Droga bupropion je zařazen do třídy antidepresiva. Používá se také k léčbě nikotin závislost.
Co je bupropion?
Droga bupropion je přiřazen k antidepresivum drogová třída. Bupropion je selektivní dopamin a noradrenalinu inhibitor zpětného vychytávání (NDRI). Také okrajově slouží k zabránění zpětného vychytávání serotonin. Před rokem 2000 byl bupropion znám jako amfebutamon. Ve Spojených státech byla droga schválena od roku 1984. Vzhledem k tomu, že se objevily zprávy o záchvatech, některé z nich byly smrtelné, po užití bupropionu bylo schválení v roce 1986 zrušeno a poté znovu vydáno v roce 1989 v nízké dávce. Od roku 2003 byl bupropion ve Spojených státech schválen jednou denně správa. V Německu byla droga schválena jako antidepresivum ve formě s prodlouženým uvolňováním v roce 2007. Lék byl však již používán mimo značku jako antidepresivum před tímto schválením. Ve Švýcarsku byl bupropion po dlouhou dobu schválen pouze pro kouření zastavení. Od roku 2007 se zde podává k léčbě depresivních epizod. Ve Švýcarsku však terapie s bupropionem může být zahájeno pouze a psychiatr nebo neurolog. Z chemického hlediska patří bupropion k fenethylaminům a do podskupiny katinonů a amfetaminy. Lék úzce souvisí s neurotransmitery dopamin, epinefrin a noradrenalinu. Bupropion je selektivní noradrenalinu a dopamin inhibitor zpětného vychytávání. Léčivo tedy inhibuje absorpci norepinefrinu a dopaminu v synaptická rozštěp. Dopamin a norepinefrin jsou neurotransmitery. Když elektrický impuls dorazí na synapse, která je umístěna před a nervová buňka, presynaptická nervová buňka uvolňuje neurotransmitery do tzv synaptická rozštěp, synaptická rozštěp je malá mezera mezi dvěma nervovými buňkami. Neurotransmitery se pohybují od jednoho nervová buňka na druhou. Tam zakotví na receptoru na postsynaptickém neuronu. Tím se spustí elektrický impuls. U zdravého člověka existuje vyvážit mezi neurotransmitery. U depresivních lidí vyvážit mezi neurotransmitery je narušen. Vyvíjí se snížená aktivita nervových buněk, které přenášejí neurotransmitery norepinefrin a dopamin. Bupropion inhibuje zpětné vychytávání norepinefrinu a dopaminu v synaptické štěrbině. Výsledkem je, že neurotransmitery zůstávají v synapse déle a koncentrace neurotransmiterů v synaptické štěrbině se zvyšuje při dlouhodobějším užívání. Bupropion má tedy účinek na náladu a povzbuzení pohonu. Kromě toho je bupropion také takzvaným nekompetitivním antagonistou cholinergních nikotinových receptorů. Nekonkurenční antagonisté mění odpovídající receptor takovým způsobem, že původní látka již nemůže vyvolat žádný účinek nebo jen nepatrný účinek na receptor.
Farmakologický účinek
Hlavní indikace pro bupropion je deprese. Studie prokázaly, že účinek bupropionu lze srovnávat s účinností antidepresiva ze selektivního serotonin inhibitor zpětného vychytávání (SSRI) třída drogy. Zejména v deprese s psychologickými a fyzickými únava, bupropion je účinnější než SSRI. Naproti tomu pro deprese se symptomatologií úzkosti fungují SSRI lépe než bupropion. Zatímco sexuální dysfunkce je častější u SSRI léčba, je velmi zřídka pozorována u bupropionu terapie. Po selhání léčby antidepresivem citalopram, bupropion se také používá ve druhém řádku terapie. Jeho účinek je podobný účinku venlafaxine, sertralin nebo buspiron. U jedné čtvrtiny pacientů se během léčby tímto přípravkem objeví remise (dočasné nebo trvalé snížení příznaků). Bupropion se také používá v kouření zastavení. Účinnost léku je srovnatelná s účinností nikotin záplaty. Zdá se však, že lék je horší než vareniklin při léčbě nikotin závislost. Další indikací pro bupropion je porucha pozornosti s hyperaktivitou (ADHD). Lék však není schválen pro tuto indikaci a nebyl testován na účinnost nebo bezpečnost u pacientů mladších 18 let. Studie financované výrobcem také ukázaly, že bupropion vede ke snížení chuti k jídlu, a tím způsobuje hubnutí. Není známo, zda se tělesná hmotnost po vysazení látky opět zvyšuje. V kombinaci s lékem naltrexon„bupropion se ukázal jako účinný přípravek na redukci hmotnosti u obézních pacientů. Tato kombinovaná droga však dosud nebyla oficiálně schválena.
Rizika a vedlejší účinky
Mezi časté nežádoucí účinky bupropionu patří nespavost a suché ústa. Navíc, bolest hlavy, sval bolest, ztráta chuti k jídlumohou nastat úzkost, potíže se soustředěním a zmatek. Bupropion může také způsobit priapismus. Priapismus je termín používaný k popisu bolestivé trvalé erekce penisu. To může vést na erektilní dysfunkce bez léčby. Bupropion by neměl být podáván společně s Inhibitory MAO. Oba drogy ovlivnit katecholaminergní metabolické dráhy, tak vážné interakcí může nastat. Li alkohol je spotřebován současně, může léčivo způsobit neuropsychiatrické vedlejší účinky. Pokud bupropion a drogy že nižší práh pro záchvaty jsou podávány současně, mohou se objevit záchvaty. Mezi tyto léky patří antidepresiva, tramadol, systémové steroidy, sedativní antihistaminika, a antimalarika. Lék bupropion inhibuje dráhu CYP450-2D6. Protože všechny tricyklické kromě doxepin jsou metabolizovány touto cestou, krev hladiny se mohou zvýšit, pokud jsou látky užívány současně. Účinky mnoha analgetik, antipsychotik, beta-blokátorů a antiarytmika může být také vylepšen bupropionem. Přes jinou metabolickou cestu citalopram hladiny se také zvyšují při současném užívání. Bupropion snižuje sedativní účinek diazepam. Pokud se bupropion používá s nikotinovými náplastmi na kouření zastavení, krev tlak může prudce vzrůst.
