Takrolismus je imunosupresivní léčivo používané v humánní medicíně k léčbě odmítnutí transplantovaného orgánu. Působí na určité buňky v imunitní systém kteří jsou zodpovědní za tyto reakce. Takrolismus se podává ve formě tobolek nebo intravenózně. Lék je také dostupný ve formě masti a v této formě může být také použit k léčbě těžké Atopická dermatitida. Vedlejších účinků je však mnoho. Bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, a snížil ledvina funkce jsou obzvláště běžné.
Co je takrolismus?
Takrolimus je aktivní složka, která patří do skupiny drogy volal makrolidy. Makrolidy jsou antibiotikum drogy které brání množení a růstu bakterie. Takrolimus byl izolován z půdního bakteriálního rodu zvaného Streptomyces. Má mimořádně silný imunosupresivní účinek. Patent na tuto sloučeninu, která je významná pro humánní medicínu, patří japonské farmaceutické společnosti.
Farmakologický účinek
Takrolismus má silný imunosupresivní účinek. Imunosupresivní látky potlačují normální odezvu a funkci člověka imunitní systém. Používají se, když imunitní systém potlačuje lékařsky zamýšlené procesy příliš pevně. To zahrnuje například napadení orgánů cizích pro tělo během transplantace. Přesné procesy, které droga uvádí do pohybu v lidském organismu, dosud nebyly plně vysvětleny. Takrolismus se může vázat na jisté Proteinů uvnitř buněk. Obzvláště významná je vazba na tzv. Chaperon Proteinů a serotonin-treonin fosfatáza kalcineurin. Kromě toho je signální transdukce inhibována v T buňkách, které patří do lymfocyty. T buňky mají v imunitním systému důležité úkoly. Například rozpoznávají antigeny, které jsou jisté protilátky může vázat. Kromě toho transkripce jisté Proteinů, známý jako interleukin 2 a 3, je redukován. Během transkripce se genetická dědičná informace přenáší z řetězců DNA do RNA. To lze nakonec převést na mRNA a předat genetickou informaci. Interleukiny jsou látky, které tělo uvolňuje, aby působilo na imunitní systém. Interleukin 2 stimuluje produkci více T-pomocných buněk, zatímco interleukin 3 podporuje růst kmenových buněk v kostní dřeň. Takrolismus tak masivně zasahuje do imunitního systému lidského těla a inhibuje jeho funkce.
Lékařské použití a použití
Lék má silný účinek na lidské tělo, a proto by měl být předepisován pouze pod přísným lékařským dohledem. Takrolismus lze podávat ve formě tobolek nebo jako kapalina do tobolky žíla. Druhá forma správa se používá poměrně zřídka, protože pozitivně koreluje s anafylaktickými reakcemi. Lék se podává v kombinaci s kortikosteroidy. Tito agenti jsou hormonů vyrobené v těle z cholesterolu. Mohou však být vyrobeny také synteticky. Takzvaný non-retardující kapsle se obvykle užívají dvakrát denně. Trvalé uvolnění kapsle jsou podávány jednou denně. Měli by být také přijati půst nebo dvě až tři hodiny po jídle. Kromě toho je lék na trhu ve formě masti. Aktivace T lymfocyty„Pomocné buňky T a cytotoxické lymfocyty jsou inhibovány takrolismem. Ty jsou odpovědné za odmítnutí transplantovaných orgánů. Hlavní aplikací takrolismu je tedy prevence odmítnutí srdce, játra a ledvina transplantace. V prvních měsících po transplantace, je často nutné kombinovat terapie s jinými látkami, které inhibují imunitní systém. Masť lze použít k léčbě velmi závažných forem kůže nemoc neurodermatitida. Z tohoto důvodu před terapie s glukokortikoidy muselo selhat.
Rizika a vedlejší účinky
Vedlejší účinky takrolismu účinné látky jsou velmi složité. Obzvláště běžně popsáno nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, vysoký krevní tlak, průjem, nespavost, bolest hlavy, cukrovka Mellitus, tremor, hyperglykémiea porucha funkce ledvin. Navíc, imunosupresivní léky zvyšují riziko infekcí a nádorů. Takrolismus má také toxický účinek na nervyMezi další nežádoucí účinky patří zmatenost, neklid, závrať, snížená tvorba moči, poruchy trávení, snížená chuť k jídlu, anémie, horečka, depresekřeče, bolesti nervůa poruchy metabolismu sacharidů. Méně často migrény, poruchy řečidyslipidemie, mdloby, srdce svalová slabost, respirační selhání, slezina rozšíření a peritonitida nastat. Takrolistická mast může způsobit zarudnutí, pocit tepla, bolest, svědění, vyrážky, nepohodlí a zánět na místě aplikace. Napadení ošetřených oblastí těla opar viry a paraziti jsou také možné. Vedlejší účinky aplikace na kůže jsou mnohem menší než rizika spojená s perorálním nebo intravenózním podáním správa drogy.
