Produkty
Takrolimus je komerčně dostupný ve formě kapsle, tobolky s prodlouženým uvolňováním, prodloužené uvolňování tabletyjako koncentrovaný infuzní roztok, jako granulea jako mast (Prograf, obecný, Advagraf, Protopic, generikum, Modigraf). V mnoha zemích je schválen od roku 1996. Tento článek se týká orálního použití; viz také Aktuální takrolimus (Protopická masť).
Struktura a vlastnosti
Takrolimus (C44H69NE12 - H2Ach Mr = 822.0 g / mol) je komplexní makrolid s 23-členným kruhem tvořeným bakterií podobnou houbám. Je přítomen v drogy as takrolimus monohydrát, bílé krystaly nebo krystal prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Takrolimus (ATC D11AX14) má imunosupresivní vlastnosti. Inhibuje aktivaci a funkci T lymfocyty, T pomocné buňky a cytotoxické lymfocyty, které jsou odpovědné za odmítnutí štěpu. Dále tvorba lymfokinů (např. Interleukin, interferony) je snížena. Účinky jsou způsobeny intracelulární vazbou na FKBP-12 a komplex tvoří kalcineurin na fosfatáze, čímž inhibuje signální transdukci a transkripci.
Indikace
Pro prevenci játra, ledvina, a srdce odmítnutí transplantátu. K léčbě rejekce štěpu a rejekčních reakcí.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Neretardovaný kapsle jsou podávány dvakrát denně ráno a večer; kapsle s prodlouženým uvolňováním se užívají jednou denně ráno. Droga musí být přijata půst, 1 hodinu před nebo 2-3 hodiny po jídle. Trvalé uvolnění kapsle lze podávat pouze stabilním ledvinám nebo játra transplantační pacienti, kteří byli dříve léčeni přípravkem Prograf.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Takrolimus je metabolizován primárně CYP3A4. Odpovídající interakcí jsou možné s inhibitory a induktory CYP. Inhibitory mohou vést ke zvýšení a nepříznivé účinkya inhibitory mohou v nejhorším případě způsobit odmítnutí štěpu. Proto věnujte pozornost drogám interakcí během terapie je zásadní. jiný interakcí byly popsány kvůli vysoké vazba na bílkoviny as nefrotoxickými a neurotoxickými látkami, cyklosporin, draslík, vakcíny, a pentobarbital a fenazon.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat průjem, nevolnost, vysoký krevní tlak, nespavost, tremor, bolest hlavy, hyperglykémie, glukóza intolerance, cukrovka Mellitus, hyperkalémiea snížená funkce ledvin. Imunosupresiva zvýšit riziko vzniku infekcí a malignit. Takrolimus je nefrotoxický a neurotoxický. Je pozorováno mnoho dalších vedlejších účinků.
