Primidon je antikonvulzivum z farmakologicky aktivní skupiny antikonvulziv drogy. Používá se dlouhodobě terapie různých forem epilepsie.
Co je primidon?
Primidon zaznamenává antikonvulzivní účinek u pacientů s epilepsie. Primidon zaznamenává antikonvulzivní účinek u pacientů s epilepsie. Je zařazen do skupiny antiepileptik. Je chemicky zařazen do barbiturátové skupiny. Je to proléčivo, prekurzor léčivé látky. Lidský organismus přeměňuje primidon na silný fenobarbital (deoxyfenobarbital), který řeší epilepsické křeče. Jedná se o degradační látku (metabolit). Tento lék je podáván lékaři pro specifické formy epilepsie.
Farmakologický účinek
Lékařský mechanismus dosud nebyl přesvědčivě prozkoumán. Lékaři však předpokládají, že primidon ovlivňuje membránu (buněčnou stěnu) nervových buněk, a tím vyvolává účinek inhibice záchvatů. Primidon je známý z dlouhodobého hlediska terapie různých forem epilepsie. Mezi tyto speciální formy patří epilepsie grand mal, epilepsie pet mal, status epilepticus a myoklonické záchvaty. U dětí s epilepsií petit mal má primidon preventivní účinek na vývoj epilepsie grand mal. Tyto poruchy se objevují jako záchvaty spánkového laloku a také jako primární generalizované záchvaty postihující celek mozek (epilepsie grand mal). Sekundární generalizované záchvaty, které postihují jednotlivé oblasti mozek (petit mal epilepsie) tvoří další skupinu. Také se nazývají záchvaty gran mal tonikum-klonické záchvaty. The tonikum fáze trvá přibližně 10 až 30 sekund a je charakterizována svalovým napětím a křečemi. Během klonické fáze dochází k třesům svalů a nepravidelným křečím velké intenzity. Tato fáze může trvat od třiceti sekund do tří minut. Mezi příznaky patří krátký intenzivní výkřik bezprostředně před nástupem křečí, slinění, záškubyzvlhčení, zkroucení očí, náhlé zastavení křečí, bezvědomí a následně zvýšené únava. Protože není možné přesně předpovědět nástup záchvatů, jedinou možností je preventivní nebo paliativní léčba vhodnými léky, jako je primidon. Tento lék je druhou volbou pro anestetický přípravek i pro léčbu esenciálních tremor když první řádek drogy se ukázaly jako neúčinné.
Lékařské použití a použití
Po vstřebávání organismu, okamžitý metabolismus nebo přeměna základní látky na fenobarbital dojde. Další účinnou látkou, která se vyvíjí tímto procesem, je fenylethylmalonamid, ale má malý význam. Primidon spolu s jeho produktem degradace fenobarbital, působí v centrálním spínacím bodě neurotransmiter kyselina gama-aminomáselná (GABA). Spolu s glutamát, je nejdůležitější inhibicí neurotransmiter centrální nervový systém. Hraje prominentní roli v mnoha neuronálních procesech CNS. Má modulační účinek a působí jako antagonista excitační glutamát. Fenobarbital má posilující účinek na koncentrace z neurotransmiter kyselina gama-aminomáselná a snižuje sklon k záchvatům.
Rizika a vedlejší účinky
Primidon také zaznamenává vedlejší účinky interakcí s jinými léky. Lék by neměl být podáván v případě známé přecitlivělosti na léčivou látku a další barbituráty. Centrálně tlumivé léky, jako je antidepresiva, prášky na spaní, opioidní analgetika a neuroleptika jsou kontraindikace, protože jejich účinky jsou zesíleny primidonem. Souběžné používání vápník blokátor nimodepinu pro léčbu angína pectoris (truhla těsnost), hypertenze (vysoký krevní tlak), A tachykardie (rychlý srdeční tep) může ohrozit život. Tento lék se nepodává pacientům se známkami akutního stavu alkohol opojení. U pacientů s srdeční arytmie, nemoci dýchacího ústrojí, těžké sepse, a játra a ledvina dysfunkce. Důvod možné kontraindikace spočívá ve značném zpoždění degradace látky, pokud je organismus již poškozen. Ve většině případů lékaři používají sníženou dávka primidonu opatrně monitoring pacienta. Barbiturát by měl být během léčby podáván pouze ve velmi nízkých dávkách těhotenství a laktaci, pokud je léčba naprosto nezbytná. Mezi časté nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, bolest hlavy, závrať, zvýšená dráždivost, zhoršená paměť a řeč, narušená koordinace, poruchy vnímání, poruchy trávení, křeče, tremor, ospalost a zpožděná reakční doba. Zřídka, srdeční arytmieporuchy pigmentace, poruchy krvetvorby, anémie, kožní změny, alergie, svaly únava, a játra dochází k dysfunkci. Dlouhodobý terapie zvyšuje riziko osteoporóza poruchy. U starších osob a dětí byla často pozorována zvýšená excitabilita, agresivita a náladovost. Degradace beta-blokátorů používaných k léčbě srdečních poruch a hypertenze se zrychlí a účinek se sníží. Primidon snižuje účinek srdeční glykosidy jako digitální toxin a cytostatické drogy pro léčbu nádorová onemocnění. Účinky antiepileptika jako diazepam, Klonazepam, fenytoin, karbamazepin je snížena. Vedlejší účinky a toxicita methotrexát používá k léčbě rakovina jsou zvýšeny. Pravidelný monitoring of játra hladiny enzymů a krev počty jsou uvedeny, zejména v počáteční fázi. Existuje zvýšené riziko osteoporóza u pacientů s předchozím onemocněním a současným užíváním [kortizon]]. Primidon může ovlivňovat účinky přípravku antikoncepční prostředky, takže další antikoncepce opatření by mělo být přijato. Odborníci předpokládají, že při užívání léku existuje zvýšené riziko sebevraždy, a to tak pravidelné monitoring pacienta je zásadní. Stejně jako u většiny léků existuje možnost návykového účinku u primidonu. Aby se zabránilo abstinenčním příznakům, léčba by neměla být přerušena náhle, ale měla by být postupně snižována. V průběhu studený stažení krůty, záchvaty mozek jsou možné. Vzhledem k nepříznivému profilu vedlejších účinků je primidon léčivem druhé linie. Používá se pouze tehdy, když nejsou k dispozici žádné alternativní léky s příznivějším vzhledem nebo pokud se léky první linie ukázaly jako neúčinné.
