Aktivní složka oxybutynin patří k anticholinergika. Má strukturální vztah k alkaloidu atropin.
Co je oxybutynin?
Oxybutynin se používá k léčbě silné močení nebo noční enuresis. Oxybutynin je zařazen do skupiny anticholinergika or parasympatolytika. Lék se používá k léčbě silných nutkání močit nebo noční enuresis. Uvolňuje to hladce měchýř svaly a snižuje nutkání močit, aby pacient nemusel tak často vyprazdňovat močový měchýř. Oxybutynin se v Evropě používá od konce 1980. let. Od roku 2007 transdermální náplasti byly k dispozici kromě tablety. V USA jsou k dispozici také lékové formy, které nejsou v Evropě schváleny. Tyto jsou gely že se pacient vztahuje na kůžeumožňující účinné látce vstoupit do krevního řečiště. Strukturálně je oxybutynin příbuzný racemátu atropin. V drogy, terciární amin se vyskytuje jako oxybutynin hydrochlorid nebo oxybutynin. Oxybutynin hydrochlorid označuje krystalický, bělavý prášek který se snadno rozpustí voda.
Farmakologický účinek
Oxybutynin patří do skupiny drogy volal spasmolytika, které mají antispazmodický účinek. Lék je schopen působit na obě svaly a nervy. Tedy tělo vlastní neurotransmiter acetylcholin je přemístěn ze svých receptorů, které jsou umístěny na parasympatiku nervový systém. Parasympatický nervový systém patří k hlavnímu nervy autonomní nervový systém. Inhibice muskarinových M-acetylcholin výsledky receptorů relaxace of měchýř hladký sval. Tento efekt způsobuje nadměrné napětí měchýř svaly ustupovat. Tímto způsobem získá močový měchýř větší kapacitu. Výsledkem je, že se pacient cítí méně nutkání močit a méně často trpí nekontrolovaným únikem moči. Oxybutynin dále inhibuje sekreci potních žláz.
Lékařské použití a aplikace
Oxybutynin se používá hlavně proti různým formám únik moči. V tomto případě postižené osoby primárně trpí nadměrným napínáním svalu močového měchýře, což je většinou patrné v nočních hodinách. Kromě toho může dojít k nedobrovolnému úniku moči. Jiné indikace pro oxybutynin jsou noční enuresisspastický neurogenní močový měchýř, přecitlivělost svalů stěny močového měchýře v důsledku neurogenních poruch a nestabilní močový měchýř u žen. Existují také indikace pro oxybutynin, které dosud nebyly plně schváleny. Například anticholinergikum se také podává off-label pro hyperhidrózu (nadměrné pocení). Tato oblast použití však není schválena ve všech evropských zemích. Ve většině případů je oxybutynin užíván ve formě tablet. Doporučeno dávka v počáteční fázi je třikrát polovina tablety denně. V dalším průběhu léčby denně dávka je polovina tablety na jednu tabletu. Později je nejnižší dávka považována za doporučenou. V případě potřeby dávka lze zvýšit na čtyřikrát tabletu denně. Děti starší pěti let mohou také užívat oxybutynin. V tomto případě je doporučená denní dávka dvakrát polovina tablety.
Rizika a vedlejší účinky
U některých pacientů má užívání oxybutyninu nežádoucí vedlejší účinky. Ty se však neobjevují u každého člověka. Ve většině případů se jedná o postižené osoby zácpa, suché ústazrychlil srdce rychlost, hromadění tepla, srdeční arytmiepalpitace, rozsáhlé otoky kůže a sliznice, otok obličeje, únava, závrať, zadržování moči, kůže vyrážky, impotence, nevolnost, zvracení, a ztráta chuti k jídlu. Dále rozmazané vidění, citlivost na světlo, dilatace zornic, snížení slzení, nepříjemné pocity při močení, bolest hlavy a jsou možné alergické kožní reakce. Ve vzácných případech úzkostných poruch v noci nebo se také objeví zmatek. Při trvalém užívání oxybutyninu existuje riziko onemocnění dásní, zubní kaz or kvasinkové infekce v ústní dutina. Nedoporučuje se podávat oxybutynin, pokud má pacient přecitlivělost na léčivo. Mezi další kontraindikace patří močová obstrukce způsobená striktura uretry nebo benigní zvětšení prostaty (prostata), urgentní močení a noční močení kvůli ledvina slabost nebo srdeční nedostatečnost, gastrointestinální poruchy, střevní obstrukce (ileus) nebo vředy dvojtečka. Oxybutynin se nedoporučuje užívat během těhotenství a kojení. Droga není vhodná pro děti do pěti let. Nějaký interakcí s ostatními drogy je třeba také poznamenat. Například účinek oxybutyninu se zvyšuje, když je jiný anticholinergika nebo antiparkinsonika jako např amantadin jsou užívány současně. Totéž platí pro atropin, neuroleptika jako jsou butyrofenony nebo fenothiaziny, chinidin, H1 antihistaminikaa tricyklické antidepresiva. Prodloužení působení oxybutyninu je možné při použití antimykotika jako itrakonazol or ketokonazol a makrolid antibiotika jako erythromycin.
