Maprotilin patří do skupiny antidepresiva. Lék se používá k léčbě depresivních poruch.
Co je to maprotilin?
Maprotilin je jedním z antidepresiva. Droga se používá pro terapie depresivních poruch. Maprotilin je tetracyklický antidepresivum (AKT). Antidepresiva jsou drogy které lze použít k léčbě deprese účinně. Mohou však být také použity k léčbě jiných duševních chorob, jako jsou panické poruchy nebo chronické bolest. Tetracyklická antidepresiva, jako je maprotilin, jsou dalším vývojem tricyklická antidepresiva. V rámci své chemické struktury tedy mají čtyři uhlík kroužky místo tří. Maprotilin, který se také nazývá maprotilinum nebo hydrochlorid maprotilinu, se v Evropě používá od začátku 1970. let. Psychiatrie používá lék k léčbě deprese. V Německu se prodává pod názvy přípravků Maprolu a Ludiomil.
Farmakologický účinek
Maprotilin má tu vlastnost, že působí na centrální nervový systém (CNS). Přitom poskytuje inhibici noradrenalinu zpětné vychytávání z synaptická rozštěp. Naproti tomu inhibice neurotransmiter serotonin sotva stojí za zmínku. Tímto způsobem je dosaženo účinku na zmírnění úzkosti a zvýšení pohonu. V počáteční fázi léčby dochází k útlumu adrenalin a histamin v rámci nervový systém, což má za následek účinek tlumení a uklidnění vzrušení. Po několika týdnech léčby je však tento účinek stále více nahrazován zvyšováním nálady a zvýšeným úsilím. Anticholinergní účinek maprotilinu lze jen těžko prokázat. Je to považováno za výhodnější než tricyklická antidepresiva protože autonomní nervový systém je méně ovlivněn nepříznivé účinky. Nevýhodou působení maprotilinu je však to, že antidepresivum může se také vázat na adrenoreceptory, serotonin receptory a histamin receptory. To zvyšuje pravděpodobnost různých nežádoucích vedlejších účinků. Ve srovnání s tricyklická antidepresiva, jsou slabší. Maprotilin může dále působit jako FIASMA. Jedná se o „funkční inhibitor kyselé fosfomyelinázy“. Maprotilin se užívá perorálně, intravenózně nebo intramuskulárně. The biologická dostupnost účinné látky dosahuje až 90 procent. V krev, je přítomen vázán na plazmu Proteinů až 88 procent. Maprotilin je metabolizován játra. V průměru jeho plazmatický poločas dosahuje 36 hodin. Následně je droga rozložena játra a ledviny.
Lékařské použití a aplikace
Maprotilin se podává k léčbě deprese, dysforie nebo úzkostných poruch. V této souvislosti se lék používá k potlačení depresivních nálad a zmírnění úzkosti a stavů agitovanosti. Další oblastí použití maprotilinu jsou somatické nebo psychosomatické potíže spojené s úzkostných poruch. Maprotilin se obvykle užívá ve formě potahovaného filmu tablety s trochou voda. Obvykle denně dávka je 1 až 3 tablety obsahující 25 až 75 miligramů maprotilin hydrochloridu. Denní dávka lze také podávat jako a jednorázová dávka ve večerních hodinách. V závislosti na tom, jak pacient snáší maprotilin, se dávka po dvou týdnech zvyšuje o jednu další potahovanou tabletu denně, dokud pacient neužívá dvě až tři tablety denně. Doporučeno maximum dávka je šest tablet denně. Pokud se příznaky zlepšují, pacient postupně snižuje dávku na jednu nebo dvě tablety denně. Jak dlouho léčba maprotilinem trvá, se liší a je stanovena individuálně lékařem. Obvykle trvá 4 až 6 týdnů před pozitivním účinkem antidepresivum zapadá.
Rizika a vedlejší účinky
Použití maprotilinu může mít u některých pacientů nežádoucí účinky. Ve většině případů se jedná o suché ústa, závraťzávratě, únava, nevolnost, zvracení, návaly horka, bolest hlavyproblémy s močením, zácpa, přibývání na váze, poruchy spánku, noční můry, problémy se zrakem, úzkost a agresivní chování. Možné jsou také poruchy sexuální potence a ztráta libida. U některých pacientů se mohou objevit závažné nežádoucí účinky, ale jsou velmi vzácné. Patří sem poruchy srdečního vedení, fluktuace krev tlak, záchvaty, vaskulitida, gynekomastie, manické nebo psychotické stavy, halucinace, játra poškození, poruchy krvetvorby nebo zánět jater. Pokud je pacient přecitlivělý na maprotilin nebo jiná tetracyklická nebo tricyklická antidepresiva, léčivo se nesmí podávat. Totéž platí pro případy těžké renální a jaterní dysfunkce, mánie or psychózaakutní lék nebo alkohol intoxikace, sklon k záchvatům, střevní paralýza, glaukom, zúžení v zažívacím traktu, zvětšení prostaty spojené s močovou dysfunkcí a závažné srdeční arytmie. Během těhotenstvípoužití maprotilinu by mělo být podáváno pouze po pečlivém posouzení rizika a přínosu lékařem. Nelze tedy zcela vyloučit poškození účinné látky nenarozeným dítětem. Existuje také možnost, že do něj přejde maprotilin mateřské mléko během kojení. To může také ovlivnit zdraví dítěte. Maprotilin není vhodný pro děti. Současné užívání maprotilinu a Inhibitory MAO je problematické. Vzhledem k tomu, že existuje riziko závažných nežádoucích účinků, je třeba se vyvarovat souběžného užívání. Interakce jsou možné i paralelně terapie maprotilinu a dalších tetra- nebo tricyklických antidepresiv. Účinky látek se tedy mohou navzájem zvyšovat. Účinky maprotilinu jsou zvýšeny pomocí správa of cimetidin, methylfenidát or neuroleptika. Kromě toho souběžná léčba s neuroleptika zvyšuje riziko záchvatů.
