Oxykodon je opioid, který je klasifikován jako silný bolest odlehčovací. Používá se k léčbě intenzivních bolest.
Co je oxykodon?
Oxykodon je opioid, který je klasifikován jako silný bolest odlehčovací. Oxykodon je název silně působícího analgetika, které patří do skupiny opioidy. Opioidy jsou obecně považována za nejsilnější a nejúčinnější analgetika. Oxykodon se vyrábí polosynteticky. Jeho účinek je ještě silnější než účinek morfium. Oxykodon vyvinuli v roce 1916 na univerzitě ve Frankfurtu nad Mohanem němečtí chemici Edmund Speyer (1878-1942) a Martin Freund (1863-1920), kteří drogu syntetizovali z thebainu. Jen o rok později byla droga uvedena na trh společností Merck a dostala název přípravku Eukodal. Droga byla použita k léčbě bolesti a kašel. Od roku 1919 jej lze také použít jako čisté analgetikum. Eukodal byl v Německu k dispozici až do roku 1990, kdy zmizel z trhu kvůli vysokému potenciálu zneužívání a závislosti. První případy zneužívání oxykodonu se objevily již na počátku 1920. let XNUMX. století a dostaly jméno eukodalismus. Dnes je oxykodon prodáván v Německu a USA pod názvy Oxygesic nebo Oxycontin. Ve Spolkové republice Německo spadá účinná látka pod Narkotika Akt. V USA byl oxykodon stále jedním z nejprodávanějších drogy do roku 2010. Od té doby však prodej léku poklesl. Od roku 2006 je oxykodon nabízen také jako kombinovaný přípravek s naloxon, opioidní antagonista, pod názvem Targin. Interakce těchto dvou látek má působit proti zácpa, ke kterému často dochází při užívání opioidů. Rovněž omezuje zneužívání správa.
Farmakologický účinek
Oxykodon působí na různých opioidních receptorech v rámci mozek. V tomto procesu lék funguje jako agonista a nevykazuje žádné antagonistické vlastnosti. Analgetický účinek oxykodonu je dvakrát větší než účinek morfium. Účinku je dosaženo obsazením vazebných míst opioidů, což vede k potlačení vnímání bolesti. Vzhledem k tomu, že opioid vykazuje další účinek na K receptor, považuje se za lépe tolerovaný než jiné silné léky proti bolesti. Z nezávislých studií však tento účinek není potvrzen. Dalším pozitivním účinkem oxykodonu je útlum kašel. Z tohoto důvodu byla droga používána v dřívějších letech k léčbě kašel poruchy. Když se oxykodon užívá jako tableta, 60 až 85 procent léku vstupuje do krevního oběhu těla. Analgetický účinek nastává přibližně hodinu. Účinek léku trvá přibližně čtyři hodiny. Některé přípravky však mají delší trvání účinku (8 až 12 hodin). Oxykodon se člení podle enzymy v rámci játra. Z těla účinná látka prochází ledvinami.
Lékařské použití a aplikace
Protože oxykodon je účinnější než morfium, je považován za jeden z nejsilnějších léky proti bolesti k dispozici. Z tohoto důvodu se používá k léčbě silné nebo velmi silné bolesti. Patří mezi ně neuropatická bolest, při které nervový systém byl vážně poškozen, bolest způsobena nádorová onemocněnía bolest spojená se ztrátou kostní hmoty (osteoporóza). Opioid lze dále použít jako anestetikum během chirurgických zákroků. V Německu se obvykle nepoužívá jako potlačující kašel, od té doby kodein a dihydrokodein jsou v této zemi oblíbenější. Oxykodon se obvykle užívá orálně ve formě kapsle or tablety. Dále existuje možnost podávání účinné látky přímo do a žíla by intravenózní injekce. V počátečních fázích léčby oxykodonem se opioid užívá dvakrát denně. V případě potřeby dávka lze také zvýšit jako terapie postupuje.
Rizika a vedlejší účinky
Možné vedlejší účinky oxykodonu zahrnují především schopnost léku proti bolesti závislost. Existuje tedy riziko fyzické závislosti na užívání opioidu, pokud je podáván po dlouhou dobu. Dále může nastat psychická závislost. Nežádoucí účinky oxykodonu jsou podobné jako u jiných opioidy.Tyto zahrnují bolest hlavy, zácpa, nevolnost, zvracení, závrať, zúžení zornic, křečovitá bronchokonstrikce, potlačení dýchání proces, zarudlý kůže a svědění. Navíc, zimnice, změny nálady, pocení, pokles intelektuálních schopností, rychlé únavažízeň, sucho ústapotíže s polykáním, škytavkaeuforie, zmatek, deprese, úzkost, průjem, žaludek naštvaný, bolest břicha, snížená chuť k jídlu a pokles krev tlak je v rozsahu možností. V případě přecitlivělosti na oxykodon nesmí pacient užívat lék proti bolesti. Totéž platí pro těžké chronické plíce onemocnění způsobené obstrukcí nebo křečemi dýchacích cest, závažné poškození dýchacích funkcí, akutní střevní potíže, paralýza střev nebo střevní obstrukce. Oxykodon by se také neměl používat během léčby těhotenství a kojení. Opioid tak může proniknout do placenta a dosáhnout nenarozeného dítěte. Rovněž, dýchání jsou myslitelné problémy nebo abstinenční příznaky u dítěte. U dětí může být oxykodon podáván až po dosažení věku 12 let. Interakce může dojít v důsledku současného užívání oxykodonu a jiných léků. To zahrnuje zesílení vedlejších účinků, když jiné opioidy, antidepresiva, drogy for Parkinsonova nemoc, neuroleptika, drogy for nevolnost a zvracení, prášky na spaní, sedativa, a antihistaminika jsou podávány současně. Inhibice degradace oxykodonu je opět možná prostřednictvím cimetidin.
