéra, nedosahuje opioidních receptorů, a je proto klasifikována jako fingovaný opioid. Loperamid je účinný pouze lokálně.
Lékařské použití a použití
Hlavními indikacemi pro použití loperamidu jsou průjem jakéhokoli typu. Lék se užívá perorálně cestovní průjem, nespecifický průjem, průjem spojený s syndrom dráždivého tračníkunebo průjem způsobený střevními peristaltickými poruchami. Pod lékařským dohledem se loperamid používá také k léčbě průjmů způsobených cytostatiky drogy nebo takzvané inhibitory proteázy jako součást chemoterapeutické léčby. V kombinaci s aktivní složkou simetikon, loperamid se podává pro akutní průjem s břišní křeče.
Rizika a vedlejší účinky
Je třeba poznamenat, že loperamid je pouze symptomatický, a proto neřeší příčinu průjmu. I když to může pomoci zastavit ztrátu tekutin a elektrolyty, stále by se měl užívat pouze na krátkou dobu, pokud existuje známý podklad stav nebo souběžně s kauzativem terapie. Loperamid není vhodný k léčbě infekčních průjmových onemocnění. Ty se obvykle projevují hlenem, krev or hnis ve stolici. Loperamid imobilizuje střeva a prodlužuje střevní průchod. Tento účinek je žádoucí u některých průjmových onemocnění, ale u infekčních úplavic prodlužuje dobu pobytu Patogenů ve střevě. Zatímco Patogenů zůstávají ve střevě, mohou i nadále uvolňovat toxiny do střeva. To může být zvláště nebezpečné v případě infekce enterohemoragickou E. coli (EHEC). Toxiny mohou způsobit hemolyticko-uremický syndrom (HUS). Loperamid by také neměl být používán při akutních epizodách chronické zánětlivé onemocnění střev ulcerózní kolitida. Mezi další kontraindikace patří pseudomembranózní kolitida, použití širokospektrálního antibiotikaa další stav ve kterém je střevní peristaltika patologicky inhibována. Tyto zahrnují střevní obstrukce (ileus), megakolon a toxický megakolon. Obecně je loperamid velmi dobře snášen. Nicméně, bolest břicha, nevolnost, a zácpa může dojít v důsledku narušení stolice. Břicho může být roztažené akutní průjem nezlepší se do 48 hodin po užití loperamidu, je nutné vyhledat lékaře. Dlouhodobé používání by mělo probíhat pouze po konzultaci s lékařem. Za normálních okolností loperamid nemůže překročit krev-mozek bariéra. Pokud však hematoencefalická bariéra je narušena, lék vstupuje do mozku a může způsobit závažné vedlejší účinky. V interakci s jinými léky však může loperamid projít hematoencefalická bariéra jednodušeji. Při současném užívání s ketokonazol, verapamil, a chinidinmůže způsobit loperamid dýchání potíže. Interakce může také nastat s ritonavir, inhibitor HIV proteinázy. Je třeba také poznamenat, že loperamid funkčně inhibuje kyselou sfingomyelinázu (FIASMA). Jakákoli výsledná dysregulace může vést k závažné klinické patologii.
