Beta-blokátory, také známé jako blokátory beta-receptorů nebo antagonisté beta-adrenoreceptorů, jsou skupinou drogy které brání působení katecholaminy epinefrin a noradrenalinu v těle.
Co jsou beta blokátory?
V tepnách hypertenzeNapříklad beta-blokátory se často předepisují v kombinaci s jinými antihypertenzivy diuretika. Tyto dvě vysílací látky, známé také jako „stres hormonů„Se váží na ß-receptory různých orgánů v těle a spouští procesy, které jsou někdy fyziologicky důležité a někdy patologické. Beta-blokátory mají podobné chemické strukturní složky jako epinefrin a noradrenalinu, což jim umožňuje obsadit jejich receptory jako kompetitivní antagonisté, aniž by vyvolaly odpovídající účinky. Mohou být obecně rozděleny na ß1-selektivní a neselektivní beta-blokátory. První jsou charakterizovány vyšší srdeční selektivitou, protože hustota subtypu ß1 receptoru je zvláště vysoký na srdce. Toto je požadovaná vlastnost ve většině indikací; příklady aktivních složek jsou atenolol, bisoprolol, metoprolol, a nebivolol. Neselektivní beta-blokátory, jako je propranolol, timolol, a sotalol byly prokázány jako účinné v jiných indikacích.
Lékařské účinky a použití
Nejběžnější lékařské použití beta-blokátorů se týká kardiovaskulární systém. Blokováním ß-receptorů beta-blokátory snižují kontraktilitu a excitabilitu srdce stejně jako jeho rychlost bití, což má za následek pokles krev tlak. V tepnách hypertenzeNapříklad beta-blokátory se často předepisují v kombinaci s jinými antihypertenzivy diuretika. Na rozdíl od drogových skupin Inhibitory ACE, diuretika a AT1 antagonisté, ß1-selektivní beta blokátory, jako je metoprolol lze také použít v těhotenství. Beta-blokátory jsou také předepsány pro koronární tepna choroba, srdce selhání, arytmie a profylaxe infarktu myokardu. Beta-blokátory také snižují produkci komorové vody v oku snížením sekrece komorové vody, a lze je tedy také použít k léčbě glaukom (timolol). Metoprolol a propranolol se také používají jako agenti první linie pro migréna profylaxe. Mezi další indikace patří hyperthyroidismus, tremor, a feochromocytom, katecholamin produkující nádor z nadledvinka.
Interakce
Většina beta-blokátorů interakcí zahrnují jejich antihypertenzní účinky a jejich potenciaci jinými látkami. Pokud inhibitory acetylcholinesterázy, jako je rivastigmin, donepezil, a galantamin (prostředky používané k léčbě Alzheimerova demence) jsou užívány během beta-blokátoru terapie, bradykardie (sníženo srdeční frekvence) a bronchokonstrikce s dušností mohou být výsledkem vzájemného zesílení účinků. Současná léčba s jinými antihypertenzivy drogy a antiarytmika amiodaron a dronedaron může také vést ke zvýšenému poklesu krev tlak a bradykardie. Pokud se nelze vyhnout současné léčbě výše uvedenými látkami, srdeční frekvence a krev je třeba monitorovat tlak a podle potřeby upravit dávky. Diabetici léčeni inzulín or sulfonylmočoviny jako glibenklamid může dojít ke zvýšení hypoglykemie. Kromě toho varovné příznaky hypoglykemie, jako je neklid, bolest hlavy, tremor, a tachykardie, jsou maskované. Zejména neselektivní beta-blokátory mohou částečně zrušit bronchodilatační účinek theofylin a jeho deriváty, které vedou k dechové tísni.
Rizika a vedlejší účinky
Beta-blokátory by se obecně měly dávkovat postupně dovnitř a ven, aby se zabránilo nežádoucím účinkům. To znamená, že nízké dávky se užívají na začátku terapie a dávka se pomalu zvyšuje; je třeba se také vyhnout náhlému přerušení léčby. Možné nežádoucí účinky se objevují hlavně na začátku léčby betablokátory a zahrnují nadměrný pokles krevní tlak, závrať, únavanervozita, poruchy spánku, bradykardie, pocení, gastrointestinální potíže, svalová slabost, otoky a impotence. Beta-blokátory by se neměly používat u těžkých periferních pacientů oběhové poruchy, těžké astma, Nízká krevní tlaka bradykardie; speciální monitoring je potřeba v cukrovka mellitus a renální nedostatečnost. Po pečlivém posouzení poměru rizika a přínosu lze použít beta-blokátory těhotenství, ale mělo by být vysazeno 72 hodin před termínem, aby se zabránilo bradykardii u novorozence. Sportovci by si měli uvědomit, že beta-blokátory jsou přiřazeny doping seznam tříd látek zakázaných pro určité sporty.
