Ergot alkaloidy jsou přirozeně se vyskytující účinné látky nacházející se především v námelové houbě (Claviceps purpurea). Používají se jako izolovaná složka v různých léčivých přípravcích kvůli jejich psychotropním a porodním a oběh-propagační vlastnosti.
Co jsou námelové alkaloidy?
Obilná houba ve tvaru půlměsíce roste po napadení zrna hlavně v klasech obilí. Protože alkaloidy mají vysokou toxicitu jako sekundární rostlinný metabolit, v zemědělství se používají různé strategie, aby se zabránilo zamoření. Do 20. století existovaly pravidelné hmota otravy způsobené konzumací kontaminovaného obilí, které se označovalo jako „ergotismus“. Dnes se tento termín používá k označení vedlejších účinků, které se vyskytují při chronickém požití ergotaminu. Ve struktuře, náhodné alkaloidy sestávají z ergolinu, dusíkaté organické chemické sloučeniny, jejíž abstrahované látky se používají při léčbě migréna, hypotenze, Parkinsonova nemoca kardiovaskulární onemocnění. Kyselina lysergová se extrahuje z náhodné houba, která se používá k výrobě LSD (diethylamid kyseliny lysergové). Z tohoto důvodu uvolňování léku ergotaminu je omezen německým zákonem o kontrole základních látek. I v nízkých koncentracích mají alkaloidy námelu toxický účinek a ovlivňují centrální nervový systém. V současné době jsou alkaloidy a deriváty parazitů obilovin diskutovány jako neuro-psychotropní léky. Z farmakologického jazyka „špinavý drogy„Jsou léky, které se vážou na různé receptory v mozek. Na jedné straně to vede k širokému spektru účinků, ale je to často doprovázeno nepředvídatelnými vedlejšími účinky. Věda pracuje na tom, aby se přiblížila cílenějšímu účinku. Navíc námelové alkaloidyBritský biochemik Henry Hallett Dale byl schopen to zjistit histamin jako přírodní látka v námelu.
Farmakologický účinek
Ergotové alkaloidy působí v těle různými způsoby. Primárně jsou označovány jako dopamin agonisté. To znamená, že stimulují dopamin receptory, čímž zesiluje působení dopaminu v těle. Přímo zasahují do autonomie nervový systém, který koordinuje naše tělesné a orgánové funkce. Tento efekt se používá například v Parkinsonova nemoc, protože onemocnění je vyvoláno především nedostatkem dopamin. Individuální námelové alkaloidy může způsobit neurologické poruchy a ovlivnit centrální nervový systém i při nízkých koncentracích. To může mít za následek epileptické záchvaty nebo křeče. Jiné alkaloidy obsahují toxickou látku, která může blokovat smrt končetin krev plavidla. Pět až deset procent námele již může způsobit smrt dospělého člověka. Složení různých námelových alkaloidů a jejich vysoký obsah koncentrace je za to odpovědný. Účinné látky mohou blokovat a vzrušovat receptory na krev plavidla. Podle toho, o který alkaloid jde. Úspěšná léčba migréna se vysvětluje účinkem na krev plavidla. Vazba látek na alfa receptory svalů také spouští kontrakci děloha. Jedním námelovým alkaloidem, který se používá, je ergometrin. Je to uterotonikum (má tonikum vliv na děloha), který má alfa-sympatolytický účinek (ruší účinky sympatického nervového systému) a má přímý stimulační účinek na hladké svalstvo cév a dělohu. V žilním systému ergotaminu ve své přirozené formě má výrazný vazokonstrikční (stahující) účinek na žilní a arteriální cévy. Kromě toho serotoninergní (reagující na nebo obsahující serotonin) je diskutován účinek. Ergotaminové deriváty jsou detekovatelné v mateřské mléko. Mohou vyvolat zvracení, průjem, a hypertenze u kojeného dítěte. Kyselina lysergová rozšiřuje žáky a zvyšuje se krevní tlak, může vyvolat percepční změny ve smyslu času a vizuálních a sluchových podnětů. LSD je halucinogen měnící náladu. Kromě toho nacházejí použití některé deriváty námelových alkaloidů. Bromokriptin a kabergolinnapříklad mají dopaminergní vlastnosti a inhibují uvolňování hormonu prolaktinu. Dihydroergotamin má krevní tlak a vazoregulační účinky. Dihydroergokryptin působí selektivně na receptory D2. Dihydroergotoxin zase může pozitivně ovlivňovat mozek výkon v kombinaci s jinými přípravky a je antihypertenzní. Lisuride a pergolid vázat na dopamin a serotonin receptory. Methylergometrin má kontraktil (tonikum) vliv na děloha.
Léčivé použití a aplikace
V medicíně představují látky houby, navzdory své toxicitě, skupinu vysoce účinných analeptik. Proto se používají při nejrůznějších onemocněních. Dihydroergotamin in: Hypotenze, Mdloby, Kardiovaskulární potíže, Akutní migréna útoky s aurou a bez aury. Dihydroergotoxin v: Hypertenze senilní hypertenze, současná léčba Raynaudův syndromporuchy zorného pole vaskulárního původu, symptomatická léčba veno-lymfatické nedostatečnosti, mozek poruchy, Alzheimerova choroba choroba, demencemigréna. I malé množství může způsobit nevolnost a zvracení. Droga se proto také používá jako emetický. Ergotamin používaný k: Bolesti hlavymigréna. Dihydroergokryptin, lisurid, kabergolin, a pergolid pro: Parkinsonova nemoc. Dihydroergokryptin v: Parkinsonova nemoc a intervalová léčba migrény. Bromokriptin in: Syndrom neklidných nohou, poruchy menstruačního cyklu, ženy neplodnostmužská hyperprolaktinémie, prolaktinomy, akromegalie, benigní poruchy mléčné žlázy a Parkinsonova choroba. cabergolin zase: Hyperprolaktinemické poruchy. Methylergometrin in: Propagace odtržení placenty, léčba atonie dělohy a léčba poporodního krvácení.
Rizika a vedlejší účinky
Mohou se objevit následující nežádoucí účinky: Bolest hlavy, zvracení, při dlouhodobé léčbě, oběhové problémy v rukou a nohou až po cévní okluze a smrt postižené oblasti, angína pectoris, gastrointestinální problémy, ztráta chuti k jídlu, poruchy spánku, neklid, dusno nos, zácpa, zpomalený srdeční rytmus, Krevní tlak pokles, oběh problémy, závraťsvědění, brnění a necitlivost a studený pocit v pažích a nohou, úzkost, deprese, kůže reakce, svalová slabost, sval bolest, sval křeče, srdce rychlost příliš pomalá nebo příliš rychlá (bradykardie, tachykardie), srdce poškození ventilu, Infarkt, búšení srdce, poruchy dýchání, edém, fibróza, dyskineze, halucinace, hypotenze, ospalost, pocení, sucho ústa, žaludek bolest, žaludek křečepocit slabosti, pálení žáhy, voda zadržování v tkáních, změna hmotnosti, neklid, ztráta libida, třes, zvonění v uších, noční můry, bludy, diskomfort v horní části břicha, zažívací slabost, bolestivé nohy, vypadávání vlasů, poruchy vidění, psychózanervozita, nekoordinace, inkontinence, časté močení, bledost obličeje, mrtvice, kontrakce dělohy bolest, hypogalaktie a poruchy chování. Nežádoucí účinky společné pro všechny agonisté dopaminu zahrnují zvýšení libida a hypersexualitu, přejídání, obsedantně kompulzivní poruchaa snížená kontrola impulzů.
