Chloramfenikol je širokospektrální antibiotikum který se nyní používá pouze jako záložní antibiotikum pro závažné bakteriální infekce, které nelze jinak kontrolovat kvůli potenciálu závažných vedlejších účinků. Může to způsobit aplasticky anémie, což je život ohrožující.
Co je chloramfenikol?
Chloramfenikol je širokospektrální antibiotikum že kvůli možnosti aplastického anémie jako vyskytující se vedlejší účinek se nyní používá pouze jako záloha antibiotikum. Poprvé byl získán z bakterie streptomyces venezuelae v roce 1947. Dnes se vyrábí pouze plně synteticky. Život ohrožující aplastický anémie může dojít během léčby chloramfenikol. Z tohoto důvodu se nepoužívá široce, ale pouze jako rezervní antibiotikum při bakteriálních infekcích, které nelze jinak kontrolovat. V zásadě však má široké spektrum aktivity proti grampozitivním a gramnegativním bakterie. Místní použití se nedoporučuje, protože jsou možné systémové vedlejší účinky; chloramfenikol je však stále schválen pro použití v dermatologických lécích, očích a očních vínech kapky do uší, a oční masti. Je však třeba poznamenat, že výskyt systémových nežádoucích účinků při topické léčbě je velmi nízký. Vždy by tedy mělo být zváženo individuální posouzení. Rizika topické aplikace chloramfenikolu jsou mezi odborníky kontroverzně diskutována. Ve veterinární medicíně se chloramfenikol používá proti chytridiomykóze, houbové chorobě u obojživelníků. Je tedy účinný také proti houbám chytrid (houba).
Farmakologický účinek
Chloramfenikol zabraňuje translaci mRNA na aminokyseliny. Jedná se tedy o takzvaný inhibitor translace. To vede k inhibici rozpadu bakterií Proteinů a tím inhibici bakteriálního růstu a množení. Chloramfenikol je tedy bakteriostatické antibiotikum. Je dobře absorbován tkáněmi, včetně placenta (placenta) a mateřské mléko. Při perorálním podání biologická dostupnost je 80%; při intramuskulární injekci je to 70%. Plazma vazba na bílkoviny je mezi 50 a 60% a plazmatický poločas je 1.5 až 3.5 hodiny. Při renální a jaterní dysfunkci je plazmatický poločas prodloužen, což je třeba vzít v úvahu při dávkování. Metabolismus probíhá jaterně, téměř výhradně prostřednictvím glukuronidace. Odstranění je následně renální.
Lékařské použití a použití
Chloramfenikol se používá pouze jako záložní antibiotikum, pokud jiné terapeutické možnosti nejsou k dispozici nebo selhaly kvůli nepříznivému profilu vedlejších účinků. Hlavními indikacemi jsou tedy závažné bakteriální infekce, které nelze jiným způsobem kontrolovat. Mezi tyto indikace pro chloramfenikol patří břišní tyfus, paratypoid, úplavice, záškrt, maláriea rickettsiální infekce. Kromě výše uvedených indikací lze chloramfenikol použít jako rezervní antibiotikum pro zápal mozkových blan způsobené pneumokoky nebo Haemophilus influenzae kvůli jeho dobré propustnosti mozkomíšního moku (CSF). Lokálně se k léčbě používá chloramfenikol zánět spojivek a infekce rohovky. Chloramfenikol se také používá při blefaritidě (zánět očních víček). Dále se používá k infekcím kůže a ekzém.
Rizika a vedlejší účinky
Nejzávažnějším možným vedlejším účinkem chloramfenikolu je tzv aplastická anémie. Vyskytuje se zřídka, ale je život ohrožující. v aplastická anémie, dojde k poškození kostní dřeň, což má za následek téměř žádné krev buňky produkované v kostní dřeň. Aplastická anémie může nastat i týdny a měsíce poté terapie s chloramfenikolem. Známky této anémie zahrnují extrém únava, krvácení a možná závažná infekce. Mezi další nežádoucí účinky patří alergické reakce při místním použití, které se mohou projevit svěděním a zarudnutím kůže, podráždění kůže a otoky. Při systémovém použití se u novorozenců může objevit Grayův syndrom. Možným vedlejším účinkem je dále Herxheimerova reakce. Je třeba poznamenat, že chloramfenikol interaguje s antikoagulancii, methotrexát a sulfonylmočoviny. V tomto případě dochází k zesílení účinku. Barbituráty a fenytoin vést na sníženou účinnost chloramfenikol. při užívání orální antikoncepční prostředky (např. „antikoncepční pilulka“), je třeba poznamenat, že chloramfenikol zhoršuje účinnost přípravku. Další antikoncepce by proto měly být použity. Chloramfenikol je u novorozenců kontraindikován. Kromě toho existují závažné kontraindikace jaterní nedostatečnost, těhotenství a během laktace. Přípravky obsahující chloramfenikol jsou k dispozici pouze na lékařský předpis. Chloramfenikol se v EU nesmí používat u zvířat určených k produkci potravin.
