Aktivní složka sachinavir je inhibitor proteázy. Droga se používá především pro terapie infekcí HIV. V této souvislosti podstata sachinavir se používá hlavně v kombinovaných přípravcích. Lék byl schválen v roce 1995. Protože u velkého počtu pacientů se rychle vyvinula rezistence na tento lék, sachinavir byl na krátkou dobu stažen z farmaceutického trhu. Vylepšený přípravek je k dispozici od roku 1997.
Co je sachinavir?
Látka saquinavir se vyznačuje antivirovými vlastnostmi a používá se k léčbě proti HI viry. Saquinavir inhibuje různé virové procesy, zejména proteázu. To je hlavně zodpovědné za zrání a množení viry. Podává se orálně dvakrát denně. The tablety jsou užívány po jídle. Lék sachinavir se zpravidla podává společně s aktivní složkou ritonavir. V některých případech je lék také synonymně označován jako saquinavirum nebo saquinavir mesilát. Ve farmaceutickém použití je sachinavir přítomen jako sachinavir mesilát. Tohle je prášek to je mírně hygroskopické a bílé barvy. Látka je prakticky nerozpustná v voda.
Farmakologický účinek
Léčivou látkou sachinavir je v zásadě Inhibitor HIV proteázy. Léčivo tedy interferuje s HIV proteázou. Toto je virový enzym, který hraje ústřední roli při tvorbě nových viry. Z tohoto důvodu pomáhá účinná látka saquinavir zpomalit množení virů HI v lidském organismu. Pokud je látka sachinavir užívána samostatně, je biologická dostupnost je obvykle příliš nízká, takže její účinek je nedostatečný. Je to proto, že sachinavir je převážně degradován na relativně neúčinné metabolity. Z tohoto důvodu je dnes droga obvykle kombinována s ritonavir. To je také Inhibitor HIV proteázy. Obě účinné látky společně vést na vyšší koncentrace drogy v krev plazma, což významně zvyšuje jeho účinnost. Léčivá látka sachinavir se rychle rozkládá v játra. Za degradaci je primárně zodpovědný cytochromový systém. Li ritonavir Pokud je užíván souběžně, vede to ke zpomalení jaterní degradace sachinaviru, takže je látka účinná déle. Navíc je v některých případech léčivo kombinováno s inhibitory reverzní transkriptázy. Účinná látka sachinavir v zásadě vede ke snížení virové zátěže.
Lékařské použití a použití
Saquinavir se ve většině případů používá k léčbě infekcí HIV. Činidlo se zejména používá při léčbě dospělých infikovaných HIV-1. Jiná antiretrovirová látka drogy se obvykle používají ke zvýšení účinku sachinaviru. Korespondence terapie metoda se nazývá HAART nebo vysoce aktivní antiretrovirová terapie. Dávkování léku sachinavir se provádí podle odborných informací. Zpravidla je to ve formě tablety které se podávají orálně. Tyto tablety se užívají dvakrát denně po jídle. Ve většině případů kombinace terapie se provádí s léčivou látkou ritonavir. Tato látka je takzvaným inhibitorem CYP, který zpomaluje metabolizaci sachinaviru.
Rizika a vedlejší účinky
V průběhu léčby saquinavirem jsou možné různé nežádoucí vedlejší účinky a další potíže. Při předepisování přípravku je musí lékař důkladně zvážit. Anamnéza, tj. Diskuse o pacientovi zdravotní historie, hraje ústřední roli. Je to proto, že ošetřující lékař analyzuje pacienta zdravotní historie stejně jako rodinné dispozice. Nežádoucí účinky způsobené lékem sachinavir se vyskytují s různou frekvencí. Nejčastějšími příznaky během užívání sachinaviru jsou gastrointestinální potíže, jako je nevolnost, bolest v břišní oblast a průjem. Periferní neuropatie a bolesti hlavy jsou také možné. Kromě potenciálních vedlejších účinků sachinaviru je třeba zvážit několik kontraindikací před prvním užitím léku. Pokud příslušná osoba trpí přecitlivělostí na léčivou látku sachinavir, je nutné upustit od léčby tímto lékem. V takovém případě je nutné najít možné alternativy léčby. Lék je také kontraindikován v přítomnosti závažných jaterní nedostatečnost. Úplné informace o kontraindikacích jsou uvedeny v informacích o lécích sachinaviru. Kromě toho je třeba před zahájením léčby sachinavirem poznamenat, že různé interakcí s jinými agenty existují. Například současné užívání pimozid, midazolam, stavudin, didanosin, efavirenz, a klaritromycin je třeba se vyhnout. Je to proto, že tyto látky interagují s cytochromovým systémem odpovědným za degradaci sachinaviru. V důsledku toho dochází ke změnám v plazmatických hladinách vést, mimo jiné, na horší kontrolovatelnost účinku saquinaviru. V zásadě je sachinavir substrátem látky CYP3A4. Z tohoto důvodu, interakcí Mohou se objevit inhibitory nebo induktory CYP, pokud se užívají souběžně se sachinavirem. V zásadě by měly být všechny vyskytující se vedlejší účinky hlášeny lékaři, aby mohl rozhodnout o dalším průběhu léčby. Může dojít k ukončení léčby, pokud se vyskytnou závažné komplikace způsobené sachinavirem.
