rifabutin se počítá mezi tuberkulostatika. To jsou zvláštní antibiotika pro terapie of tuberkulóza.
Co je rifabutin?
rifabutin se počítá mezi tuberkulostatika. To jsou zvláštní antibiotika pro terapie tuberkulóza. rifabutin je antibiotikum patří do skupiny antibiotických baktericidů. Je prodáván pod obchodním názvem Mycobutin a je polosyntetický rifamycin derivát. To je vhodné k léčbě mykobakterií i grampozitivních a gramnegativních infekcí. Rifabutin patří do skupiny tuberkulostatika. To znamená, že lék se používá speciálně pro léčbu tuberkulóza. Jako pravidlo, léčba tuberkulózy se provádí v kombinaci s jinými tuberkulostatiky, jako je rifampicin, isoniazid, etambutol or pyrazinamidu s cílem působit proti rozvoji odporu. Rifabutin byl v Evropě schválen v polovině 1990. let. Od roku 2011 je aktivní složka na WHO (World Zdraví Organizace) seznam základních léků.
Farmakologický účinek
Způsob účinku rifabutinu je podobný jako u rifampicin. Rifabutin tedy také inhibuje citlivou na DNA závislou RNA polymerázu bakterie, což má za následek blokádu syntézy proteinů choroboplodné zárodky. Dále existují náznaky, že DNA syntéza bakterie je také ovlivněna. Rifabutin může do určité míry také pozitivně působit proti kmenům Mycobacterium tuberculosis, které jsou rezistentní rifampicin. Na rozdíl od rifampicinu je aktivita rifabutinu mnohem vyšší díky inhibici RNA polymerázy. Zatímco přibližně 94 procent všech mykobakterií je již rezistentních na rifampicin, pouze přibližně 20 procent je rezistentních na rifabutin, což je další výhoda tuberkulostatu. Kromě toho má rifabutin biologickou aktivitu proti bakteriálnímu rodu Heliobacter. Když je rifabutin užíván ústa, jeho účinek je zvýšen současným požitím potravin obsahujících bílkoviny. The antibiotikum je částečně metabolizován játra. Až 85 procent rifabutinu se váže na bílkoviny (vaječný bílek). Rifabutin dosahuje nejvyšší úrovně v organismu krev plazma po období asi šesti až osmi hodin. Většina účinné látky opouští tělo ledvinami. Poločas tuberkulostatu se pohybuje mezi 28 a 62 hodinami.
Lékařské použití a aplikace
Pro použití se rifabutin používá k prevenci infekce Mycobacterium avium-intracellulare (MAI) u pacientů s AIDS. K dispozici je také léčba infekce MAI. To se děje v kombinaci s jinými antibiotika jako etambutol, azithromycin a klaritromycin. Kromě toho se lék uchyluje k rifabutinu k léčbě tuberkulózy rezistentní na více léčiv. Dále je rifabutin účinný proti bakteriálním látkám Patogenů jako je Mycobacterium paratuberculosis, Mycobacterium leprae a Chlamydia pneumoniae. Dále terapie z chronické zánětlivé onemocnění střev Crohnova nemoc je také možné. Obvyklý dávka za užívání rifabutinu je 450 až 600 miligramů rifabutinu denně. Pokud však klaritromycin se podává souběžně, denně dávka je snížena na 300 miligramů. Délka léčby je obvykle šest měsíců. Pro profylaxi infekcí MAC (komplex Mycobacterium avium) v AIDS pacientů, obvykle denně dávka je 300 miligramů. Aby se zabránilo rozvoji rezistence, je vhodné předem vyloučit infekce mykobakteriemi. Pokud pacienti dříve užívali jiná tuberkulostatika, doporučuje se zvýšení dávky na 300 až 450 miligramů. Zvýšení dávky je zvláště užitečné u pacientů, kteří jsou imunosuprimováni. Rifabutin lze užívat kdykoli během dne a nezávisle na jídle. V tomto případě se kapsle užívá jednou denně.
Rizika a vedlejší účinky
Při použití rifabutinu je možný výskyt nežádoucích vedlejších účinků. Jsou podobné vedlejším účinkům užívání rifampicinu. Často tedy dochází k nárůstu játra enzymy, nevolnost a zvraceníMezi další možné vedlejší účinky patří kožní vyrážka, bolest v horní části břicha, průjem, bolest na hrudi, změny ve smyslu chuť, migréna-Jako bolest hlavy, bolení v krku, chřipka- podobné příznaky, modřiny, úzkost nebo žloutenka. Někdy stolice, moč, pot, slzy a slina během léčby rifabutinem zbarvit do oranžova. Rifabutin by se neměl užívat, pokud je pacient přecitlivělý na léčivou látku. Existuje riziko bronchospasmu, eosinofilie (speciální forma leukocytózy) nebo šok. Kombinovaná léčba s klaritromycin také zvyšuje riziko zánět duhovky (uveitis). Nevýhodou rifabutinu je značná pravděpodobnost interakcí s ostatními drogy, jako jsou ty, které se používají k léčbě AIDS. Je tedy možné, že účinek přípravků je oslaben. The drogy ovlivněny patří antikoagulancia, analgetika jako např opioidy, hormonální antikoncepce, glukokortikoidya aktivní složky fenytoin, digitální toxin, cotrimoxazol a dapson. Současně může být ovlivněn způsob účinku rifabutinu správa of drogy jako cimetidin, erythromycinklarithromycin, ketokonazol, a flukonazol.
